- Международное название: Isosorbide mononitrate
- Фарм. группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии
- ATС-код: C01DA14
Описание фармакологического действия
Уменьшает пред- и постнагрузку, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, потребность миокарда в кислороде, конечный диастолический объем левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированную зону.
Показания к применению
ИБС, легочная гипертензия, тяжелая сердечная недостаточность.
Форма выпуска
1 таблетка пролонгированного действия содержит изосорбида мононитрата 100 мг.
Фармакодинамика
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30–60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T1/2 составляет 4–6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6–8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.
Использование во время беременности
Только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность наполнения, шок, артериальная гипотензия, стеноз аорты и митрального клапана, повышение внутричерепного давления, тяжелая почечная недостаточность, беременность, лактация.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, слабость, гиперемия, тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, коллапс, обморок, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды по 1/2–1 табл. в день.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Вазодилататоры, антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, нейролептики, трициклические антидепрессанты, силденафил и алкоголь потенцируют гипотензию. Повышает уровень дигидроэрготамина.
Меры предосторожности при приеме
Следует с осторожностью принимать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к коллаптоидным состояниям, внутричерепной гипертензии. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Для предупреждения ослабления эффективности необходимо избегать непрерывного приема высоких доз и назначения более 2 раз в сутки.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
60 мес.
-
Изомонит ретард
Показания: Профилактика приступов и длительное лечение стенокардии.
Изомонит ретард в аптеках -
Плодин
Показания: Профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), легочная гипертензия.
Плодин в аптеках -
Монотрат
Показания: Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Монотрат в аптеках -
Монолонг
Показания: Профилактика приступов стенокардии.
Монолонг в аптеках -
Моно мак
Показания: Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии, повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).
Моно мак в аптеках -
Конпин
Показания: Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия). Способ применения и дозы. Принимать 1 раз в сутки по 1 таблетке (100 мг). Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Максимальная суточная доза - 100 мг в день. Продолжительность лечения определяет врач.
Конпин в аптеках -
Изомонит
Показания: Профилактика стенокардии; застойная сердечная недостаточность.
Изомонит в аптеках -
Эфокс лонг
Показания: Профилактика приступов стенокардии и лечения стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, лечение хронической сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Эфокс лонг в аптеках -
Оликард ретард
Показания: рофилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС; лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Оликард ретард в аптеках -
Моносан
Показания: профилактика и устранение приступов стенокардии, лечение больных с ИБС; хроническая сердечная недостаточность (в комплексе с другими лекарственными средствами).
Моносан в аптеках -
Мононитросид
Показания: Профилактика стенокардии; застойная сердечная недостаточность.
Мононитросид в аптеках