РекостинВ аптеках Украины

• Международное название: Alendronic acid
• Фарм. группа: Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
• ATС-код: M05BA04
• Условие продажи: по рецепту

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕКОСТИН

(REKOSTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alendronic acid; (4-аміно-1-гідроксибутиліден) біфосфонова кислота (і у вигляді моно натрієвої солі три гідрату);

основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, без плям і вищерблень;

склад: 1 таблетка натрію алендронату три гідрату, еквівалентно 70 мг алендронової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05B A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рекостин містить алендронат натрію – речовину з групи амінобіфосфонатів – синтетичний аналог пірофосфату, потужний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини, спричиненої остеокластами. При цьому алендронат не порушує її мінералізації. Наявність у структурі лікарського засобу зв’язку Р-С-Р визначає резистентність Рекостину до гідролізу та обмежує його проникнення через клітинні мембрани, що пояснює його низьку токсичність. Алендронат натрію нормалізує надмірну динаміку перебудови кістки, яка особливо виражена у жінок у період менопаузи. Оскільки процеси побудови та резорбції кістки пов’язані між собою, то кінцевим ефектом застосування лікарського засобу є збільшення кісткової маси. Впродовж кількох тижнів лікування спостерігається зменшення концентрації іонів кальцію у добовій сечі, а також маркерів та продуктів деградації колагену кістки, що свідчать про значне сповільнення процесу її резорбції, а цей ефект є дозозалежним. При застосуванні алендронату впродовж декількох місяців процес перебудови кістки стабілізується, забезпечуючи рівномірне збільшення її мінеральної щільності порівняно з вихідним показником перед початком лікування.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Біологічна доступність становить 0,7% у жінок та 0,6% у чоловіків, при застосуванні у дозі від 5 до 70 мг за 2 год перед їжею. Вона знижується приблизно на 40%, якщо лікарський засіб застосовують менше як за 2 год перед їжею та до 0%, якщо його застосовувати під час або після їжі. Різні напої, крім води, можуть знижувати його біодоступність навіть на 60%.

Розподіл.

Ступінь зв’язування з білками плазми становить приблизно 78%. Упродовж 6 год після приймання концентрація алендронату в плазмі знижується більше як на 95%, тому що препарат розподіляється у кістковій тканині, де його об’єм розподілу становить 28 л.

Метаболізм.

Алендронат не метаболізує.

Елімінація (виведення).

Протягом 72 год із сечею елімінує приблизно 50% дози лікарського засобу. Незначна кількість (сліди) виводиться з жовчю. Нирковий кліренс алендронату становить 71 мл/хв. Вивільнення алендронату з кісткової тканини є незначним, середній період існування лікарського засобу в кістковій тканині становить майже 10 років.

Показання для застосування. Лікування і профілактика остеопорозу в жінок у період пост менопаузи, у чоловіків – з метою підвищення кісткової маси.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і не розсмоктуючи, натще, за 30-60 хв до першого приймання їжі, запиваючи повною склянкою кип’яченої води один раз на тиждень.

Рекомендована доза для дорослих – 70 мг (1 таблетка) на тиждень.

При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий – 2-3 роки і більше.

Для літніх і хворих із середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 35-60 мл/хв) дози такі самі.

Після застосування препарату хворий повинен бути у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хв.

Побічна дія. Частота розвитку побічних ефектів при застосуванні алендронату у дозі 70 мг 1 раз на тиждень та по 10 мг щодня однакова. Можуть спостерігатись болі в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, дисфагія, езофагіт, біль у кістках, м’язах або суглобах, а також головний біль. Рідше виникають шкірні висипання, нудота, блювання. Дуже рідко – алергічні реакції (кропив’янка та ангіо невротичний набряк), фото сенсибілізація, перфорації, ерозії, виразки на стравоході, запалення слизової оболонки ока, транзиторне та незначне зниження концентрації кальцію та фосфату в сироватці крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу, гіпокальціємія, захворювання стравоходу (стриктури, ахалазія), що утруднюють евакуацію вмісту, ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 35 мл/хв), неможливість перебування у положенні сидячи або стоячи хоча б 30 хв. Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб під час вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Передозування. Значне перевищення максимальної дози може спричинити порушення електролітного балансу (гіпокальціємію, гіпофосфатемію), печію, гастрит та пептичну виразку шлунка і дванадцяти палої кишки. Антидотом є молоко та антациди. З огляду на ризик розвитку перфорації у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту не варто спричиняти блювання. Діаліз неефективний.

Особливості застосування. При прийманні Рекостину необхідно суворо дотримуватись рекомендацій щодо застосування. З огляду на ризик подразнюючої дії на слизову оболонку травного тракту, лікарський засіб потрібно з обережністю застосовувати у хворих з такими захворюваннями, як дисфагія, гастрит, дуоденіт, пептична виразка.

Перед початком застосування Рекостину необхідно провести корекцію всіх порушень мінерального обміну.

Під час лікування необхідна дієта, збагачена кальцієм.

Якщо пацієнт забуде прийняти Рекостин, що застосується 1 раз на тиждень, то пропущену дозу він повинен прийняти зранку наступного дня. Наступні дози приймають у визначений попередньо лікарем день тижня. Дозу не можна подвоювати.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.

Алендронат натрію не впливає на психофізичну активність та здатність керувати складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рекостин з обережністю застосовують разом із не стероїдними протизапальними засобами. Одночасне застосування лікарського засобу у поєднанні з не стероїдними протизапальними засобами збільшує ризик розвитку побічних ефектів з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Антациди, препарати кальцію, їжа та напої (крім води) сповільнюють всмоктування алендронату, тому проміжок між застосуванням Рекостину та їжі повинен становити не менше 30 хв а при застосуванні препаратів кальцію Рекостин варто приймати за 1 год до або через 3-4 год після їх вживання. Невідомо про клінічно вагомі взаємодії між алендронатом та засобами замісної терапії при менопаузі.

Введення ранітидину збільшує всмоктування алендронату.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15-25°С. Термін придатності – 2 роки.

Правила відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 2 або 4 таблетки в одному блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник. БІОФАРМ Лтд.

Адреса. 60-198 Познань, вул. Валбжиска 13, Польща.