МеропенемВ аптеках Украины

• Международное название: Meropenem
• Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
• ATС-код: J01DH02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

 Меропенем

(MEROPENEM)

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит меропенема (в пересчете на безводное вещество) 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма. Порошок для инъекций.

Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Карбапенемы. Код АТС J01D H02.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции дыхательных путей (включая госпитальные пневмонии), мочевыводящей системы, брюшной полости, женских половых органов, кожи и мягких тканей; менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с нейтропенией (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, возраст до 3 месяцев, беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы. Применяется внутривенно взрослым и детям старше 3 месяцев. Перед началом применения необходимо провести тест на переносимость препарату.Дорослим и детям старше 12 лет вводят внутривенно по 500 мг каждые 8:00, при госпитальных инфекциях - 1 г 3 раза в сутки, менингите - 2 г каждые 8:00. При показателях клиренса креатинина от 26 до 50 мл / мин - в дозе 0,5 - 2 г каждые 12:00, от 10 до 25 мл / мин - 1/2 рекомендованной дозы каждые 12:00, менее 10 мл / мин - 1 / 2 обычной дозы 1 раз в сутки. Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется длительное лечение препаратом, рекомендуется вводить установленную для больного дозу после завершения процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Опыта применения Меронема для лечения больных, находящихся на перитонеальном диализе, нет. У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина> 50 мл / мин коррекции дозы не требуется. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет - 10 - 20 мг / кг каждые 8:00, при менингите - 40 мг / кг 3 раза в сутки. Детям с массой тела более 50 кг применяют дозы как для взрослых. Внутривенно может вводиться в виде болюса, при этом разводится из расчета 5 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) на каждые 250 мг и вводится медленно в течение 5 мин. или в виде капельной инфузии - растворяется в 50-250 мл растворителя и вводится в течение 15-30 мин.

Препарат для внутривенного введения может быть растворен в таких др фузионные растворах:

0,9% раствор хлорида

5% или 10% раствор глюкозы

5% раствор глюкозы с 0,02% натрия бикарбоната;

0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы

5% раствор глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида

5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида

2,5% или 10% раствор маннитола.

Побочные реакции. При применении препарата могут встречаться такие проявления нежелательных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, повышенная возбудимость, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит.
Со стороны кроветворной системы: анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитемия, положительная проба Кумбса.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); редко - анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, гипо- или гипертензия, сын рудника состояния, инфаркт миокарда.
Со стороны респираторной систем: в единичных случаях - тромбоэмболия легочных артерий, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в крови, холестатический гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушения функций почек, гематурия.
Др: в единичных случаях - кандидамикоз, реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).
Передозировки. Может возникнуть при лечении пациентов с нарушением функции почек.

Лечение симптоматическое. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата с мочой. Для пациентов с почечной недостаточностью эффективное проведение гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не назначают! В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Дети. Опыт применения у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. Отсутствует опыт применения препарата у детей с почечной недостаточностью.

Особенности применения. У пациентов с гиперчувствительностью к карбапенемов, пенициллинов или других β-лактамных антибиотиков в анамнезе может возникать перекрестная аллергическая реакция на препарат. В случае развития аллергических реакций препарат необходимо отменить и назначить симптоматическую терапию.

При применении препарата пациентам с заболеваниями печени необходимо постоянно контролировать активность сывороточных трансаминаз и уровень билирубина в крови. Как и при применении других антибиотиков, возможно усиленное развитие резистентной микрофлоры.

Применение меропенема при инфекциях, вызванных метициллинустойчивых штаммами стафилококка, не рекомендуется.

Псевдомембранозный колит, встречается при применении практически всех антибиотиков, может варьировать от легкой до тяжелой степени. Поэтому меропенем следует назначать с осторожностью лицам с дисфункцией пищеварительного тракта, особенно с колитами в анамнезе. Важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита в случае возникновения диареи при приеме антибиотика. Результаты исследований свидетельствуют, что одной из основных причин колитов, обусловленных применением антибиотиков, является токсин, продуцируемый устойчивыми штаммами Clostridium difficil.

С осторожностью применяют меропенем как моно терапию тяжелобольным пациентам с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa.

