НебидоВ аптеках Украины

  • Международное название: Testosterone
  • Фарм. группа: Андрогены
  • ATС-код: G03BA03
  • Условие продажи: по рецепту
Небидо в аптеках


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Небидо
(NEBIDO®)

Состав
действующее вещество: testosterone;
1 ампула (4 мл) содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата (250 мг тестостерона ундеканоата / мл).
Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое, рафинированное.
Лекарственная форма. Раствор для внутримышечного введения.
Фармакологическая группа. Гормоны и их аналоги. Андрогены.
Код АТС G03B A03.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение тестостероном первичного и вторичного гипогонадизма у мужчин.
Противопоказания.
Небидо не используют при наличии андрогензависимые карциномы простаты или молочной мужской железы; при гиперкальциемии, сопровождает злокачественные опухоли; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе а также при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому вспомогательного компонента препарата.
Небидо противопоказан.
Способ применения и дозы.
Инъекция Небидо (1 ампула содержит 1 000 мг тестостерона ундеканоата) проводится один раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляции вещества.
Инъекции следует делать очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попала в кровеносный сосуд.
Начало лечения
Перед началом лечения следует определить уровень содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой ударной дозе достигается быстро.
Индивидуальное корректировки лечения
В конце интервала между инъекциями рекомендуется время от времени измерять уровень содержания тестостерона в сыворотке крови. Если этот уровень ниже нормальные показатели, это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендованного диапазона, составляет 10-14 недель.
Побочные реакции.
Относительно нежелательных эффектов, связанных с использованием андрогенов см. «Особенности применения».
Частыми побочными эффектами, которые возникают при использовании Небидо, является акне и боль в месте инъекции.
Таблица 1 отражает побочные реакции согласно MedDRA по классам систем и органов *. Частота возникновения базируется на данных клинических исследований. Нежелательные явления наблюдались в 6 клинических исследованиях (N = 422) и рассматривались не менее чем имеющие причинная связь с Небидо.
Таблица 1. Нежелательные явления, клинические исследования, N = 422 (100.%) **

