ОсталонВ аптеках Украины

• Международное название: Alendronic acid
• Фарм. группа: Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
• ATС-код: M05BA04
• Условие продажи: по рецепту

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой комби-уп., № 32, № 96

Комби-упаковка: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 32 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 28 (14х2) + таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 70 мг № 4 (4х1)); таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 96 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 84 (14х6) + таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 70 мг № 12 (4х3)). Таблетки алендроновой кислоты: 1 таблетка, покрытая пленочной оболонкой, содержит 70 мг алендроновой кислоты (в виде 91,35 мг алендроната натрия тригидрата). Таблетки кальция и витамина D3: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг кальция (в виде 1500 мг кальция карбоната) и 400 МЕ витамина D3 (в виде10 мкг холекальциферола).

№ UA/11297/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Осталон Кальций-Д — комбинированный препарат, который состоит из 2 препаратов. Один из них — таблетки алендроновой кислоты по 70 мг, действующим веществом которых является натрия алендронат (алендроновая кислота), представитель бисфосфонатов. Блокируя активность остеокластов, препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Не влияет на местное размножение остеокластов и на процесс связывания с костной поверхностью. При лечении алендронатом формируется костная ткань нормального состава и структуры. Второй препарат — таблетки кальция и витамина D3, который содержит кальций и витамин D3. Кальций — эссенциальное минеральное вещество, которое является важным элементом водно-электролитного баланса. Необходим для сокращения мышечных волокон, при проведении нервного импульса, свертывании крови. Играет основную роль во внутриклеточной сигнальной трансдукции и в регулировании ряда метаболических процессов. Кальций является основным неорганическим веществом опорной системы (скелет). 99% всего кальция, находящегося в организме, находится в скелете в виде гидроксиапатита. Недостаток кальция в организме приводит к снижению минерализации костей — остеопорозу. Витамин D3 (колекальциферол) — активная форма витамина D, который является основным регулятором гомеостаза кальция и фосфора и необходим для нормальной минерализации костей. Витамин D усиливает всасывание ионов кальция и фосфора в тонком кишечнике и снижает их выделение почками. Недостаток витамина D3 в молодом возрасте вызывает рахит, а у взрослых — остеомаляцию. Витамин D3 в отдельных случаях может оказывать иммуномодулирующее действие. Фармакокинетика Таблетки алендроновой кислоты Всасывание. После однократного приема 35 или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака, биодоступность составляет 0,64%. При слишком коротком перерыве между приемом препарата и пищи (1 ч или 30 мин) всасывание составляет 0,46–0,39%. Подобное снижение всасывания не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременное употреблениение кофе или апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Распределение. После приема внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой. Связь с белками плазмы крови — около 78%. Метаболизм. Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет. Выведение. После однократного в/в введения алендроната приблизительно половина введенной дозы выделяется с мочой в первые 72 ч. В кале действующее вещество не выявлено. После однократного в/в введения дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин, а системный клиренс — не выше 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация алендроната в плазме крови снизилась более чем на 95%. Конечный Т? — около 10 лет, что указывает на выведение алендроната из костной ткани. Не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортной системой почек: вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится с мочой. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложений в костной ткани. Таблетки кальция и витамина D3 Кальций Всасывание. Ионы кальция всасываются в основном в проксимальной части тонкого кишечника, 10% — пассивным, и 90% — путем активного механизма, который контролируется витамином D. Всасывание зависит от pH данного отдела тонкого кишечника, от количества растительных волокон в нем. Распределение. Только 0,1% всего кальция, находящегося в организме, отмечают во внеклеточном пространстве. 47% находящегося в плазме крови кальция — в ионной форме, 6% — в комплексных соединениях и 47% — в связанной форме с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Биодоступность. 99% кальция в организме находится в костях, в форме гидроксиапатита и только 0,5–1% этого количества способно обмениваться и находится в динамической интеракции с внеклеточным пространством. Концентрацию ионов кальция определяют, в основном, паратгормон, кальцитонин и витамин D3. 