ТопилексВ аптеках Украины

  • Международное название: Topiramate
  • Фарм. группа: Противоэпилептические средства
  • ATС-код: N03AX11
  • Условие продажи: по рецепту

Международное название
Topiramate
код АТС
Средства, действующие на нервную систему
N03Противоэпилептические средства
N03AПротивоэпилептические средства
N03AXПрочие противоэпилептические средства
N03AX11Топирамат
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства.
состав
действующая речовинаtopiramate; 1 таблетка содержит 25 мг, 50 мг, 100 мг топирамата;
вспомогательные вещества: ядро ??- целлюлоза микрокристаллическая, манит, натрия крахмала (тип А), крахмал кукурузный L.M., кросповидон, повидон, магния стеарат, воск карнаубский;
покрытия таблеток 25 мг - краситель Opadry ИИ белый OY-LS-28908 (гипромеллоза (Е464), лактоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171))
покрытия таблеток 50 мг - краситель Opadry ИИ белый OY-LS-28908 (гипромеллоза (Е464), лактоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171) и Opadry желтый 02Н2229 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль , хинолин желтый (Е104)
покрытия таблеток 100 мг - краситель Opadry оранжевый 02Н23314 (гипромеллоза (Е464), пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк, желтый закат (Е110).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства. Код АТС N03A X11.
показания
эпилепсия
В качестве монотерапии для лечения взрослых и детей старше 6 лет с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода на монотерапию больных эпилепсией;
как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей в возрасте от 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками
лечение взрослых и детей в качестве дополнительной терапии при приступах, которые ассоциируются с синдромом Lennox-Gastaut.
мигрень
Для профилактики приступов мигрени у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Для оптимального контроля как у взрослых, так и у детей рекомендуется начать лечение с незначительной дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
эпилепсия
Монотерапия.
Применение монотерапии топираматом должно базироваться на наблюдениях за проявлениями судорожных припадков при отмене сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами.
Если соображения безопасности не требуют срочной отмены сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств, рекомендуется последовательное уменьшение их приема примерно на одну треть от предыдущей дозы в течение 2 недель.
После прекращения приема лекарственных средств, которые обладают свойствами индукторов ферментов, отвечающих за метаболизм лекарственных средств, уровне топирамата увеличиваются. Состояние здоровья больного может потребовать снижения доз топирамата.
Взрослые. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 25-50 мг с недельным или двухнедельным интервалом и принимать ее в два приема. Если пациент не успевает приспособиться к увеличению дозы, можно применить менее значительный прирост дозы или длительные интервалы между приростами. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.
Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы препарата при монотерапии у взрослых 100 мг в сутки, а максимальная рекомендуемая доза 400 мг в сутки. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть пригодными для всех взрослых пациентов, включая пожилых людей, при отсутствии у них заболеваний почек.
Дети. Лечение детей от 6 лет и старше следует начинать с приема 0,5-1 мг / кг на ночь в течение первой недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 0,5-1 мг / кг в сутки с недельным или двухнедельным интервалом; суточную дозу распределять на два приема. Если ребенок не может приспособиться к режиму подбора дозы, можно применить менее значительный прирост дозы или длительные интервалы между приростами. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.
Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы препарата при монотерапии у детей в возрасте от 6 лет и старше с впервые диагностированной эпилепсией составляет 3-6 мг / кг массы тела в сутки. В случае, когда недавно установлен диагноз парциальные эпилептические припадки, дети могут получать дозу 16 мг / кг массы тела в сутки.
В случае необходимости назначения меньших доз следует применять топирамат в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования.
Дополнительная терапия
Взрослые: лечение начинают с подбора дозы путем приема 25-50 мг на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 25-50 мг и распределять ее на два приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
Минимальная эффективная доза - 200 мг. Обычная поддерживающая доза составляет от 200 до 400 мг в сутки и принимается в два приема. Некоторые пациенты хорошо переносят дозу, превышающую 800 мг в день.
Указанные рекомендации по дозировке можно применять для всех взрослых больных, включая пожилых людей, при отсутствии у них заболеваний почек.
