ПионормВ аптеках Украины

• Международное название: Pioglitazone
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BG03
• Условие продажи: Нет в продаже

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІОНОРМ

(PIONORM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: піоглітазон;(±)-5-[[4-[2-5-етил-2-піридиніл) етокси]-феніл]метил]-2,4-тіазолідиндіонмоногідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 15 мг або 30 мг піоглітазону.

допоміжні речовини: фарматоза DCL15, кальцію кармелоза, тальк очищений, магнію стеарат, гідроксипропіл целюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральніцукрознижувальні засоби. Похідні тіазалідиндіону. АТС А 10В G03.

Фармакологічні властивості:

• фармакодинаміка. Піонорм- похідний тіазалідиндіону цукрознижувальний препарат для внутрішнього застосування. Є ефективним та високо селективним агоністом гамма-рецепторів, які активуються продіфератором пероксисом (PPAR-гама). PPAR-гамма рецептори присутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці. Активація ядерних рецепторів PPAR-гамма модулює транскрипцію деяких генів, які чутливі до інсуліну і беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів. Піонорм знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і у печінці, у результаті чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон нестимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.

При інсулінонезалежному діабеті (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом ’’препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну у плазмі крові і гемоглобіну аіс (глікозильованийгемоглобін, НЬАІс);

• фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування натщесерце піоглітазон виявляється у плазмі крові через 30 хв. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 год. Застосування їжі збільшує термін досягнення максимальної концентрації до 3 - 4 год., але не змінює ступінь всмоктування. Розподіл. Після одноразового застосування піоглітазону обсяг розподіл установить приблизно 0,63±0,41 л/кг. Піоглітазон значною мірою зв’язується збілками сироватки крові людини (>99%), переважно з альбуміном і меншою мірою- з іншими білками сироватки. Метаболіти піоглітазону також значною міроюзв’язуються з альбуміном сироватки.

Метаболізм. Піоглітазон інтенсивно метаболізується у печінці у результаті реакцій

гідроксилюваннята окислення з утворенням метаболітів. Метаболіти також частково

перетворюються укон’югати глюкуронової або сірчаної кислот. Після багаторазового

застосування препарату, окрім піоглітазону, у сироватці крові виявляються метаболіти

М-І І І (кето-похідні піоглітазону) та M-IV (гідроокису-похідні піоглітазону), які є

основними спорідненими сполуками.

Метаболізмпіоглітазону у печінці відбувається за участю основних ізоферментів

цитохрому Р450(CYP2C8 і CYP3A4).

Виведення. Термін напів виведення незміненого піоглітазону становить 3-7 год.,

загальногопіоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) - 16 - 24 год. Кліренс

піоглітазонустановить 5-7 л/год. Після перорального застосування 15 - 30% від

застосованої дози виявляються у сечі. Вважається, що більша частина препарату

виводиться зжовчю як у незмінному стані, так і у вигляді метаболітів і виводиться із

організму з фекаліями.

Концентраціїпіоглітазону та активних метаболітів у сироватці крові залишаються на

достатньо високому рівні через 24 год. після одноразового застосування добової дози.

Показання для застосування. ЗастосуванняПіонорму показане при терапії у хворих на

інсулінонезалежнийцукровий діабет (тип II):

- у комбінації з дієтою та фізичними вправами;

- для проведення моно терапії або у складі комбінованої терапії з похіднимисульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та проведення моно терапії одним із зазначених препаратів.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально.

Піонормзастосовують внутрішньо 1 раз на добу натщесерце. Звичайно початкова доза

препарат установить 15 - ЗО мг на добу. При недостатній ефективності лікування

можливе підвищення дози до 45 мг на добу одноразово. При неефективності моно терапії

застосовують комбіновану терапію. При комбінованій терапії з похідними

сульфонілсечовиниПіонорм застосовують по ЗО мг на добу одноразово. У комбінації з

метформіном або інсуліном Піонорм застосовують у дозі ЗО мг 1 раз на добу. При

комбінованій терапії максимальна добова доза Піонорму становить ЗО мг.

