ЛейкостимВ аптеках Украины

• Международное название: Filgrastim
• Фарм. группа: Цитокины и иммуномодуляторы
• ATС-код: L03AA02
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛЕЙКОСТИМ
(LEUCOSTIM)
Общая характеристика:
Международное название: filgrastim (NL-метионил-колониестимулирующий фактор);
основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный водный раствор
1 флакон с 0,3 мл раствора для инъекций содержит рекомбинантного человеческого Г-КСФ (филграстима) 75 мкг
1 флакон с 0,6 мл раствора для инъекций содержит рекомбинантного человеческого Г-КСФ (филграстима) 150 мкг
1 флакон с 1,2 мл раствора для инъекций содержит рекомбинантного человеческого Г-КСФ (филграстима) 300 мкг
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), полисорбат 80, кислота уксусная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Цитокины и иммуномодуляторы. Колониестимулирующие факторы.
Код АТС L03A A02.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор регулирует созревание функционально активных нейтрофилов и их выход в кровь из костного мозга. Лейкостим, содержащий рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, заметно увеличивает количество нейтрофилов в периферической крови уже в течение первых 24 часов после введения, с небольшим увеличением количества моноцитов.
Повышение количества нейтрофилов при применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз дозозависимое. Функциональные свойства нейтрофилов при применении препарата идентичны нормальным или повышены. Введение филграстима значительно снижает частоту, уменьшает тяжесть и продолжительность нейтропении у больных после терапии цитостатиками или миелоаблативной терапии с последующей пересадкой костного мозга. Использование филграстима, как первичное, так и после химиотерапии, активирует клетки-предшественники гемоцитов периферической крови. Эти ауто логические клетки-предшественники гемоцитов периферической крови можно получать у больного и вводить ему после лечения цитостатиками в высоких дозах вместо пересадки костного мозга, или как дополнение к ней. Введение клеток-предшественников гемоцитов периферической крови ускоряет восстановление кроветворения, уменьшает опасность развития геморрагических осложнений и потребность в трансфузиях тромбоцитарной массы.
Фармакокинетика. Биологический период полувыведения филграстима составляет 3,5 часа. Клиренс примерно равна 0,6 мл / мин / кг. После подкожного введения филграстима в рекомендованных дозах уровень препарата в плазме в течение 8 - 16 часов превышает 10 нг / мл. Объем распределения составляет около 150 мл / кг.
Показания. Лейкостим предназначается для
сокращение продолжительности нейтропении у больных, получающих миелосупрессивную терапию с поводу не миелоидных злокачественных заболеваний;
сокращение продолжительности клинических последствий нейтропении у пациентов, которые получают миелоаблативную терапию с последующей трансплантацией костного мозга
мобилизации ауто логических клеток-предшественников гемоцитов периферической крови, а также после миелосупрессивной терапии для ускорения восстановления гемопоэза путем введения этих клеток после миелосупрессии или миелоабляции;
долго длительной терапии, направленной на увеличение количества нейтрофилов, снижение частоты развития и продолжительности инфекционных осложнений у пациентов с тяжелой врожденной, периодической или злокачественной нейтропенией.
Способ применения и дозы. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния, возраста и массы тела больного.
При проведении цитотоксической химиотерапии по стандартным схемам препарат назначают в дозе 5 мкг на 1 кг массы тела. Лейкостим можно вводить ежедневно путем подкожных инъекций в дозе 5 - 12 мкг / кг массы тела или непродолжительных внутривенных инфузий в 5% растворе глюкозы в дозе 5 - 10 мкг / кг массы тела. Лейкостим можно вводить ежедневно до тех пор, пока число нейтрофилов не дойдет до ожидаемых показателей. Продолжительность лечения может составлять до 14 дней в зависимости от типа, доз и схемы проведения цитотоксической химиотерапии. Для достижения стабильного терапевтического эффекта необходимо продолжать терапию до тех пор, пока количество нейтрофилов не дойдет до нормального уровня.
Не доказаны безопасность и эффективность введения Лейкостиму в один день с миелосупрессивными ЦИТО токсичными химио- препаратами. Учитывая чувствительность миелоидных клеток, которые быстро делятся, в миелосупрессивных цитотоксических химиопрепаратов, назначать Лейкостим в интервале 24 часов до и после введения этих препаратов не рекомендуется.
При миелоаблативной терапии с последующей трансплантацией костного мозга начальную дозу 10 мкг / кг массы тела в сутки вводят внутривенно капельно в течение 30 минут или 24 часов или путем непрерывной подкожной инфузии в течение 24 часов.
После максимального снижения числа нейтрофилов, суточную дозу следует скорректировать с учетом динамики их количества: если количество нейтрофилов превышает 1000 в 1 мм 3 в течение 3-х дней подряд, дозу Лейкостиму снижают до 5 мкг на 1 кг массы тела в сутки затем, если абсолютное количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм 3, в течение 3-х дней лечения Лейкостимом прекращают. Если в процессе лечения абсолютное количество нейтрофилов станет меньше 1000 в 1 мм 3, дозу Лейкостиму следует повысить снова соответственно указанного режима.
Лейкостим не разводите в концентрации меньше чем 2 мкг в 1 мл.
