РифабутинВ аптеках Украины

  • Международное название: Rifabutin
  • Фарм. группа: Противотуберкулезные средства.
  • ATС-код: J04AB04
  • Условие продажи: по рецепту

Международное название
Rifabutin
код АТС
Противомикробные средства для системного применения
J04Средства, действующие на микобактерии
J04AПротивотуберкулезные средства
J04ABАнтибиотикы
J04AB04Рифабутин
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты.
состав
действующее вещество: rifabutin;
1 капсула содержит рифабутина 150 мг
крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Противотуберкулезные средства. Антибиотики.
Код АТС J04A B04.
Клинические характеристики. Показания.
Лечение инфекций, вызванных микобактериями М. Tuberculosis, M. Avium complex и другими атипичными бактериями, чувствительными к препарату.
Профилактика МАС-инфекций у больных с диагностированным угнетением иммунитета (количество CD4-лимфоцитов не превышает 75 / мкл).
Для лечения локализованных и диссеминированных форм при инфекциях, вызванных М. avium complex или другими атипичными микобактериями (такими, как М. Хеnори) у больных с иммунодефицитом (СПИД).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабутина или других рифамицинов в анамнезе, беременность и период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
взрослые
Монотерапия. Профилактика МАС-инфекции у пациентов с подавленным иммунитетом 300 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.
В комбинации с другими препаратами
при нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг (3-4 капсулы) 1 раз в сутки в течение 6 месяцев с момента получения отрицательного посева;
при лечении МА-комплекса рифабутин назначают в сочетании с кларитромицином. Доза рифабутина может быть уменьшена до 300 мг 1 раз в сутки после первого месяца лечения; при легочном туберкулезе: 150 мг (одна капсула) в течение 6-9 месяцев или в течение 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. Доза может быть увеличена до 300-450 мг (2-3 капсулы) 1 раз в сутки для пациентов, ранее получавших противотуберкулезные препараты.
Лица пожилого возраста.
Доза для людей пожилого возраста не требует коррекции.
побочные реакции
Учитывая тот факт, что рифабутин назначают в составе терапии, часто невозможно установить причинно-следственную связь в возникновении побочных эффектов. Необходимости прекращения лечения возникала лишь в редких случаях.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок, бронхоспазм.
Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, желтуха.
Система кроветворения: изменение состава периферической крови (анемия, лейкопения, тробоцитопения).
Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Кроме того, при применении рифабутина отмечался обратимый увеит различной степени тяжести. Риск возникновения этого побочного эффекта снижается, если рифабутин применяют в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики МАС-инфекции, и повышается, если рифабутин применяют в сочетании с кларитромицином и / или в более высоких дозах. Влияние флуконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установлено.
В некоторых ВИЧ-положительных больных, получавших рифабутин для медикаментозной профилактики МА-комплекса, могут наблюдаться отложения на роговице глаза. Эти отложения мелкие, почти прозрачные, бессимптомные и не нарушают зрение.
Передозировка
Симптомы: увеит (при применении препарата в суточной дозе 1000 мг в течение длительного времени), проявления гиперчувствительности (эозинофилия, бронхоспазм, шок).
Лечение симптоматическое - противошоковая терапия, промывание желудка, прием диуретиков быстрого действия. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Не применяется в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью прекращают.
дети
Не применяют.
особенности применения
Рифабутин может окрашивать мочу, кожу и выделения (мокроты) в красновато-оранжевый цвет. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы (линзы, особенно мягкие, могут окрашиваться). В случае незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Применять с осторожностью в случае тяжелой печеночной недостаточности. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуется коррекции дозы. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.) Требуют снижения дозы на 50%.
Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.
При применении рифабутина в комплексном лечении вместе с кларитромицином суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 300 мг в связи с повышением концентрации препарата в плазме. Также при таком комплексном применении (в том числе другими макролидами) и / или флуконазолом (или аналогичными соединениями) риск возникновения увеита снижается, если препарат применяется в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики МАС-инфекции и повышается при комбинированном применении с кларитромицином и при повышении дозы. Возможная роль флуконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установлена. Увеит не отличался у пациентов, получавших препарат в дозе 150 - 600 мг / сутки для лечения легочного туберкулеза в сочетании с другими препаратами. Но, учитывая возможность возникновения увеита, пациенты, которым суждено рифабутин в сочетании с кларитромицином, флуконазолом и / или аналогичными соединениями, должны находиться под постоянным наблюдением врача. В случае подозрения на увеит пациент должен пройти обследование у офтальмолога. При необходимости применения рифабутина временно прекращают или производят замену препарата.
Мальабсорбция. Уменьшение кислотности среды желудка, вызванное прогрессированием ВИЧ-инфекции, может изменять всасывание других лекарственных средств, применяемых для лечения ВИЧ-положительных пациентов (например, рифампицин, изониазид), но не влияет на степень всасывания рифабутина.