99% кальция находится в костях. Выделение. Кальций выводится с калом (около 100–200 мг/сут), с мочой (около 50–400 мг/сут; у здоровых лиц из первичной мочи 97% кальция всасывается обратно) и с потом. При значительном колебании поступления кальция с пищей выведение кальция остается на постоянном уровне. Основным регулятором выведения кальция является паратгормон. Витамин D3 Всасывание. Витамины D2 и D3 поступают с пищей растительного происхождения и всасываются в тонком кишечнике. Эффективность всасывания около 50%. Другой путь образования витамина D — это образование витамина D3 из витамина D2 в коже под действием ультрафиолетовых лучей. Распределение. В плазме крови витамин D находится в связи с белком, связывающим витамин D — часть ?-глобулиновой фракции. Количество белка, связывающего витамин D, увеличивается в период беременности и при применении эстрогенов, снижается при заболеваниях печени и протеинурии. Бидоступность. Витамин D3 в печени превращается в 25-гидроксиколекальциферол, а в почках — в активную форму — 1,25-дигидроксиколекальциферол. Образование активной формы индуцируется нехваткой витамина D, кальция или фосфатов. Активная форма транспортируется к органам-мишеням, в которых витамин D действует внутриклеточно. Витамин D депонируется в жировой ткани органов, таким образом, находится в основном в жировой ткани (клетчатке) в виде витамина D3 и 25-гидроксиколекальциферола. Выведение. Выделение происходит в меньшем количестве с калом (с желчью) и в основном с мочой после превращения в неактивную форму 24,25-дигидроксиколекальциферол, количество которого обратно пропорционально количеству 1,25-дигидроксиколекальциферола.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение остеопороза, когда показано применение таблеток алендроновой кислоты, а также когда необходимо применять дополнительно таблетки кальция и витамина D3. Таблетки алендроновой кислоты: лечение остеопороза в постменопаузальный период с целью предупреждения переломов, в том числе компрессионных переломов спинных позвонков и головки тазобедренной кости; лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов. Таблетки кальция и витамина D3: дополнительная терапия для лечения остеопороза с таблетками алендроновой кислоты.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Осталон Кальций-Д содержит: таблетки алендроновой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, применяют по 1 таблетке в неделю перорально; таблетки кальция и витамина D3, покрытые пленочной оболочкой, применяют 1 раз в сутки. Таблетки алендроновой кислоты и таблетки кальция и витамина D3 нельзя принимать одновременно. Таблетки кальция и витамина D3 можно принимать как минимум через 3 ч после приема таблеток алендроновой кислоты. Продолжительность курса лечения и рекомендованный срок применения устанавливаются врачом индивидуально для каждого пациента. Учитывая вышеизложенное, таблетки следует принимать по следующему режиму: Таблетки алендроновой кислоты Таблетки алендроновой кислоты по 70 мг взрослым следует принимать 1 раз в нед. Таблетки необходимо принимать в один и тот же день недели. Для обеспечения оптимального всасывания препарат следует принимать утром натощак, за 30 мин до приема пищи или жидкости, запивая водой. Другие напитки, в том числе минеральная вода, пища, некоторые лекарственные средства могут ухудшать всасывание алендроната. Во избежание местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели, следует принять таблетку алендроновой кислоты, запивая не менее 200 мл воды, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту. После приема таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела, по крайней мере, в течение 30 мин, затем следует позавтракать. Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели, или вечером, после отхода ко сну. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность: применение таблеток Осталон Кальций-Д при почечной недостаточности противопоказано. Детский возраст: препарат противопоказан детям. Таблетки кальция и витамина D3 Пациентам, которым показано применение таблеток Осталон Кальций-Д, доза таблеток кальция и витамина D3 составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. Таблетку следует принимать через 1–1,5 ч после приема пищи, со стаканом воды или сока, не разжевывая. При необходимости таблетку кальция и витамина D3 можно разломить пополам. В тот день недели, когда пациент утром принимает таблетку алендроновой кислоты 70 мг, таблетку кальция и витамина D3 следует принимать после обеда или ужина, как описано выше. Таблетки кальция и витамина D3 нельзя принимать в пределах 3 ч после приема таблетки алендроновой кислоты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение таблеток Осталон Кальций-Д противопоказано из-за таблеток алендроновой кислоты при: повышенной чувствительности к какому-либо из компонентов препарата; аномалии пищевода и других факторах, затрудняющих его проходимость (ахалазия, стриктуры); неспособности больного оставаться в вертикальном положении (хотя бы сидя) в течение 30 мин; гипокальциемии; в период беременности и кормления грудью; детский или подростковый возраст. Таблетки Осталон Кальций-Д противопоказаны из-за таблеток кальция и витамина D3 при: повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата; почечной недостаточности; гиперкальциурии, нефролитиазе; применении препаратов, содержащих активный витамин D; гипервитаминозе D; первичном гиперпаратиреозе; гиперкальциемии любой этиологии. Таблетки Осталон Кальций-Д, покрытые пленочной оболочкой, содержат соевое масло, поэтому пациентам с аллергией на сою или арахис препарат противопоказан.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

