МетилпреднизолонВ аптеках Украины

• Международное название: Methylprednisolone
• Фарм. группа: Простые кортикостероиды для системного применения прост...
• ATС-код: H02AB04
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

Метилпреднизолон-ФС

(METYLPREDNISOLONE-PS)

Общая характеристика:

Международное название: метил преднизолон;

11b, 17,21-trihydroxy-6a-methylpregna 1,4-diene-3,20-dione;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоско цилиндрические, с насечкой в ??виде креста;

1 таблетка содержит метил преднизолона 4 мг или 8 мг

вспомогательные вещества: лактоза (таблетоза), крахмал кукурузный / картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа.

Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикостероиды. Метил преднизолон. Код АТС Н 02А В 04.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Метил преднизолон-ФС - синтетический ГКС - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолона, но практически не имеет минералокортикоидная активности, обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат оказывает противовоспалительное, десинсебилизуючу и противоаллергическое действие, а также противошоковые, антитоксическим и иммунодепрессивные свойства. В отличие от цитостатиков иммунодепрессивные свойства Метил преднизолона-ФС не связаны с митостатичною действием, а является результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

Подобно другим кортикостероидов, Метил преднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и g-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, имеют против отечная активность.

В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной тканей, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Имеет ли политическую и липогенетическое активность.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метил преднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабо дисоциюючи связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90% препарата. Объем распределения Метил преднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется в печени. Основные метаболиты - 20-b-гидроксиметил преднизолон и 20-b-гидрокси-6-a-метил преднизолон. Метаболиты выделяются в основном с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированного соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, меньше - в почках. Клиренс Метил преднизолона-ФС составляет 383 л / день; период полувыведения - 165 минут.

Показания.

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; саркоидоз, сывороточная болезнь; медикаментозные аллергии сезонный и обычный аллергический ринит ауто иммунная гемолитическая анемия идиопатическая тромбоцит опенична пурпура врожденная эритроидная гипопластическая анемия язвенный колит болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отека мозга (200-1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг / кг в сутки).

Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метил преднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие лекарства. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Конечно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метил преднизолона-ФС в сутки.

При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких сначала Метил преднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метил преднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадных, альтернирующее терапия в большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00).

При остром альвеоле те начальная доза для приема в первую неделю составляет 32-40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.

При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.

При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.

При поллинозе, аллергическом рините Метил преднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местных против аллергических средств в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метил преднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продолжить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.

При заболеваниях кожи начальная доза Метил преднизолона-ФС может составлять от

80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.

При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.

При ревматическом поражении суставов начальная доза Метил преднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральной ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.

При ауто иммунной гемолитической анемии начальная доза Метил преднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно в течение 2 недель после начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.

При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метил преднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то надо достичь альтернирующего режима применения.

В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метил преднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Побочное действие.

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, хроническая сердечная недостаточность у кардиологических больных, артериальная гипертензия, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы позвонков, артропатия Шарко.

Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с возможностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника.

Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.

Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.

Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдо опухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.

Эндокринные нарушения: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

Со стороны иммунной системы: «смазывания» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), угнетение реакций в пробах с кожными аллергенами.

Противопоказания.

Применение Метил преднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствительности к препарату. Длительное применение метил преднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий лишай, простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против туберкулеза; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.

Не рекомендуется применение метил преднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и для матери.

Передозировки.

Острая передозировка Метил преднизолона-ФС в клинике не описано. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Особенности применения.

Лечение необходимо проводить под контролем врача.

Метил преднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадных терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационной заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00), не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метил преднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метил преднизолона-ФС.

При применении Метил преднизолона-ФС одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с Метил преднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.

При одновременном применении Метил преднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Одновременное применение метил преднизолона-ФС с хлороквину, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при одновременном применении с Метил преднизолоном-ФС. Одновременное применение метил преднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25º С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке картонной.