Дети 2 года и старше. Рекомендуемая общая дневная доза топирамата для дополнительной терапии составляет в среднем 5-9 мг / кг массы тела в день, разделенная на два приема. Лечение начинают с подбора дозы путем приема 25 мг (или меньше, основываясь дозировка 1-3 мг / кг массы тела в день) на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 1-3 мг / кг массы тела в день и применять ее в два приема до достижения терапевтического эффекта. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтическим эффектом.
В случае необходимости назначения меньших доз следует применять топирамат в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования.
мигрень
Рекомендуемая суточная доза топирамата для профилактики приступов мигрени составляет 100 мг, разделенная на два приема. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу увеличивают на 25 мг в сутки с интервалом неделю после каждого повышения дозы. Если пациент плохо переносит указанный режим подбора дозы, можно применить менее значительный прирост дозы или длительные интервалы между приростами.
У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.
побочные реакции
Побочные явления, отмечавшиеся, были классифицированы в соответствии со стандартной терминологии ВАЗ-ART.
Поскольку чаще всего топирамат применяют вместе с другими противоэпилептическими препаратами, невозможно определить, какой из препаратов вызвал развитие побочного эффекта.
Со стороны центральной нервной системы - нервозность, головокружение, головная боль, нарушение речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, нарушение концентрации внимания, трудности с запоминанием, спутанность сознания, сонливость, нарушение мышления, анорексия, нистагм, диплопия, парестезии , депрессия дополнительно у детей - расстройства личности, слюнотечение, гиперкинезия; значительно реже - нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность (проблемы с настроением), нарушение координации движений и походки, апатия, психозы-психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко - суицидальные мысли и попытки, у детей дополнительно - галлюцинации.
Со стороны пищеварительного тракта - диспепсические явления, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ, редко - повышение печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Другие - уменьшение массы тела, астения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, лихорадка, а также реакции со стороны кожи и слизистой (многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у больных, получали топирамат вместе с другими препаратами, вызывающими реакции со стороны кожи и слизистой оболочки. Редко - лейкопения, очень редко - нейтропения. В отдельных случаях отмечались случаи тромбоэмболии, хотя взаимосвязь причины с приемом лекарственного средства не был доказан. Возможно возникновение синдрома (как правило, через месяц от начала терапии), который характеризуется миопией на фоне повышенного внутриглазного давления.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки топирамата: судороги, сонливость, нарушение речи и зрения, диплопия, нарушения мышления, нарушения координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение или депрессия. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжелыми, но были зарегистрированы смертельные случаи после передозировки с использованием комбинации нескольких лекарственных средств включая топираматом.
Передозировка топирамата может вызвать тяжелый метаболический ацидоз (см. "Меры предосторожности").
Лечение. При острой передозировке топирамата, если незадолго до этого больной принимал пищу, необходимо сразу промыть желудок или вызвать рвоту. Активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективной мерой выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности топирамат следует применять только в том случае, когда его потенциальный положительный эффект превышает потенциальный риск для плода.
Ограниченные исследования показали присутствие топирамата в грудном молоке. Поскольку большинство лекарственных средств выделяется с молоком, необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или отмены препарата, учитывая степень его важности для матери.
дети
Препарат предназначен только для лечения эпилепсии в качестве монотерапии для детей от 6 лет или как дополнительное лечение для детей от 2 лет.
особенности применения
Противоэпилептические препараты, в частности Топилекс, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.
Главным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость вывода через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренно или сильно выраженными нарушениями почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней по сравнению с 4-8 днями у больных с нормальной функцией почек.
Как и при любом заболевании, схему подбора дозы ориентируют на терапевтическую эффективность (то есть степень снижения частоты приступов, отсутствие побочных эффектов) и учитывают то, что у больных с нарушениями функции почек для установления стабильной концентрации топирамата в плазме для каждой дозы может потребоваться длительное время.
С осторожностью назначают детям в возрасте до 2 лет.
Во время терапии топираматом очень важно адекватное увеличение объема употребляемой жидкости, что может снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, связанных с действием физических нагрузок и повышенных температур. Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
Во время лечения топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.
