МетобионВ аптеках Украины

Метобион (Methobion)

Международное название: метотрексат;

Основные физико-химические характеристики:

Состав 1 флакон 2 мл включает 50 мг метотрексата;

1 флакон 20 мл включает 500 мг метотрексата;

1 флакон 40 мл включает 1000 мг метотрексата.

другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства антиметаболитной действия.

Код АТС L01B A01.

Действие лекарства. Механизм действия метотрексата заключается в конкурентном подавлении активности фермента дигидрофолатредуктазы. Нарушения образования тетрагидрофолата приводит к торможению синтеза пуринов и ДНК, что производит нарушение процессов репарации и репродукции клеток. К действию метотрексата наиболее чувствительны клетки, которые интенсивно пролиферуют: опухолевые клетки, стволовые клетки, эпителий желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря и репродуктивных органов.

Вне зависимости от пути введения, максимальная концентрация метотрексата в сыворотке крови достигается через 30 минут. Период полувыведения составляет около 2 часов. С белками плазмы крови связывается до 50% метотрексата.

Показания для использования. Метобион применяют для лечения лейкозов и злокачественных новообразований, в том числе, острого лимфобластного лейкоза, менингеального лейкоза (при интратекальном введении), хориокарциноме, лимфосаркоме, лимфомы Буркита, остеогенной саркоме, карциномы лёгких, головы и шеи.

Препарат назначают также при острых псориатических поражениях кожи и при тяжёлом течении псориаза.

Способ использования и дозы. Схема использования препарата определяется доктором для каждого больного индивидуально, с учётом характера и течение заболевания, терапевтического эффективности и наличии признаков токсического действия метотрексата.

При лечении острого лимфобластного лейкоза Метобион как правило, назначают внутримышечно по 15 – 30 мг /м2поверхности тела один - два раза в неделю (как правило, в комбинации с меркаптопурином), или по 2, 5 мг /кг массы тела внутривенно с интервалами 14 дней.

При менингеальном лейкозе Метобион применяют в виде интратекальных инъекций. Взрослым вводят по 12 – 15 мг /м2 поверхности тела один или два раза в неделю. Детям возрастом до 1 года назначают по 6 мг /м2, до 2 лет - 8 мг /м2, до 3 лет – 10 мг /м2, более три года - по12 мг /м2поверхности тела один или два раза в неделю. Аналогичные дозы метотрексата назначают с целью профилактики взрослым и детям, больным на лимфобластный лейкоз. Альтернативою интратекальному введению является внутривенная инфузия Метобиона; эффективной концентрации метотрексата в спинно-мозговой жидкости можно достигнуть при введении препарата в дозе 500 мг /м2 поверхности тела с дальнейшей инфузией фолиновой кислоты.

Больным на хориокарциному Метобион назначают или внутривенно (ежедневно по 15 – 30 мг в течение 5 суток, в целом 3 – 5 курсов лечения с интервалами по 1 – 2 недели), или же внутримышечно в возрастающих дозах (от 0,25 до 1 мг /кг массы тела, однако не более чем 60 мг) за 4 инъекции с интервалами по 48 часов, с дальнейшим введением фолиновой кислоты. Курсы инъекций повторяют с перерывами по 7 суток. Больными с метастазами назначают комбинированную терапию.

При прогрессирующей лимфосаркоме внутривенно назначают от 3 до 30 мг /кг метотрексата, что соответствует дозам 90 – 900 мг /м2 поверхности тела, с дальнейшей инфузией фолиновой кислоты.

Больным на лимфому Буркита рекомендуется ежедневно в течение 4 – 8 суток вводить по 10 – 25 мг метотрексата внутримышечно, а через 7 – 10 суток повторить курс лечения.

С целью достижения ремиссии грибоподобного микоза Метобион вводят внутримышечно в дозе 50 мг (за несколько инъекций).

При таких злокачественных новообразованиях, как остеогенная саркома, карцинома лёгких, головы и шеи, Метобион применяли для внутривенных вливаний (с дальнейшей инфузией фолиновой кислоты) в максимально высоких дозах, которые достигали 12 – 15 г/м2 поверхности тела.

Больным псориазом внутримышечные инъекции Метобиона как правило, назначают один раз в неделю в дозе 10 – 25 мг.

Побочное действие. При длительном применении Метобиона возможно развитие лейкопении, аноррекции, тошноты, рвота, общей слабости, повышенной утомляемости, головной боли, сонливости, нарушений зрения и речи, гемипарезов, тремору, судорог, лихорадки, миелосупрессии, вторичной инфекции, нейропатии, пневмофиброза, аменорей, нарушение сперматогенеза, мегалобластной анемии, циститу, гепато- и нефротоксических проявлений. Возможны также интерстициальная пневмония, эритема, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, гиперпегментация кожи, алопеция и кровоизлияния под кожу.

Метотрексат является потенциальным мутагенным, тератогенным и канцерогенным фактором, осуществляет негативное влияние на репродуктивную функцию.

Противопоказания. Метобион противопоказаний при индивидуальной повышенной чувствительности к составляющим препарата, в периоды беременности и лактации, при циррозе печени, печеночной и почечной недостаточности, иммунодефицитных состояниях и нарушениях кроветворение (гипоплазия костного мозга, выраженная лейкопения, тромбоцитопения, анемия).

Передозировка. Передозировка метотрексата обнаруживается развитием эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диареей или выраженным нарушением функции печени. Специфическим антидотом метотрексата является фолиевая кислота, поэтому для устранения токсических эффектов применяют кальция фолинат, лечения которым рекомендуется начинать как можно скорее. Препарат вводят парентерально в дозе 10 мг /м2 поверхности тела, потом – внутри в такой самой дозе каждые 6 часов в течение трёх суток.

При значительной передозировке проводят гидратацию организма с введением натрия гидрокарбоната. Гемодиализ и перриториальный диализ неэффективные.

Особенности использования. Лечение Метобионом может осуществлять только врач, который имеет опыт проведение химиотерапии. Перед введением препарата необходимо провести оценку морфологического состава периферической крови и функционального состояния печени и почек. Если при печеночной или почечной недостаточности необходимо использования Метобиона, доза препарата должна быть соответствующим образом снижена.

При применении Метобиона в средних или высоких дозах необходимо определить концентрацию метотрексата в плазме крови и в моче. Лечение препаратом необходимо прекратить, если количество эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов снизилась до критичного уровня, а также при развитии геморрагического энтерита. Для уменьшение токсичности метотрексата целесообразно вводить больному препараты фолиевой кислоты.

Во время лечения Метобионом и в течение 8 недель после проведение курса химиотерапии следует применять эффективные средства контрацепции, независимо от того кто с партнеров получает метотрексат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Метобиона и салицилатов или сульфаниламидов может привести к увеличению концентрации свободной метотриксату в плазме крови. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (кетопрофен, индометацин) увеличивают миелосупрессивное действие Метобиона. Хлорамфеникол, фенитоин, нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды, тетрациклины, тиазидные диуретики, пробенецид, сульфинпиразон снижают экскрецию метотрексата. Фолиевая кислота проявляет по отношению к метотрексата антагонистыческое действие.

Условия и сроки хранения. Хранить препарат при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.