ЭмесетВ аптеках Украины

  • Международное название: Ondansetron
  • Фарм. группа: Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошнот...
  • ATС-код: A04AA01
  • Условие продажи: по рецепту
Эмесет в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЕМЕСЕТ®

(EMESET)

Состав.

Действующее вещество: ондансетрон;

1 мл ондансетрона гидрохлорида дигидрата эквивалентно 2 мг ондансетрона;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, тринатрия цитрат, дигидрат; кислотa лимоннa безводная; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.

Противорвотные средства, антагонисты 5НТ3- рецепторов серотонина. Код АТС 04А А 01.

Клинические характеристики.

Показания.

Предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенного или внутримышечная доза - 8 мг, в виде медленной инъекции, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим Высокоэметогенная химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), ондансетрон может быть назначен в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно, непосредственно перед химиотерапией. Дозы, больше 8 мг (до 32 мг), могут быть применены только в виде внутривенной инфузии, разведенные в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя; инфузия должна длиться не менее 15 мин.

Другой путь - введение 8 мг ондансетрона в виде медленной внутривенной или внутримышечной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутренне венным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 ч или непрерывной инфузии 1 мг / ч в течение 24 ч.

Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутренне венным введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Детям в возрасте от 4 лет с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м² препарат в дозе 5 мг / м2 может назначаться в виде одноразовой внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Емесет® в дозе 4 мг через 12:00. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Детям с площадью поверхности тела больше 1,2 м² может назначаться внутривенно инъекция в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Емесет® в пероральной дозе 8 мг через 12:00. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Альтернативно Емесет детям в дозе 0,15 мг / кг (не выше 8 мг) может назначаться в виде одноразовой внутривенной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4:00, всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Не должны быть превышены дозы, рекомендованные для взрослых.

Для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей от 4 лет и старше, которые оперируются под общей анестезией, препарат можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг), путем медленной внутривенной инфузии до во время или после индукции анестезии.

После операционные тошнота и рвота.

Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых рекомендуемая доза ондансетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной внутривенной инъекции во время введения в наркоз. Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг ондансетрона в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.

Больные пожилого возраста. Опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако ондансетрон хорошо переносится больными старше 65 лет, получающих химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг. Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

Внутримышечно в одну и ту же участок тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, не превышающей 2 мл.

Правила приготовления раствора для внутривенного введения.

Раствор препарата для внутривенной инфузии следует использовать сразу же после приготовления.

При разведении инъекционного раствора можно применять такие инфузионные растворы:

0,9% раствор натрия хлорида

5% раствор глюкозы

10% раствор маннитола;

раствор Рингера;

0,3% раствор калия хлорида и 0,9% др фузионные раствор натрия хлорида

0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Препарат нельзя разводить другими др фузионные растворами.

Побочные реакции.

Аллергические реакции: гиперчувствительности немедленного типа различной степени тяжести, редко - анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судорожные припадки, редко - головокружение (при быстром внутривенном введении).

Со стороны органа зрения: при внутривенном применении - временное нарушение остроты зрения, очень редко - преходящая слепота (как правило, она наблюдалась у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином, продолжительность ее не превышала 20 мин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, гипотензия, гиперемия лица, ощущение жара.

Со стороны органов дыхания: икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Общие расстройства: местные реакции в области внутривенного введения.

Передозировки.

Данные о передозировке Емесету ограничены.

Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента. Специфического антидота при передозировке Емесетом® нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети.

Опыт применения ондансетрона у детей до 4 лет ограничен.

Особенности применения.

Проведено исследование совместимости препарата с поливинилхлорид ними флаконами и поливинилхлорид ними др фузионные системами. Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

При внутривенном инфузии скорость введения - 1 мг / час. При концентрации 16-160 мг / мл ондансетрона (например, 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл) его можно вводить вместе со следующими препаратами через V- образное соединение др фузионные аппарата.