Классы систем и органов Распространенные
(≥ 1/100 и <1/10) Редко
(≥ 1/1000 и <1/100)
Со стороны лимфатической системы
и системы крови Полицитемия Повышение уровня гематокрита
Повышение уровня эритроцитов
Повышение уровня гемоглобина
Со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность
Расстройства питания
и метаболизма Повышение массы тела Повышение аппетита
Повышение уровня гликозилированного гемоглобина
Гиперхолестеринемия
Повышение уровня триглы церидив в крови
Повышение уровня холестерина в крови
Психические расстройства Депрессия
Эмоциональное расстройство
Бессонница
Беспокойство
Агрессивность
Раздражительность
Со стороны нервной системы Головная боль
Мигрень
Тремор
Со стороны сосудистой системы Приливы жара Сердечно-сосудистые расстройства
Гипертензия
Повышение артериального давления
Головокружение
Со стороны дыхательной системы Бронхит
Синусит
Кашель
Одышка
Храп
Дисфония
Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея
Тошнота
Гепатобилиарной системы Отклонение от нормы показателей функции печени
Повышение активности аспартатаминотрансфер азы
Заболевания кожи
и подкожной клетчатки Акне Алопеция
Эритема
Сыпь
Сыпь
Зуд
Сухость кожи
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия
Боль в конечностях
Спазм мышц
Напряженность мышц
Миалгия
Ригидность опорно-двигательного аппарата
Повышение уровня КФК в крови
Со стороны почек и мочевыводящих путей Снижение выделения мочи
Задержка мочи
Расстройство мочевого тракта
Ноктурия
Дизурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Повышение уровня простат-специфического антигена
Патологические изменения при обследовании простаты
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Внутренне эпителиальная неоплазия предстательной железы
Индурация простаты
Простатит
Со стороны предстательной железы
Повышение либидо
Снижение либидо
Боль в яичках
Индурация молочной железы
Боль в молочных железах
Гинекомастия
Повышение уровня ест радиолу
Повышение уровня свободного тестостерона в крови
Повышение уровня тестостерона в крови
Общее состояние и реакции
в месте введения Различные типы реакций в месте введения *** Усталость
Слабость
Гипергидроз
Ночная потливость
* - Указанный наиболее подходящий срок MeDRA (версия 10.1) для описания соответствующей побочной реакции. Синонимы и родственные состояния не указываются, но также должны учитываться.
** - N = 302 количество мужчин с гипогонадизмом, которым были сделаны внутримышечные инъекции в дозе 4 мл, и N = 120 человек, которым были сделаны инъекции в дозе 3 мл с содержанием тестостерона ундеканоата 250 мг / мл.
*** - Различные типы реакций в месте введения боль, дискомфорт, зуд, эритема, гематома, раздражение, реакция.
В редких случаях легочная микро эмболия масляных растворов может привести к развитию таких признаков и симптомов как кашель, одышка, общее недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут возникать при инъекции или сразу после инъекции и являются обратимыми. Зафиксированы компанией или исследователями случаи, которые могут ассоциироваться с легочной микро эмболией, были получены из клинических исследований (2 случая на более 4000 инъекций), а также с пост-маркетинговых данных.
В дополнение к вышеприведенным нежелательных явлений наблюдались состояния нервозности, враждебности, апноэ во сне, различные реакции кожи, в том числе себорея, повышенная частота эрекций, и в редких случаях наблюдалась желтуха при лечении препаратами, содержащими тестостерон.
Лечение высокими дозами препаратов тестостерона часто обратимо прерывают или уменьшают сперматогенез, в связи с чем уменьшается размер яичек. Терапия тестостероном изредка может привести к персистирующих мучительных эрекций (приапизма). Большие дозы или долгосрочное введение тестостерона изредка приводит к возникновению задержки жидкости и отеков.
Хотя эти нежелательные явления и не были замечены в течение клинических исследований, которые проводились с препаратом Небидо, нельзя исключать возможности их возникновения во время лечения.
Передозировки.
В случае передозировки не нужна специальная терапия, за исключением прерывания терапии препаратом или уменьшения дозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют женщинам.
Дети.
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков до 18 лет до сих пор не проводились, поэтому препарат не назначают детям.
Использование тестостерона для лечения детей вместе с маскулинизацией может вызвать ускоренный рост и созревание костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обычных угрей.
Особенности применения.
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии простаты. Несмотря на отсутствие очевидных доказательств того, что андрогены действительно могут вызвать развитие карциномы простаты, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы простаты. В связи с этим перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, карцинома простаты должна быть исключена.
С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования простаты у мужчин.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии (см. Раздел «Побочное действие»).
При использовании гормональных веществ, таких, например, как соединения тестостерона, изредка наблюдались доброкачественные и, очень редко - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшного кровотечения, угрожавшей жизни. Если у мужчины, который использует Небидо, возникают сильные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учесть возможную опухоль печени.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, у которых есть склонность к отекам.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, так же как и для повышения физических способностей.
Как и все масляные растворы, Небидо вводится внутримышечно. Опыт показывает, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда наблюдаются во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, подавленное дыхания).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не наблюдалось никакого влияния на способность управлять машинами и работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препараты, влияющие на тестостерон
Барбитураты и другие препараты, которые вызывают индукцию ферментов
Возможно взаимодействие с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к росту клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты.
Оксифенобутазон
Было отмечено повышение уровней оксифенобутазону в сыворотке крови.
Пероральные антикоагулянты
Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что, возможно, вызывает необходимость в коррекции дозы. Независимо от данного факта, надо всегда придерживаться ограничений, касающихся инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Гипогликемические препараты
Андрогены могут повысить уровень содержания сахара в крови, снижая тем самым действие инсулина. Может возникнуть необходимость в снижении дозы гипогликемического препарата.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Тестостерона ундеканоат является сложным эфиром природного андрогена тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате отщепления боковой цепи.
Тестостерон является важнейшим андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньшем количестве - в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии - за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимые функции (например, сперматогенез, вспомогательные половые железы). Он также выполняет некоторые функции, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к развитию гипогонадизма у мужчин, характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке крови. К симптомам, связанным с гипогонадизмом у мужчин, помимо прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные состояния, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона, а также для улучшения соответствующих симптомов.
В зависимости от целевого органа диапазон действия тестостерона является главным образом андроген ним (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или протеино-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после превращения в периферических тканях тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и тестикулярных клеток Лейдига).
У мужчин с гипогонадизмом использование андрогенов снижает жировую массу тела, увеличивает безжировую массу тела, мышечную силу, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Небидо представляет собой препарат-депо, который вводится, содержащий тестостерона ундеканоат, и вследствие этого эффект первого прохождения отсутствует. После инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и Ундеканоиновая кислоту. Рост концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение
Во время двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль / л, определялись через 14 и 7 дней после однократной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам с гипогонадизмом. Пост максимальные уровни тестостерона снижались с периодом полувыведения, что составляет, по оценкам, примерно 53 дня.
В сыворотке крови мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне около 1 л / кг.
Метаболизм
Тестостерон, образующийся в результате расщепления эфира тестостерона ундеканоата, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундеканоиновая кислота метаболизируется с помощью b-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения обозначенного тестостерона около 90% радио активности определяется в моче в виде глюкоронидних и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения внутренне печеночной циркуляции в кале. Продукты, которые определяются в моче, включают андростерон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация
После повторных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам с гипогонадизмом при 10-недельном интервале между инъекциями равновесная концентрация достигалась между третьей и пятой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в состоянии равновесия составляли примерно 42 и 17 нмоль / л соответственно. Пост максимальные уровни тестостерона в сыворотке крови снижались с периодом полувыведения, который составляет примерно 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: масляная прозрачный раствор желтого цвета.
Несовместимость.
Поскольку исследования совместимости не проводились, не следует смешивать данный медицинский препарат с другими лекарственными средствами.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Содержимое ампулы вводить внутримышечно непосредственно после вскрытия ампулы.
Упаковка. 1 ампула, содержащая 4 мл раствора, упакована в картонную пачку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Bayer Sсhering Pharma AG (Байер Шеринг Фарма АГ).
 