Нефролитиаз. У некоторых больных, особенно у тех, которые имеют склонность к нефролитиаза, может повыситься риск образования камней в почках и связанные с ним симптомы, такие как почечная колика. Чтобы уменьшить этот риск, необходимо соответственно увеличить объем жидкости, которую принимает больной. Факторами риска развития нефролитиаза является склонность к образованию камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия. Ни один из этих факторов риска не может в достаточной степени предвидеть возникновение камней во время приема топирамата. Кроме того, риск может быть повышен у больных, принимающих сопутствующие препараты, вызывающие развитие нефролитиаза.
Пациенты с заболеваниями печени. Пациентам с повреждениями печени топирамат назначают с осторожностью, поскольку клиренс топирамата может уменьшиться.
Острая миопия и вторичная глаукома. При применении топирамата был зарегистрирован проявление синдрома, состоящий из острой миопии, ассоциированной с вторичной закрытоугольной глаукомой. Синдром включал острый приступ снижение остроты зрения и / или глазной боли. Офтальмологические проявления могут включать миопию, уменьшение глубины передней камеры, гиперемию (покраснение глаз) и повышенное внутриглазное давление. Также может наблюдаться мидриаз. Описанный синдром может быть связан с супрацилиарного выпотом, что вызывает смещение хрусталика и радужной оболочки и развития вторичной закрытоугольной глаукомы. Как правило, симптомы возникали через месяц первичной терапии топираматом. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, что редко наблюдается у пациентов до 40 лет, вторичная глаукома, связанная с применением топирамата, наблюдалась как у детей, так и у взрослых. Лечение предусматривает отмену топирамата, если врач сочтет это целесообразным, и принятие соответствующих мер для снижения внутриглазного давления.
Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям или даже к потере зрения.
Метаболический ацидоз. При применении топирамата может возникать гиперхолеремичний, не связанный с дефицитом анионов метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирования топираматом печеночной карбоангидразы. В большинстве случаев снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя этот эффект может проявляться в любой период лечения топираматом. Уровень снижения концентрации, как правило, небольшой или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль / л при применении взрослыми пациентами в дозе 100 мг в день и примерно 6 мг в день на кг массы тела при применении в педиатрической практике). В некоторых случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже уровня 10 ммоль / л. Некоторые заболевания или меры по лечению, приводящие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных средств), могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонатзнижувальний эффект топирамата.
У детей хронический метаболический ацидоз может привести к замедлению роста.
В связи с этим при лечении топираматом рекомендуется осуществлять необходимые исследования, в том числе определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании рекомендуется снизить дозу или прекратить применение топирамата.
Особенности диеты. Когда у пациента уменьшается масса тела при приеме топирамата, ему можно рекомендовать поддерживающую диету или усиленное питание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами
Как и все другие противоэпилептические препараты, топирамат действует на центральную нервную систему и может привести к возникновению сонливости, головокружение и другие подобные симптомы. Указанные побочные эффекты в основном довольно слабо или умеренно выражены, но могут быть потенциально опасными для больных, управляющих автомобилем, или для тех, кто работает с техникой, особенно в том случае, когда больной еще не имеет индивидуального опыта применения препарата. Поэтому на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние топирамата на другие противоэпилептические препаратиПоеднання приема топирамата с лечением другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном) не влияет на значение их постоянных концентраций в плазме, за исключением такого у отдельных больных, в которых добавление топирамата к фенитоина может привести к повышение концентрации фенитоина в плазме. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (CYP2Cmeph). Таким образом, у каждого больного, принимающего фенитоин и у которого развиваются клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме.
Влияние других противоэпилептических препаратов на топирамат. Фенитоин и карбамазепин снижают концентрации топирамата в плазме. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина к лечению топираматом может потребовать изменения доз последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на достижение необходимого терапевтического эффекта.
Добавление (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений концентрации топирамата в плазме и, соответственно, не требует изменения доз топирамата.
Другие лекарственные взаимодействия.
Дигоксин. При назначении (или отмене) топирамата больным, принимающим дигоксин, особое внимание необходимо уделять рутинном мониторинге концентрации дигоксина в сыворотке.