Для пацієнтів з гіперглікемією на фоні застосування максимально допустимих доз

метформіну слід спочатку ввести у схему лікування Піонорм і тільки після цього

замінитиметформін на інший препарат.

При лікуванні хворих на цукровий діабет II типу слід обов’язково дотримуватися

дієти.

Побічна дія. У цілому побічні ефекти були незначними і не вимагали переривання

лікування препаратом.

З боку системи обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої до

вираженої).

З боку системи травлення: сухість у роті, в окремих випадках - диспепсія, діарея.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіо невротичний набряк; висипка на шкірі, свербіж,

кропив’янка, оборотна алопеція, пропасниця, набряки.

Протипоказання. Встановлена підвищена чутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип), діабетичний кето ацидоз, вагітність, годування груддю.

Передозування. Дані відносно передозування препарату у людей обмежені. При цьому не спостерігається яких-небудь специфічних клінічних симптомів. У випадку передозування препарату рекомендується проводити відповідну терапію з урахуванням клінічного стану пацієнта.

Особливості застосування. Завдяки особливостям механізму дії, Піонорм не слід

застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом І типу та для лікування діабетичного

кето ацидозу. Не рекомендується застосовувати препарат при захворюваннях печінки в

активній фазіабо при збільшенні активності АЛТ у 2,5 разу вище верхньої межі норми.

Слід обережно застосовувати препарат у хворих з набряками. Розвиток анемії, зниження

гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов’язані із збільшенням об’єму

плазми крові іне пов’язані з будь-якими клінічно значущими гематологічними

ефектами.

Піоглітазон, які інші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляцій у

передменопаузальномуперіоді у жінок з ановуляторним циклом та при наявності

резистентності до інсуліну. Внаслідок покращання чутливості до інсуліну може

збільшитися ризик вагітності при відсутності адекватної контрацепції. Піонорм може

викликати порушення менструального циклу.

У разі виникнення у пацієнта симптомів, які можуть вказувати на розвиток порушень

печінки, а саме: нудота, блювання, біль у животі, втома, анорексія та/або потемніння

сечі, слід провести дослідження ферментів печінки.

При наявності жовтяниці препарат відміняють.

Перед початком лікування Піонормом слід усунути вторинні причини, які можуть

впливати нарівень глюкози у крові, наприклад інфекційні захворювання.

Вагітність та лактація. Відповідного і добре контрольованого дослідження впливу

препарату на вагітних жінок не проводилось. Піоглітазону гідро хлорид не слід

застосовувати увагітних жінок, крім випадків, коли користь значно перевищує

можливий ризикдля плоду. Щоб запобігти випадковому застосуванню препарату у ранні

терміни вагітності, жінкам можна починати приймати препарат при негативному

результаті тестуна вагітність.

Дані про можливість виведення піоглітазону з грудним молоком у жінок відсутні. Але на

підставі того, що багато препаратів здатні потрапляти у грудне молоко, Піонорм не слід

застосовувати жінкам, які годують груддю.

Застосування у педіатрії. Безпечність і ефективність застосування піоглітазону у дітей до 18років не досліджені, тому застосування препарату у цій категорії хворих не рекомендується.

При появі нудоти, блювання, болю у шлунку, втоми, анорексії та/або потемніння сечі слід негайно повідомити про це лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетоконазол інгібує приблизно 80 - 85%

метаболізмупіоглітазону у печінці in vitro.

При одночасному застосуванні піоглітазону з варфарином протягом 7 діб змін

фармакокінетикиварфарину не спостерігалося.

При сумісному застосуванні Піонорму (по 45 мг на добу) та дигоксину (по 0,25 мг на

добу) протягом 7діб не спостерігалось змін фармакокінетики дигоксину.

ЗастосуванняПіонорму (по 45 мг на добу) сумісно з гліклазидом (по 5 мг на добу)

протягом 7 дібне викликало змін рівноважного стану фармакокінетики метформіну.

При одночасному застосуванні Піонорму та оральних контрацептивів можливе

зменшення контрацептивного ефекту останніх.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, у сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Термін зберігання – 2 роки.