РабепразолВ аптеках Украины

• Международное название: Rabeprazole
• Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
• ATС-код: A02BC04
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
РАБЕПРАЗОЛ-ЗДОРОВЬЕ
(RABEPRAZOL-ZDOROVYE)

Состав.
Действующее вещество: рабепразол;
1 таблетка содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид легкий, натрия лаурилсульфат, кросповидон;
для таблеток 10 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь “Advantia Performance” розового цвета (в том числе красители: красный очаровательный (Е 129)), тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110);
для таблеток 20 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь “Advantia Performance” зеленого цвета (в том числе красители: индигокармин (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечно растворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы «протонного насоса». Код АТС А 02В С 04.

Клинические характеристики.
Показания.
- Активная пептическая язва двенадцати перстной кишки;
- активная доброкачественная язва желудка;
- эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
-длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ );
- синдром Золлингера-Эллисона;
- в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцати перстной кишки.

Противопоказания. Наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцати перстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабе празолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазола.

Способ применения и дозы.
Взрослые и пациенты пожилого возраста.
Активная пептическая язва двенадцати перстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.
У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцати перстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 6 недель.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения можно использовать поддерживающие дозы Рабепразола-Здоровье 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (дозозависимо от эффективности лечения).
Симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита Рабепразол-Здоровье назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, дальнейший контроль симптомов можно достичь использованием режима «по требованию»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.
Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза - 60 мг в сутки. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. При необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе до 120 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Продолжительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально.
Эрадикация Н. pylori: у пациентов с Н. pylori, следует применять соответствующие комбинации Рабепразола-Здоровье с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней:
Рабепразол-Здоровье 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
По показаниям, требующие приема только один раз в сутки, таблетки Рабепразол-Здоровье следует принимать утром до приема пищи. Хотя первая половина дня или прием пищи не продемонстрировали влияния на рабепразол натрия, этот режим применения более благоприятный для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.
Нарушения функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуют коррекции дозы Рабепразола-Здоровье. Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрен в разделе «Особенности применения».

Побочные реакции.
В клинических испытаниях Рабепразол-Здоровье хорошо переносился пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Самые частые негативные проявления - головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, приведены ниже по системам органов и частоте.
Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований. Однако из этих побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье. Частота определяется как: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000 < 1/100), редко (> 1/10000 < 1/1000) и очень редко (< 1/10000).

Инфекции и инвазии.
Часто - инфекции.
Кровь и лимфатическая система.
Редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцит тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы.
Редко - реакции гиперчувствительности (включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения).
Со стороны метаболизма.
Редко - анорексия.
Неизвестно - гипонатриемия.
Психические расстройства.
Часто - бессонница.
Нечасто - нервозность.
Редко - депрессия.
Неизвестно - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто - головная боль, головокружение.
Нечасто - сонливость.
Со стороны органа зрения.
Редко - расстройства зрения.
Сосудистые расстройства.
Неизвестно - периферийный отек.
Со стороны дыхательной системы.
Часто - кашель, фарингит, ринит.
Нечасто - бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто - диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм.
Нечасто - диспепсия, сухость во рту, отрыжка.
Редко - гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса.
Расстройства печени и желчевыводящих путей.
Редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом).
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто - сыпь, эритема (буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения).
Редко - зуд, потливость, буллезные реакции.
Очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы.
Часто - неспецифическая боль/боль в спине.
Нечасто - миалгия, судороги ног, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящей системы.
Нечасто - инфекции мочевыводящих путей.
Редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы.
Неизвестно - гинекомастия.
Общие расстройства и применение.
Часто - астения, гриппоподобный синдром.
Нечасто - боль в груди, озноб, жар.
Исследования.
Нечасто - увеличение уровня печеночных ферментов.
Редко - увеличение массы тела.

Передозировка. Опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Максимальный установленный влияние не превышал 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимальный, характерный для известных побочных реакций и оборотной без дальнейших медицинских воздействий. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение во время беременности или кормления грудью. Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности.
Неизвестно, выделяется натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Дети. Рабепразол-Здоровье не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Особенности применения. Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровья необходимо исключить возможность наличия опухолей.
Пациентов с длительным курсом лечения (особенно тех, что лечатся более одного года) следует регулярно обследовать.
Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимідазолами не исключается.
Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.
Отмечались пост-маркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцит тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в пост-маркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительного отличия частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье в сравнении с контрольной группой соответствующего пола и возраста.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы.
Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами. Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.
Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразол-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.
В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровья принимали за необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидами, которые принимают в виде жидкости.
Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритона веру 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антисекреторный, противоязвенный средство - ингибитор Н+, К+- Атфазы («протонного насоса»). Будут слышится и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет (частично обратимо) Н+, К+- АТФазу, прекращая выход ионов водорода в полость желудка, что приводит к блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты. Дозозависимо тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori (минимальная подавляющая концентрация составляет 4-16 мкг/мл), ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.
После однократного приема 20 мг рабепразола угнетение желудочной секреции развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа (после приема первой дозы). Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 часов, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 2-3 дней после окончания терапии по мере синтеза новых молекул Н+, К+- Атфазы, отмена не сопровождается феноменом «рикошета». Рабепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori у 90% пациентов в течение 4 дней.
Фармакокинетика. После приема абсорбция начинается в тонком кишечнике (из-за наличия в таблетке кислотоустойчивой кишечно растворимой оболочки) и происходит быстро и полностью. Биодоступность составляет 52% в связи с выраженным эффектом «первого прохождения» сквозь печень; одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - более 95%. В диапазоне доз 10-40 мг величина биодоступности и максимальной концентрации рабепразола линейно зависят от дозы. После приема 20 мг рабепразола максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 3,5 часа. Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р 450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтіоефіру, который имеет слабую анти секреторную активность. Период полу выведения составляет 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс - 283 мл/мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - конъюгатов меркаптурової и карбоновой кислот.
При заболеваниях печени биодоступность рабепразола увеличивается в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), период полу выведения увеличивается до 12,3 часа.
В случае замедленного био трансформации после 7 дней приема в суточной дозе 20 мг максимальная концентрация увеличивается на 40%, период полу выведения составляет в среднем 1,6 часа.
На стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно: максимальная концентрация и биодоступность уменьшаются на 35%, период полу выведения во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после - 3,6 часа.
У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в крови увеличивается на 60%, биодоступность возрастает в 2 раза, элиминация замедляется.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видно два слоя;
таблетки по 10 мг: розового с оранжевым оттенком цвета;
таблетки по 20 мг: зеленого с голубым оттенком цвета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечно растворимые по 10 мг или 20 мг №10,
№ 10х 2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.