Средства, угнетающих ЦНС. Рекомендуется не принимать топирамат вместе с употреблением алкоголя или другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.
Пероральные контрацептивы. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений должен учитываться у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы с топираматом. Пациенток, принимавших пероральные контрацептивы, необходимо просить сообщать о любых изменениях в сроках и характере менструаций.
Препараты лития. Рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном применении с топираматом.
Рисперидон. При одновременном применении с топираматом в возрастающих дозах с 100, 250 и 400 мг в сутки наблюдалось снижение площади под кривой концентрации рисперидона, назначенного в дозах 1-6 мг в сутки, до 16% и 33% для дозировок 250 и 400 мг в сутки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Эти эффекты топирамата дозозависимы при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
Фармакокинетика. Топирамат всасывается быстро и эффективно.

Срок годности - 3 года.

Категория отпуска.По рецепту.

  • Топирол Показания: Моно терапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или пациентов с епилепсию.Додаткова терапия для лечения взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими нападами.Як дополнительная терапия для лечения взрослых и детей при припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса -Гасто. Профилактика приступов мигрени у взрослых.
    Топирол в аптеках
  • Топилентал Показания: В качестве монотерапии взрослых и детей старше 6 лет с парциальными судорожными припадками с наличием или при отсутствии вторичной генерализации, первично генерализованных тонико-клонических приступов. Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей в возрасте от 2 лет с парциальными судорожными припадками с наличием или при отсутствии вторичной генерализации, первично генерализованных тонико-клонических приступов, а также для лечения при приступах, ассоциированные с синдромом Леннокса-Гасто. Для профилактики мигрени у взрослых после тщательной оценки возможных альтернативных вариантов лечения. Топирамат не предназначен для лечения острых состояний.
    Топилентал в аптеках
  • Рантопир Показания: Моно терапия эпилепсии у взрослых и детей старше 10 лет с парциальными или первичными генерализованными тонико / клоническими припадками как вспомогательная терапия эпилепсии у взрослых и детей от 2 до 16 лет с парциальными или первичными генерализованными тонико / клоническими припадками лечения пациентов 2-летнего возраста и старше с эпилептическими припадками, профилактика мигрени у взрослых.
    Рантопир в аптеках
  • Дроплет Показания: Эпилепсия. Монотерапия при эпилепсии (в том числе у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией), переход на моно терапию больных эпилепсией. Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет (как дополнительное средство). Приступы, ассоциированные с синдромом Леннокса-Гасто у взрослых и детей (как дополнительное средство). Профилактика приступов мигрени у взрослых.
    Дроплет в аптеках
  • Эпирамат Показания: Как моно терапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода на моно терапии у пациентов с эпилепсией. Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей от 3 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками лечения эпилептических припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
    Эпирамат в аптеках
  • Топиромакс Эпилепсия. Как моно терапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода на моно терапию больных эпилепсией. Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей старше 3 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками. Как дополнительная терапия в лечении взрослых и детей при припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто. Мигрень. Профилактика приступов мигрени у взрослых.
    Топиромакс в аптеках
  • Топирамин Как монотерапия для лечения взрослых и детей старше 2 лет с парциальными эпилептическими припадками, первично генерализованными тонико-клоническими припадками. Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей старше 2 лет с парциальными эпилептическими припадками, первично генерализованными тонико-клоническими припадками, приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто. Профилактика мигрени у взрослых.
    Топирамин в аптеках
  • Топилепсин Парциальные или генерализованные эпилептические тонико-клонические припадки у взрослых и детей (моно терапия или в комбинации с другими против судорожными средствами); приступы при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей (как дополнительное средство).
    Топилепсин в аптеках
  • Топамакс Эпилепсия Как монотерапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода на монотерапию у больных эпилепсией. Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками. Лечение взрослых и детей как дополнительная терапия при приступах, ассоциированные с синдромом Lennox-Gastaut. мигрень Для профилактики приступов мигрени у взрослых. Применение Топамакс для лечения острых приступов мигрени не изучено.
    Топамакс в аптеках