МетипредВ аптеках Украины

  • Международное название: Methylprednisolone
  • Фарм. группа: Простые кортикостероиды для системного применения прост...
  • ATС-код: H02AB04
  • Условие продажи: по рецепту
Метипред в аптеках

МЕТИПРЕД

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 4 мг, № 30

 Метилпреднизолон 4 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, вода очищенная.

табл. 16 мг, № 30

 Метилпреднизолон 16 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Стероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, период полувыведения составляет 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин, продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также для снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используется в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и как компонент схем лечения лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.

ПРИМЕНЕНИЕ:

начальная доза зависит от характера и тяжести заболевания. Начальная пероральная доза для взрослых составляет от 8 до 96 мг/сут. При достижении положительного клинического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза должна быть минимально эффективной, для взрослых она обычно составляет 4–12 мг/сут в 1 прием утром. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата через день. Детям назначают в более низкой дозе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к метилпреднизолону или любому другому компоненту препарата; туберкулез, другие бактериальные и вирусные инфекции без проведения адекватной сопутствующей противомикробной терапии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептическая язва с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость.
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.
Со стороны психической сферы: эуфобия, депрессия, бессонница, аггравация обострения шизофрении.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.
Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболии, недомогание.
Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

метилпреднизолон, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению некоторых заболеваний.
ГКС следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, глаукомой и с предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным наблюдением.
ГКС могут затруднять диагностику поражений пищеварительного тракта, поскольку способствуют уменьшению выраженности болевого синдрома. Маскируют латентный период гиперпаратиреоидизма.
При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до минимально эффективной.
Длительный прием ГКС подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, сопровождающегося осложнениями и обострениями заболеваний.
Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу метилпреднизолона нужно принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.
При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.
При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.
Пациентам пожилого возраста ГКС необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).
При длительном применении ГКС терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в сыворотке крови, повышая их почечный клиренс.
При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск ульцерогенного действия и желудочного кровотечения. ГКС могут также и снижать действие антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем международного нормализованного индекса. Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
У пациентов с миастенией применение ГКС и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.
Метилпреднизолон может снижать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая выраженность эффектов метилпреднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP 3A4, например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может усилить терапевтические и побочные эффекты метилпреднизолона.
Эстрогены могут усиливать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку это может не только удлинить период его полувыведения, но и привести к развитию иммуносупрессорных эффектов метилпреднизолона.
Метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно амфотерицин, диуретики и слабительные средства.
Метилпреднизолон обладает аддитивным иммуносупрессорным свойством, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных эффектов при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГКС повышают выраженность эффекта противорвотных препаратов, применяемых для уменьшения побочных эффектов эметогенной химиотерапии. Сообщалось о случаях развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.
ГКС могут уменьшать иммунный ответ на вакцинацию и повышать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессорных) доз ГКС одновременно с живыми вирусными вакцинами может повышать риск развития вирусных заболеваний. Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получающих доксакария хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах.
При длительной терапии ГКС могут снижать эффект соматропина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

метилпреднизолон не вызывает острой интоксикации. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при комнатной температуре 15–25 °C.

 

 

 

 

 

  • Солу-медрол Показания: эндокринные заболевания, такие, как первичная или вторичная недостаточность надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания; воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит; системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в виде поддерживающей терапии), такие, как системная красная волчанка, дерматомиозит, острый ревмокардит, ревматическая полимиалгия, узелковый периартериит, гигантоклеточный артрит; при ревматических заболеваниях препарат применяют в качестве вспомогательной терапии (кратковременный курс) при обострении процесса; кожные болезни, такие, как пузырчатка, буллезный герпетиформный и…
    Солу-медрол в аптеках
  • Депо-медрол Показания: ГКС следует применять только как симптоматическое лечение, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются как заместительная терапия. А. внутримышечного применения Если перороральне применения препарата невозможно или неэффективно, то показано внутримышечное применение препарата при следующих заболеваниях. Эндокринные заболевания. первичная или вторичная недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора, при необходимости их синтетические аналоги могут быть использованы вместе с минералокортикоидами, для лечения детей совместное применение минералокортикоидов особенно важно), острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение минералокортикоидов, особенно в случае применения синтетических аналогов); врожденная гиперплазия надпочечников; гиперкальциемия, вызванная раковым поражением; негнойный тиреоидит. Заболевания…
    Депо-медрол в аптеках
  • Метилпреднизолон Показания: Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей саркоидоз, сывороточная болезнь, медикаментозные аллергии, сезонный и обычный аллергический ринит ауто иммунная гемолитическая анемия идиопатическая тромбоцит опенична пурпура врожденная эритроидная гипопластическая анемия, язвенный колит болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).
    Метилпреднизолон в аптеках
  • Медрол Показания: Эндокринные заболевания. Первичная и вторичная недостаточность коркового слоя надпочечников (при этом препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон, при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно для лечения детей). Врожденная гиперплазия надпочечников. Негнойный тиреоидит. Гиперкальциемия при онкологических заболеваниях. НЕ эндокринные заболевания. 1. Ревматические заболевания. Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: псориатический артрит, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), анкилозирующий спондилит, острый и под острый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит,…
    Медрол в аптеках