  • Андриол ТК Первичный и вторичный дефицит тестостерона: кастрация; евнухоидизм; гипопитуитаризм; эндокринная импотенция бесплодие из-за нарушения сперматогенеза климактерическая симптоматика у мужчин; остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.
    Андриол ТК в аптеках
  • Андриол тк Показания: Врожденный или приобретенный первичный или вторичный дефицит тестостерона у мужчин.
    Андриол тк в аптеках
  • Тестостерона пропионат Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадоидизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастраций ный синдром, мужской климакс, бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия, остеопороз, вызванный недостатком андрогенов, акромегалия; гормонозависимые опухоли у женщин (рак молочной железы, яичников), климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки.
    Тестостерона пропионат в аптеках
  • Омнадрен Показания: Cубституцийне лечения мужчин, у которых выявлена ??недостаточность половых желез: отсутствие полового созревания, уменьшение плодовитости (олигоспермия); недостаточность андрогенов и недоразвитость половых органов расстройства климактерического периода; импотенция. У женщин - случаи прогрессирующего неоперабельного рака грудного соска с метастазами в кости.
    Омнадрен в аптеках
  • Андрожель Заместительная гормональная терапия тестостероном у мужчин с недостаточностью эндогенного тестостерона, если его дефицит подтвержден клиническим течением и лабораторными тестами.
    Андрожель в аптеках
  • Андриол Первичный и вторичный дефицит тестостерона: кастрация; евнухоидизм; гипопитуитаризм; эндокринная импотенция бесплодие из-за нарушения сперматогенеза климактерическая симптоматика у мужчин; остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.
    Андриол в аптеках