Цисплатин: при концентрации до 0,48 мг / мл (например, 240 мг / 500 мл) при применении в течение 1-8 ч.

5-фтор урацил: при концентрации до 0,8 мг / мл (например, 2,4 г / 3 л или 400 мг / 500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл / ч (500 мл / 24 ч). Концентрация 5-фторурацила выше 0,8 мг / мл может привести к преципитации ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида вместе с другими совместимыми компонентами.

Карбоплатин: при концентрации до 0,18 мг / мл - 9,9 мг / мл (например, 90 мг / 500 мл - 990 мг / 100 мл), введение в течение 10-60 мин.

Этопозид: при концентрации от 0,14 до 0,25 мг / мл (например, 72 мг / 500 мл - 250 мг / 1000 мл), введение в течение 30-60 мин.

Цефтазидим: в дозе 250 мг - 2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (например,

250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл), введение в течение 5 мин.

Циклофосфамид: в дозе 100 мг - 1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг циклофосфамида / 5 мл), введение в течение 5 мин.

Доксорубицин: в дозе 10-100 мг с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным производителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг / 5 мл), введение в течение 5 мин.

Дексаметазон: возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин, в виде внутривенной инъекции через V-образное соединение др фузионные аппарата, через которое приблизительно в течение 15 мин проходит 8-32 мг ондансетрона, разведенного в

50-100 мл основного др фузионные раствора.

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, нужно тщательное наблюдение за пациентами с признаками под острой непроходимости кишечника во время применения ондансетрона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохром ом 450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь значительного влияния на общий клиренс креатинина.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Ондансетрон высоко селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов серотонина. Применение цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, что находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также приводит к возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там 5НТ3-рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на 5НТ3-рецепторы, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и терапия послеоперационного и вызванного цитостатическим лечением рвота и тошноты.

Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3 ч (у больных пожилого возраста - 5 ч, а при тяжелом поражении печени - 15-32 ч). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Введение инъекционного раствора в одном шприце с любым другим лекарственным препаратом не допускается.

Для приготовления раствора для внутривенного введения можно использовать только инфузионные растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности.

3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 º С.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. 5 ампул по 2 мл или 4 мл в ячеистой полимерной упаковке, в картонной коробке.

  • Домеган Показания: Профилактика тошноты и рвоты, вызванных эметогенной химиотерапией, включая высокие дозы цисплатина. Профилактика и лечение после операционной тошноты и рвоты.
    Домеган в аптеках
  • Эмтрон Показания: Предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также после операционной тошноты и рвоты.
    Эмтрон в аптеках
  • Омстрон Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией злокачественных новообразований, профилактика и лечение после операционной тошноты и рвоты.
    Омстрон в аптеках
  • Изотрон Показания: Лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией или радиотерапией онкологических заболеваний. Лечение после операционных тошноты и рвоты.
    Изотрон в аптеках
  • Эмесетрон Показания: Устранения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
    Эмесетрон в аптеках
  • Эметрон Показания: Тошнота и рвота, вызванные применением цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения после операционной тошноты и рвоты.
    Эметрон в аптеках
  • Сетронон Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
    Сетронон в аптеках
  • Осетрон Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией, профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
    Осетрон в аптеках
  • Ондансетрон Показания: профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая применение цисплатина в высоких дозах) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозовое или ежедневное облучение абдоминальной области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационный период в общей хирургии, офтальмологии и др.
    Ондансетрон в аптеках
  • Зофран Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика и лечение после операционных тошноты и рвоты.
    Зофран в аптеках
  • Зофетрон Показания: Для предупреждения и лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой и цитостатической химиотерапией злокачественных опухолей, включая терапию высокими дозами цисплатином у взрослых и детей старше 4-х лет. Для предупреждения и пресечения рвоты у после операционном периоде у взрослых.
    Зофетрон в аптеках
  • Золтем Показания: Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией, профилактика и лечение тошноты и рвоты в после операционном периоде.
    Золтем в аптеках