С осторожностью применяют препарат одновременно с потенциально нефро- токсичными препаратами.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена, поэтому не рекомендуется применять меропенем пациентам этой возрастной категории. Нет данных по применению препарата у детей с нарушенной функцией печени и почек. Нет опыта применения меропенема детям с нейтропенией или первичным / вторичным иммунодефицитом.

Препарат эффективен как при проведении монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными препаратами, особенно для лечения смешанных инфекций.

Перед введением раствор препарата необходимо встряхивать. Флаконы предназначены для одноразового использования. При приготовлении и введении препарата следует соблюдать условия асептики. Для внутривенного введения применяется свежо приготовленный раствор препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение препарата с потенциально нефро- токсичными препаратами требует осторожности. Пробенецид конкурирует с меропенемом по активной канальцевой секреции, подавляя таким образом почечную экскрецию меропенемом, увеличивая период полувыведения и повышая его концентрацию в плазме крови. Учитывая высокую эффективность и достаточную длительность действия препарата без одновременного применения с пробенецидом, такая комбинация не рекомендуется. Возможное влияние препарата на связывание с белками плазмы крови других препаратов не изучали. Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови к субтерапевтической. По взаимодействию препарата при одновременном применении с другими лекарственными средствами сообщений не поступало.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Антибактериальное, бактерицидное средство. Активен в отношении грамположительных аэробных - стафилококков золотистого и эпидермального (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинустойчивым штаммы), Streptococcus viridans; грамотрицательных микроорганизмов: кишечной палочки, Acinetobacter, Aeromonas hydrophilia, Campylobacter, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Haemophilus influenzae, в том числе ампицилинрезистентни и бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae и oxytoca, Moraxella catarrhаlis, включая бета -лактамазопродукуючи штаммы, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Serratia marcescens, Shigella, Yersinia enterocolitica и анаэробных бактерий - Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron), Clostridium (difficile, perfringens), Eubacterium lentum, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella (bivia, intermedia, melaninogenica), Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликановый слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства в аланин-D-аланина подавляет действие транспептидазы и тормозит образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждения и гибель бактерий.
Фармакокинетика. После внутривенного введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), максимальное значение концентрации препарата в сыворотке крови (Cmax) составляет 23 мкг / мл, 45 мкг / мл, 49 мкг / мл и 112 мкг / мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма человека (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации образуются через 0,5-1,5 часа после введения. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единого метаболита (фармакологически неактивного). Период полувыведения препарата (Т1 / 2) составляет 1:00. Выводится, в основном, почками (более 70% выводится в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина. Фармакокинетика меропенема у детей такая же, как у взрослых. Период полувыведения препарата у детей в возрасте до 2 лет примерно 1,5 - 2,3 часа, при этом отмечают линейную зависимость «концентрация-доза» в диапазоне доз 10 - 40 мг / кг. У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается, он коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом.

Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатинина. Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата. Фармакокинетика меропенема у пациентов с заболеваниями печени не изменяется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтоватого цвета.

Несовместимость. Препарат нельзя смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам. Нельзя применять инфузионные растворы, содержащие кальций для разведения препарата.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Готовый к применению раствор можно хранить:

при температуре не выше 25 ° С:

при использовании растворителей - воды для инъекций, 0,9% натрия хлорида - не более 8:00; при использовании в качестве растворителей - 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы и 0,225% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы и 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы и 0,15% раствор калия хлорида или 2, 5% или 10% раствор маннитола для внутривенных инфузий - не более 3:00; 5% или 10% раствор глюкозы и 0,02% раствор гидро карбоната натрия для внутривенных инъекций - не более 2:00.

в холодильнике (при температуре 4 ° С):

при использовании растворителей - воды для инъекций, 0,9% натрия хлорида - не более 48 часов;

при использовании растворителей - 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы и 0,225% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы и 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы и 0,15% раствор калия хлорида или 2,5% или 10% раствор маннитола для внутривенных инфузий - не более 14 часов;

5% или 10% раствор глюкозы и 0,02% раствор гидро карбоната натрия для внутривенных инъекций не более 8:00.

Упаковка. По 1 г во флаконе, № 10 в коробке картонной.

Категория отпуска. По рецепту.