Учитывая, что при применении всех антибактериальных средств может наблюдаться диарея различной степени тяжести (от умеренной до тяжелой рокового колита), ассоциированная с Clostridium difficile (сдадут), можно предположить ее возникновения и при применении рифабутина. Поскольку применение антибактериальной препаратов приводит к изменению нормальной микрофлоры ободочной кишки, что приводит к чрезмерному розмоноження C. difficile, повышение концентрацции продуцируемых токсинов А и В, что, в свою очередь, является причиной сдадут. Стойкие (рефрактерные) к антимикробной терапии гипертоксические штаммы C. difficile вызывают усиление тяжести состояния пациентов, повышение смертности или применения экстренных мер (проведение колэктомии). Поэтому, в случае возникновения диареи при затосуванни рифабутина, необходимо розглядяты возможность развития сдадут. С целью предупреждения возникновения тяжелых осложнений, необходимо проводить постоянный контроль за пациентами как во время лечения, так и в течение 2 месяцев после завершения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 Ша и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами. Поэтому при одновременном применении с рифабутином может возникнуть необходимость в увеличении дозы таких лекарственных средств. Фармакокинетические исследования показали, что одновременное назначение препаратов, подавляющих деятельность цитохрома Р-450 Ша, может привести к увеличению уровня циркулирующего рифабутина. В таблице 1 приведена информация о взаимодействии рифабутина с некоторыми препаратами. Хотя рифабутин и рифампицин имеют сходную структуру, их физико-химические свойства (например, ионизация или коэффициент распределения) указывают на достаточно хорошие биорозподил и влияние на ферменты семейства цитохрома Р-450. Энзим-индуцирующие свойства рифабутина менее выраженными (в 2-3 раза), чем свойства рифампицина. Однако клинические проявления взаимодействия этих препаратов выражены незначительно, что обусловлено их совместным действием.
Взаимодействие рифабутина с некоторыми медикаментами:
Зидовудин, диданозин, индинавир, саквинавир, флуконазол, дапсон, сульфаметоксазол-триметоприм, азитромицин, этамбутол, изониазид, пиразинамид, метадон, такролим, теофиллин - взаимодействие не имеет существенного клинического значения.
Делавирдин. Рифабутин не рекомендуется для лечения является пациентов, которым суждено делавирдин мезилат по 400 мг каждые 8:00.
Ритонавир. В присутствии ритонавира увеличивается риск возникновения побочных эффектов, в том числе увеита. Если существует необходимость назначения ингибиторов протеаз одновременно с Микобутин, следует выбрать другой препарат, а не ритонавир.
Итраконазол. Потенциальная угроза развития увеита.
Кларитромицин. Дозу рифабутина необходимо уменьшить.
Пероральные контрацептивы. Желательно назначать другие методы контрацепции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Механизм действия рифабутина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы в чувствительных штаммах прокариотических организмов (Escherichia coli и Bacillus subtilis), но не действует на клетки млекопитающих. Препарат подавляет включение тимидина в ДНК рифампицин-резистентных M. Tuberculosis. Это свидетельствует о том, что препарат подавляет также и синтез ДНК, чем можно объяснить его активность против рифампицин-резистентных организмов. Рифабутин in vitro проявлял высокую активность в отношении лабораторных штаммов и клинически выделенных культур M.tuberculosis. Исследования in vitro показали, что значительная часть штаммов M.tuberculosis, имеющих резистентность к рифампицину, чувствительны к рифабутина. Это указывает на неполную перекрестную резистентность между двумя этими антибиотиками. Активность рифабутина in vivo при экспериментальной инфекции M.tuberculosis была в 10 раз выше активность рифампицина. Рифабутин активен также в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, включая M. Avium-intracellulare (MAC) как in vitro, так и in vivo у мышей с индуцированным иммунодефицитом. Спектр рифабутина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии.
Фармакокинетика. При приеме внутрь рифабутин быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме (max) достигается через 2-4 часа. Уровень препарата в плазме поддерживается выше МПК (МИК) для M.tuberculosis течение 30 часов с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика рифабутина имела линейный характер, при этом максимальная концентрация определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг / мл. Рифабутин хорошо распределяется в различных органах, жидкостях и тканях организма, за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани, желчном пузыре и стенке кишки человека через 24 часа после приема в 5 - 10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Способность рифабутина проникать внутрь клеток очень высокая, на что указывает соотношение внутриклеточной к внеклеточной концентрации, равной в человека 9 (для нейтрофилов) и 15 (для моноцитов). Высокая внутриклеточная концентрация играет, очевидно, ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина против внутриклеточных патогенов, таких как микобактерии.
Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет примерно 35-40 часов.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы красного цвета размером №1. Содержимое капсул - фиолетовый порошок.
срок годности.3 года.
условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
упаковка.Капсулы по 150 мг; по 10 капсул в блистере, № 30 (10хЗ) в пачке или № 2000 (10х200) в коробке.
Категория отпуска.По рецепту.

  • Р-бутин Показания: Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные микобактериями M. tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M. xenopi и другими атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), профилактика МАС - инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством CD4 - лимфоцитов 200 / мкл и ниже. Рифабутин ефектиний как в случаях впервые диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях поле резистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицинрезистентнимы штаммами M. tuberculosis.
    Р-бутин в аптеках
  • Микобутин Показания: лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); - профилактика MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Микобутин проявлял эффективность как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis. В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций
    Микобутин в аптеках