ЛозартанВ аптеках Украины

• Международное название: Losartan
• Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
• ATС-код: C09CA01
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Лозартан Сандоз

Состав

действующее вещество: лозартан;

1 таблетка содержит 50 мг лозартана калия, соответствует 45,8 мг лозартана;

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преже латинизированный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза, гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С 09С А 01.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

АГ у пациентов с гипертрофией левого желудочка с целью снижения риска инсультов.

Защита почек у больных сахарным диабетом 2-го типа, сопровождается нефропатией (макроальбуминурия).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лозартану или к любому компоненту препарата.

Беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы.

Для всех показаний начальная и поддерживающая терапевтическая доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 3 - 6 недель регулярного приема препарата. При необходимости дополнительной коррекции артериального давления доза лозартана может быть увеличена до максимальной - 100 мг 1 раз в сутки.

Применение лозартана при почечной недостаточности.

Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 20 - 50 мл / мин) коррекция начальной дозы не требуется. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин и для больных, находящихся на диализе, рекомендуется снижение начальной дозы до 25 мг 1 раз в сутки.

Опыт применения лозартана у пациентов с диабетом 2-го типа при наличии тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

Применение лозартана при печеночной недостаточности.

Для больных с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкую, чем обычно, дозу препарата.

Применение лозартана у пациентов пожилого возраста.

Больные до 75 лет коррекции начальной дозы лозартана не нуждаются.

Пациенты старше 75 лет: существует ограниченный клинический опыт применения лозартана в указанной возрастной группе, рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Побочные реакции.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной побочной реакцией, связанной с применением лозартана, которая возникала чаще, чем для плацебо (в ³ 1% больных). Дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов.

Пусть распространенными побочными эффектами, связанными с применением лозартана у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка были головокружение, астения / усталость.

У больных сахарным диабетом 2-го типа наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия.

Кроме того сообщалось о следующих побочных реакциях:

- Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что может привести к обструкции дыхательных путей отек лица, губ, языка - побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха;

- Сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия

- Гастроинтестинальные диарея, диспепсия, тошнота гепатит (единичные сообщения), отклонения от нормы показателей функции печени (повышение активности АЛТ, которая нормализовалась после отмены препарата);

- Гематологические: анемия

- Костно-мышечной: миалгия боль в спине, мышечные судороги

- Нервная система / психические функции: дискомфорт, головная боль, бессонница, мигрень

- Кожные покровы: крапивница, зуд

- Респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;

- Другие: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Редко - гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 ммоль / л). Рост риска гиперкалиемии наблюдалось у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Передозировки.

Данные о передозировке лозартана ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Применение в период беременности, кормления грудью

Назначение лекарственных средств, непосредственно влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, противопоказано в период беременности.

Сразу же после установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется лозартан с молоком матери. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарственных средств выделяется с молоком, а также учитывая интересы матери и ребенка, следует принять решение либо о прекращении кормления или об отмене препарата.

Дети

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не доказаны.

Особенности применения.

Лозартан можно принимать независимо от приема пищи.

У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения высоких доз диуретиков, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Для ее предотвращения рекомендована коррекция указанных нарушений перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата.

Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, требует соответствующего медицинского контроля.

Фармакокинетические данные указывают на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, что требует снижения дозы лозартана для больных с нарушениями функции печени, в том числе в анамнезе.

Требует осторожности назначения лозартана пациентам с выраженными нарушениями функции почек, у больных с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после операции трансплантации почек. В указанных случаях препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

В имеющихся клинических исследованиях не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения лозартана в зависимости от возраста. Однако больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к препарату, даже при применении обычных доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.

Однако до выяснения индивидуальной реакции на лозартан необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адрено блокаторами и т.д.).

До сих пор не проявления явлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол способны уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.

Одновременное назначение лозартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находят во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный карбоксильный метаболит блокируют действие ангиотензина II, независимо от источника и пути его синтеза. Лозартан селективно связывается с рецепторами АТ1, не связывается с другими рецепторами и не блокирует ионные каналы.

Фармакокинетика.

После приема лозартан активно абсорбируется и метаболизируется с формированием активного карбоксильного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана при пероральном применении составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита регистрируются через 1 ч и 3 - 4 часа, соответственно. Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы (альбуминами). Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь лозартана около 4% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, примерно 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Период полувыведения лозартана и его активного метаболита составляет, соответственно, 2 ч и 6 - 9 ч. Примерно 35% лозартана выводится с мочой, 58% - с калом. Лозартан и его активный метаболит не удаляется с помощью гемодиализа.

Фармацевтические характеристики

основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны таблетки.

Несовместимость. Не установлена.

Срок годности.

2 года

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 (3 × 10) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.