Если Лейкостим разводят до концентрации меньше чем 15 мкг в 1 мл, то в раствор следует добавить альбумин плазмы крови человека, чтобы конечная концентрация составляла 2 мг в 1 мл. Например, при конечном объеме раствора 20 мл дозу Лейкостиму, которая меньше чем 30 мкг, следует вводить с добавлением 0,2 мл раствора альбумина плазмы крови человека.
Для активации ауто логических клеток-предшественников гемоцитов периферической крови, которая проводится как самостоятельная терапия, вводят 10 мкг / кг массы тела в сутки путем внутривенного или подкожного введения 1 раз в сутки в течение 6 суток подряд. Рекомендуется проводить 3 лейкафереза ??- на 5, 6 и 7-е сутки. Для мобилизации ауто логических клеток-предшественников гемоцитов периферической крови после миелосупрессивной терапии вводят 5 мкг на 1 кг массы тела в сутки путем ежедневных инъекций, начиная с 1-го дня после завершения химиотерапии до тех пор, пока число нейтрофилов не дойдет до ожидаемого минимума. Лейкоферез следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов не увеличится до 5000 или более в 1 мм 3.
При идиопатической или периодической нейтропении - 5 мкг на 1 кг массы тела в сутки п однократно или в несколько введений.
Больным с тяжелой хронической нейтропенией Лейкостим следует вводить ежедневно подкожно до тех пор, пока количество нейтрофилов НЕ БУДЕТ превышать 1500 в 1 мм 3. После достижения терапевтического эффекта нужно определить поддерживающую дозу. Для поддержки необходимого количества нейтрофилов необходимо продолжительное ежедневное введение препарата. Через 1-2 недели начальную дозу можно удвоить или уменьшить в зависимости от реакции больного на лечение. В дальнейшем каждые 1 - 2 недели возможно проведение коррекции дозы для поддержания среднего числа нейтрофилов в диапазоне 1500 - 10000 в
1 мм3. У больных с тяжелыми инфекциями возможно использование схемы с более быстрым повышением дозы препарата.
Побочные действия. Костно-мышечной системы: у больных, получающих цитотоксическую терапию, лечение Лейкостимом может сопровождаться болью в костях, суставах, мышцах. В большинстве случаев боль устраняется применением ненаркотических анальгетиков.
Со стороны печени: кратковременное повышение уровня трансаминаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: анафилактический шок, сыпь и покраснение.
Дыхательная система: может вызвать появление или обострение интерстициальной пневмонии. Поэтому лечение должно быть под соответствующим наблюдением.
Другие побочные эффекты: повышение температуры тела, ощущение общей слабости, повышение в крови уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, мочевой кислоты, креатинина.
У больных с тяжелой хронической нейтропенией длительное применение рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора менее чем в 2% случаев может приводить к следующим побочных эффектов: реакции в месте инъекции, тромбоцитопения, анемия, носовые кровотечения, спленомегалия, генерализованные мышечно-скелетные боли .
Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к филграстима, других препаратов гранулоцитарных колониестимулирующих факторов или к компонентам препарата.
Миелоидной лейкемии с промиелоцитозом или миелобластозом в крови.
Тяжелая врожденная нейтропения (синдром Костмана) с цитогенетическими нарушениями.
Передозировки. Симптомы: не описаны.
Лечение: прекращение введения. Через 1 - 2 дня после прекращения введения препарата количество нейтрофилов снижается на 50%. Через 1 - 7 суток после прекращения лечения показатели количества нейтрофилов возвращаются к норме.
Особенности применения. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулю рующие фактор способствует росту миелоидных клеток in vitro. Аналогичный эффект in vitro может наблюдаться и для иных не миелоидных клеток. Безопасность и эффективность Лейкостиму у больных с миелолейкозом, миелоидной дисплазией не установлена. При любом миелоидном заболевании Лейкостим должен использоваться с осторожностью.
В период лечения необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в периферической крови. Лечение препаратом прекращают, если количество лейкоцитов превысит 10000 в
1 мм3. Если количество лейкоцитов станет меньше 10000 в 1 мм 3, введение Лейкостиму восстанавливают. Если препарат используют для мобилизации ауто логических клеток-предшественников гемоцитов периферической крови, то лечение прекращают при количестве лейкоцитов 100000 в 1 мм 3.
При лечении Лейкостимом необходимо контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.
Необходимо регулярно проводить пальпацию живота для контроля размеров селезенки. При обнаружении спленомегалии введение препарата прекращают и в таком случае спленомегалия перестает прогрессировать.
Применение в период беременности. Соответствующие и должным образом контролируемые исследования применения препарата у беременных не проводились. Но в литературе имеются сведения о транс плацентарный проникновения филграстима. Лейкостим следует применять в период беременности только в случае, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Лактация. Нет точных данных, выводится филграстим с материнским молоком. Учитывая то, что многие лекарственные вещества выводятся с грудным молоком, такая возможность не исключена, так Лейкостим нужно назначать кормящим грудью, с большой осторожностью.
Педиатрическое применения. Безопасность и эффективность для лечения новорожденных и пациентов с ауто иммунной нейтропенией в раннем детском возрасте не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При необходимости Лейкостим может быть разведен 5% декстрозы или физиологическим раствором. Лейкостим не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Условия хранения. Хранить при температуре 2 - 8 º С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Раствор в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Производители.
"Донг-А Фармасьютикал Ко. Лтд. », Корея.
"Аль-Хикма Фармасьютикалз", Иордания.