КлиндaмицинВ аптеках Украины

• Международное название: Clindamycin
• Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
• ATС-код: J01FF01
• Условие продажи: по рецепту

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛІНДАМІЦИН

(CLINDAMYCIN)

 

Загальна характеристика:

 

міжнародна та хімічна назви: clindamycin; (2S)-транс)-метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл) карбоніл]аміно]-1-тіо-L-трео-альфа-D-галакто-октопіранозиду фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить кліндаміцин у вигляді кліндаміцину фосфату – 150 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, динатрію едетат, натрію гідроксид, соляна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01FF01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. Активною речовиною препарату є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка.

Кліндаміцин має широкий спектр дії, може діяти бактерицидно або бактеріостатично, що залежить від чутливості мікро організму і концентрації антибіотика.

Кліндаміцин діє на такі форми мікро організмів:

аеробні грам позитивні коки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (штами, що продукують і не продукують пеніцилін азу). При проведенні досліджень іn vitro відзначався швидкий розвиток стійкості до Кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Streptococcus spp. (за винятком Enterococcus faecalis); Streptococcus pneumoniae;

анаеробні грам негативні бактерії: Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie;

анаеробні грам позитивні бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.;

анаеробні і мікроаерофільні грам позитивні коки: Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Microaerophilic streptococci; Clostridium spp. (клостридії виявляють більшу резистентність до Кліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів); більшість видів клостридій, зокрема С 1оstridium perfringens,   чутливі до Кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, часто стійкі до дії Кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби на чутливість.

Різні організми: Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Plasmodium falciparum і Pneumocystis carinii (у поєднанні з примахіном); Gardnerella vaginalis; Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii; Mycoplasma hominis.

До Кліндаміцину резистентні:

аеробні грам негативні бактерії: Streptococcus faecalis; Nocardia species; Neisseria meningitidis; штами пеніцилін резистентних Staphylococcus aureus; штами Haemophilus influenzae.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення 600 мг Кліндаміцину фосфату максимальна концентрація препарату у сироватці крові (9мкг/мл) досягається через 1 – 3 години від моменту введення. Після внутрішньо венного вливання 300 мг препарату протягом 10 хвилин або 600 мг препарату протягом 20 хвилин   максимальна концентрація препарату, яка становить 7 мкг/мл і 10 мкг/мл, відповідно, досягається у кінці введення препарату. Постійний рівень препарату в організмі досягається після третьої дози.

40 – 90% введеного препарату зв’язується в організмі з білками. Кліндаміцин легко проникає у більшість тканин і рідин організму. Концентрація Кліндаміцину у кістковій тканині досягає приблизно 40% (20 – 75%) концентрації препарату у сироватці крові. У материнському молоці концентрація препарату становить 50 – 100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині – 50%, у мокротинні – 30 – 75%, у перитонеальній рідині – 50%, у крові плода – 40%, у гною – 30% і в плевральній рідині – 50 – 90% концентрації у сироватці крові. Кліндаміцин не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадку менінгіту.

  Період напів виведення Кліндаміцину становить – 1,5 – 3,5 години. У хворих з тяжкими порушеннями ниркової або печінкової функції період напів виведення дещо подовжений. При наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок або печінки схему лікування змінювати непотрібно. Кліндаміцин майже повністю метаболізується.

10 – 20% препарату виводиться з організму нирками у мікро біологічно активній формі, 4% – з калом. Решта виводиться з організму у формі біологічно неактивних продуктів обміну, головним чином, з жовчю і калом.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього анаеробними бактеріями або штамами грам позитивних аеробних мікро організмів:

-     інфекції верхніх дихальних шляхів, у тому числі: тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина;

-     інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит;

-     токсоплазмоз ний енцефаліт у хворих на СНІД. Доведена ефективність Кліндаміцину у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії;

-     інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені;

-     інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грам негативні аеробні бактерії);

-     пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД. У хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин може використовуватися у комбінації з примахіном;

-     септицемія та ендокардит;

-     інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри, фурункули,   целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій);

-     інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит;

-     кліндаміцин показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, цервіцит, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам негативних збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis;

Спосіб застосування та дози.

Дози і спосіб застосування препарату залежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудника   інфекції до призначеного препарату.

Внутрішньом’язове і внутрішньо венне введення.

Дози Кліндаміцину для дорослих.

При наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених або тяжких інфекціях звичайно призначають 2400 – 2700 мг Кліндаміцину на день, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози. При легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається і при призначенні менших доз препарату – 1200 – 1800 мг на день, розподілених на 3 – 4 однакові дози.

Успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг на день. Не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг внутрішньом'язово.

Дози Кліндаміцину для дітей віком від 1 місяця.

20 – 40 мг на кг маси тіла в день, розподілені на 3 – 4 однакові дози.

Новонароджені:

Новонародженим Кліндаміцин призначають у дозі 15 – 20 мг на кг маси тіла на день, розподілені на 3 – 4 однакові дози. Для маленьких недоношених дітей може бути достатньою менша доза препарату: 10 – 15 мг на кг маси тіла на день.

Лікування запальних захворювань органів таза та   інфекцій шийки матки, викликаних Chlamydia  trachomatis.

Запальні захворювання органів таза – стаціонарне лікування: 900 мг Кліндаміцину внутрішньо венно кожні 8 годин + внутрішньо венний антибіотик, активний відносно грам негативних аеробних збудників (наприклад, 2,0 мг/кг гентаміцину з наступними введеннями 1,5 мг/кг через кожні 8 годин для пацієнта з нормальною функцією нирок). Продовжувати введення препарату внутрішньо венно протягом не менше 4 днів і потім принаймні протягом 48 годин після покращання стану пацієнта. Надалі продовжувати прийом внутрішньо Кліндаміцину   у кількості 450 мг кожні 6 годин до завершення
10 – 14 - денного циклу терапії.