по системам органов и частоте возникновения побочные эффекты приведены ниже. Таблетки алендроновой кислоты 70 мг Часто (?1%, <10%): со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода*, дегтеобразный стул (мелена), дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым; со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях, мышцах или суставах; со стороны нервной системы: головная боль. Нечасто (?0,1%, <1 %): общие: кожные высыпания, зуд, покраснение кожи; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит*, эрозия пищевода*. Редко (?0,01%, <0,1%): общие: аллергические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек. Преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, недомогание: редко — высокая температура тела), чаще всего развивались в начале лечения. Сыпь с реакциями фоточувствительности. Симптоматическая гипокальциемия (при наличии предрасполагающих факторов); со стороны ЖКТ: сужение пищевода*, орофарингеальная язва*, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение; со стороны органов чувств: увеит, склерит; другие: отмечали тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; лабораторные показатели: бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в плазме крови средней тяжести. *См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки кальция и витамина D3 Нечасто (?0,1%, <1%): со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперкальциурия. Редко (?0,01%, <0,1%): со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея; со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Таблетки алендроновой кислоты 70 мг Алендронат может вызывать местное раздражение тканей пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 мес (например пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка). Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), течение которых иногда было тяжелым и требовало стационарного лечения, осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при возникновении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приема препарата, либо продолжающих лечение вопреки возникновению признаков раздражения пищевода. Очень важно своевременно информировать больных о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что пациент понял. Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, но ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки на протяжении одних суток. Лечение можно начинать только после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например недостаточности витамина D). Прием алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема препаратов кальция и витамина D особенно важно в случае применения глюкокортикостероидных гормональных препаратов. Таблетки кальция и витамина D3 Препарат противопоказан при непереносимости фруктозы, при нарушении всасывания глюкозы-галактозы или при недостаточности сахаразы-изомальтазы (инвертазы). При длительной терапии необходимо периодически контролировать уровень кальция и функцию почек путем измерения концентрации креатинина в плазме крови. Проведение контроля особенно важно у тех больных, которые одновременно принимают сердечные гликозиды или мочегонные средства (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), а также у пациентов, у которых существует высокий риск формирования камней в мочевыводящих путях. При возникновении гиперкальциемии или признаков нарушения функции почек необходимо прервать курс терапии таблетками Осталон Кальций-Д. С осторожностью необходимо принимать витамин D3 пациентам с нарушениями функции почек (без признаков почечной недостаточности). В этом случае следует регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфатов в плазме крови в связи с риском кальцификации мягких тканей. У больных с тяжелой почечной недостаточностью колекальциферол не метаболизируется обычным методом, поэтому вместо колекальциферола необходимо применять другие формы витамина D. Таблетки кальция и витамина D3 у пациентов с саркоидозом необходимо применять с осторожностью из-за повышенного риска быстрого превращения колекальциферола в активную форму витамина D. У этих больных необходимо регулярно контролировать уровень кальция в моче и плазме крови. При применении других препаратов, содержащих витамин D, необходимо учитывать, что таблетки содержат 400 МЕ колекальциферола. Дополнительное применение кальция или витамина D можно проводить только при частом контроле концентрации кальция в моче и в плазме крови. Период беременности и кормления грудью. Таблетки Осталон Кальций-Д противопоказано применять в период беременности и кормления грудью. Дети. Препарат не предназначен для применения у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Из-за содержания алендроновой кислоты в отдельных случаях могут возникать побочные эффекты со стороны органа зрения (кератит, увеит), поэтому управление транспортными средствами и работа с другими механизмами противопоказаны до момента полного исчезновения побочных реакций. Нет данных о том, что таблетки кальция и витамина D3 влияют на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение таблеток кальция и витамина D3 с таблетками алендроновой кислоты препятствует всасыванию действующего вещества таблеток алендроновой кислоты, поэтому таблетки кальция и витамина D3 можно принимать через 3 ч после приема таблеток алендроновой кислоты. Одновременное применение таблеток Осталон Кальций-Д и других препаратов, содержащих бисфосфонаты, соли кальция или витамин D, нежелательно из-за возможной передозировки. Учитывая вышеизложенное, взаимодействие таблеток алендроновой кислоты и таблеток кальция и витамина D3 с другими лекарственными средствами приведены ниже. Таблетки алендроновой кислоты Препараты кальция, антациды, пища, напитки, в том числе минеральная вода, влияют на всасывание алендроната, лекарственное средство можно принимать внутрь не ранее чем через 30 мин после приема алендроната. Прочие взаимодействия маловероятны (за исключением изменения всасывания). Специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приемом других лекарственных средств, не отмечено. Таблетки кальция и витамина D3 При одновременном применении с фенитоином или барбитуратами активность витамина D3 может снижаться. Должно пройти не менее 3 ч между применением препарата и приемом антацидов, фторхинолонов, фенитоина, пеницилламина и препаратов, содержащих бисфосфонаты, из-за возможного снижения эффективности. Диуретики, производные тиазидов, уменьшают выведение кальция, что повышает вероятность возникновения гиперкальциемии. При их одновременном применении необходимо регулярно контролировать уровень кальция в плазме крови. Системные кортикостероиды уменьшают всасывание кальция. При одновременном применении может понадобиться повышение дозы таблеток кальция и витамина D3. Одновременное применение с ионообменными смолами (например колестирамин), лаксатами или слабительными (например парафиновое масло) может уменьшать гастроинтестинальное всасывание витамина D. Карбонат кальция препятствует всасыванию тетрациклина, поэтому эти препараты необходимо принимать за 2 ч до или через 4–6 ч после приема таблеток кальция и витамина D3. Гиперкальциемия повышает токсичность сердечных гликозидов во время лечения таблетками кальция и витамина D3, поэтому при их одновременном применении у пациентов необходимо контролировать ЭКГ и уровень кальция в плазме крови. При одновременном назначении таблеток кальция и витамина D3 и препаратов, содержащих фторид натрия, последние необходимо принимать как минимум за 3 ч до приема таблеток кальция и витамина D3. Щавелевая (шпинат, ревень) и фитиновая (зерновые) кислоты могут препятствовать всасыванию кальция, так как ионы кальция с этими кислотами образуют нерастворимые соединения. При употреблении в пищу большого количества продуктов, содержащих щавелевую или фитиновую кислоты, таблетки кальция и витамина D3 можно принимать за 2 ч до или через 2 ч после еды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке таблеток алендроновой кислоты могут возникать следующие признаки: гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва). Специфического лечения нет. Рекомендуется употребление молока, прием антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя). При передозировке таблеток кальция и витамина D3 могут возникать гиперкальциемия и гипервитаминоз. Признаки гиперкальциемии: анорексия, ощущение жажды, тошнота, рвота, запор, боль в животе, мышечная слабость, утомляемость, спутанность сознания, полидипсия, полиурия, оссалгия, нефрокальциноз, образование камней в почках и в тяжелых случаях — нарушение сердечного ритма. В экстремальных случаях гиперкальциемия может привести к коматозному состоянию и летальному исходу. Длительно повышенный уровень кальция может вызывать необратимые изменения почек и образование кальцификатов в мягких тканях. Лечение гиперкальциемии: необходимо прекратить курс терапии таблетками кальция и витамина D3. В этом состоянии также необходимо прекратить применение диуретиков, производных тиазида, солей лития, витамина А и сердечных гликозидов. Регидратация и, в зависимости от тяжести состояния, необходимо применять комбинированную терапию петлевыми диуретиками, бисфосфонатами, кальцитонином и кортикостероидами. Необходимо контролировать концентрацию электролитов в плазме крови, функцию почек и диурез. В тяжелых состояниях необходимо мониторирование ЭКГ и центрального венозного давления.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги, при температуре не выше 25 °С.