Токсоплазмоз ний енцефаліт у хворих на СНІД.

Кліндаміцин внутрішньо венно у дозі 600 – 1200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 – 600 мг перорально кожні 6 годин.

Звичайно курс терапії становить 8 – 10 тижнів. Доза піриметаміну становить 25 – 75 мг перорально кожен день протягом 8 – 10 тижнів. Фолієва кислота  10 – 20 мг/добу повинна призначатися при застосуванні вищих доз піриметаміну.

Пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом.

Кліндаміцин внутрішньо венно 600 – 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня і примахін 15 – 30 мг перорально 1 раз на день протягом 21 дня.

Розведення і швидкість вливання.

Концентрація Кліндаміцину у розчині для інфузій не повинна перевищувати 18 мг/мл, а швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг за хвилину.  

Вводити дозу вищу за 1200 мг за 1 годину інфузії не рекомендується.

Побічна дія.   

-     Травний тракт: біль у животі, нудота, блювання і пронос, псевдомембранозний коліт.

-     Реакції підвищеної чутливості: макулопапульозний висип, кропив’янка; генералізований коре подібний висип легкого і середнього ступеня вираженості. З Кліндаміцином були пов’язані рідкі випадки мультиформної еритеми, що нагадує синдром Стівенса-Джонсона. Було описано декілька випадків анафілактоїдних реакцій.

-     Печінка: жовтяниця; порушення функції печінки.

-     Шкіра і слизові оболонки: свербіж, вагініт, рідко – ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит.

-     Гемопоез: нейтропенія, лейкопенія та еозинофілі я минущого характеру, а також агранулоцит оз і тромбоцит опенія.

-     Серцево-судинна система: при надто швидкому внутрішньо венному введенні препарату відзначалися випадки зупинки дихання і серцевої діяльності, а також розвиток гіпотензії.

-     Місцеві явища: при внутрішньо венному введенні препарату можуть спостерігатися такі явища, як місцеве подразнення, біль і утворення абсцесів у місці введення препарату, іноді виникали явища тромбофлебіту. Частота виникнення таких явищ зменшується при введенні цього препарату глибоко внутрішньом’язово і у якомога рідшому застосуванні   постійних внутрішньо венних катетерів.

Протипоказання.

Призначення Кліндаміцину протипоказане хворим з підвищеною чутливістю до Кліндаміцину або лінкоміцину. Міастенія.  

Передозування.

Симптоми: при парентеральному введенні високих доз препарату (особливо у випадку швидкого введення) можливий розвиток колапсу, порушення дихання.
Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування.

Показано, що раннє призначення Кліндаміцину у поєднанні з відповідним антибіотиком, що діє на грам негативні бактерії (наприклад, із групи аміноглікозидів), успішно запобігає розвитку перитоніту або абсцесу черевної порожнини після прориву кишечнику або внаслідок травматичного інфікування. Обмежені дані неконтрольованих досліджень, де використовувалися найрізноманітніші дози, дають можливість припустити, що Кліндаміцин, який застосовується парентерально у дозі 20 мг/кг/день протягом не менше 5 днів, є доброю альтернативною терапією при використанні як у вигляді моно терапії, так і у поєднанні з хініном або амодіахіном для лікування мультирезистентного Plasmodium falciparum.

Лікування Кліндаміцином може супроводжуватися розвитком псевдомембранозного коліту.

При призначенні препарату хворим, у яких в анамнезі є захворювання травного тракту, особливо коліту, Кліндаміцин необхідно призначати з обережністю.

Кліндаміцин не слід призначати для лікування менінгіту, оскільки препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то в цьому випадку необхідно слідкувати за функцією печінки та нирок.

У результаті лікування Кліндаміцином може відбутися активізація іншої флори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджової флори.  

Кліндаміцин не слід вводити внутрішньо венно у нерозведеному вигляді, також слід уникати швидкого (болюсного) введення препарату. Вливання необхідно проводити не менш ніж протягом 10 – 60 хвилин.

Кліндаміцин потрібно призначати з обережністю хворим, які схильні до алергічних реакцій.

Кліндаміцин може пригнічувати міоневральну проводимість.

Безпека застосування при вагітності не встановлена, тому його призначення може бути тільки за життєвими показаннями.

Повідомлялося про появу Кліндаміцину у грудному молоці в концентрації від 0,7 до 3,8 мкг/мл, тому при його призначенні у період лактації треба оцінити необхідність застосування даного препарату, або припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Існує антагонізм між Кліндаміцином та еритроміцином. Кліндаміцин деякою мірою є нейромускулярним блокатором і може посилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міо релаксанти.

З Кліндаміцином несумісні: ампіцилін, фенітоїн натрію, барбітурати, амінофілін, глюконат кальцію та сульфат магнію.

Кліндаміцин фізично і хімічно сумісний, коли він розчинений у 5% декстрозі на воді або розчині хлориду натрію для ін’єкцій, з антибіотиками, що використовуються в стандартних концентраціях: амікацину сульфат, цефамандолу нафат, цефазолін натрію, цефотаксим натрію, цефокситин натрію, цефтазидим натрію, цефтизоксим натрію,           гентаміцину сульфат, нетилміцину сульфат, піперацилін та тобраміцин.

Сумісність і стабільність сумішей Кліндаміцину з іншими лікарськими засобами залежатиме від концентрацій та інших умов.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 1 флакон розчину для ін’єкцій по 2 мл або 4 мл у картонній пачці.

Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”.

Адреса. 61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.