ЭзонексаВ аптеках Украины

  • Международное название: Esomeprazol
  • Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
  • ATС-код: A02BC05
  • Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

ЕЗОНЕКСА

(ESONEXA)

Общая характеристика:

Международное название: esomeprazole; ді-(S)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)-метил]сульфініл]-lН-бензимідазолу магниевой соли тригидрат;

основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового (для таблеток по 20 мг) или розового (для таблеток по 40 мг) цвета;

1 таблетка содержит эзомепразол в пеллетах 22,5% в пересчете на 20 мг или 40 мг магния эзомепразола;

целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный, повидон, кросповидон, магния стеарат, Opadry II 85F34324 Pink (для таблеток по 20 мг) и Opadry II 85F34323 Pink (для таблеток по 40 мг) .

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальная рефлюксная болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол.

Код АТС 02В С 05.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Анти секреторный средство - ингибитор Н +, К + - АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического угнетения протонного насоса в париетальных клетках. Есть S-изомер омепразола, S- и R-изомеры которого обладают подобной фармакологической активностью. Будучи слабой основу, накапливается и переходит в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и подавляет Н +, К + - АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.

После приема 20 мг или 40 мг эзомепразола эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь эзомепразол в дозе 20 - 40 мг обеспечивает поддержку внутренне желудочного pH выше 4 в течение от 8 до 16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагит у 78% пациентов через 4 недели терапии и в 93% - через 8 недель терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Фармакокинетика. Эзомепразол не устойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и увеличивается до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Прием пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы - 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется с участием специфической полиморфной изоформы СYР 2С 19, при этом образуются гидрокси- и дым этилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP3A4 с образованием сульфопохидни эзомепразола.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет около 17 л / ч после однократного приема препарата и 9 л / ч - после многократного приема. Период полувыведения - 1,3 ч. Площадь под кривой «концентрация - время» (параметр AUC) дозозависимо увеличивается при многократном применении. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы в интервале между дозами и не проявляет тенденции к накоплению. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, остаточное количество - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом - 1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP3A4, вследствие чего при многократном приеме препарата в дозе 40 мг в сутки средняя площадь под кривой «концентрация - время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпит значительных изменений.

У женщин после однократного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой «концентрация - время» на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме Езонексы различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не наблюдалось.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация - время», поэтому максимальная суточная доза эзомепразола для таких больных составляет 20 мг.

Фармакокинетика у пациентов с дисфункцией почек не исследовалась. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек не меняется.

Показания.

1. Гастро рефлюксная болезнь:

- Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;

- Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;

- Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагит.

2. Для эрадикации Helicobacter рylori (вместе с антибактериальными средствами):

- Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

- Профилактика рецидивов язвенной болезни у пациентов с язвенной болезнью, вызванной Helicobacter pylori.

3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

- Лечение язв, вызванных применением НПВП

- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

4. Синдром Золлингера -Еллисона.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Таблетку Езонексы глотают целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или измельчать.

Доза и длительность приема препарата зависят от показаний и эффективности терапии.

Взрослым и детям старше 14 лет.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется для пациентов, у которых не был излечен эзофагит или сохраняются его симптомы.

Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагит: пациентам без эзофагита - по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель (если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по требованию»: по 20 мг один раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, получавших лечение НПВС и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендован.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения - 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в день.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают. Доза подбирается индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.

Пациентам с нарушением функции почек и лицам пожилого возраста дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести доза не требует коррекции. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные действия. Головная боль, боль в брюшной полости, диарея, вздутие, тошнота, рвота, запор, дерматит, сыпь, крапивница, сухость во рту, головокружение.

Редко реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение уровня печеночных ферментов.

Не было выявлено дозозависимых эффектов.

Следующие побочные эффекты наблюдались при применении рацемического препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола: парестезии, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и желудочно-кишечный кандидоз, повышение уровня печеночных ферментов, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с (или без) желтухой, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, боли в суставах, мышечная слабость и миалгия, сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция , реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, расплывчатость зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Противопоказания. Детский возраст до 14 лет; индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразола и другим компонентам препарата.

Передозировки. При превышении рекомендуемых доз возможны симптомы, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к сглаживанию симптоматики с риском ошибочного установления диагноза.

Пациенты, которые применяют препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении в режиме «терапии по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Нарушение функции почек. Из-за отсутствия опыта применения Езонекси® для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Применение в педиатрической практике. Детям не рекомендуется назначать эзомепразол в связи с отсутствием данных.

Беременность и период кормления грудью. Клинические данные по применению Езонекси® в период беременности и кормления грудью ограничены, поэтому не следует применять препарат в данный период.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентрации в плазме крови и потребовать снижения их дозы.

При одновременном приеме возможно уменьшение концентраций в плазме и эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели коагуляции, в связи со значительным увеличением времени коагуляции.

При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом на ЭКГ наблюдался умеренно пролонгированный QT-интервал.

Одновременное применение с кларитромицином приводит к увеличению площади под кривой «концентрация - время» эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

  • Зерцим Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит; длительное лечение с целью предотвращения рецидива; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori; предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): лечение язв, вызванных терапией НПВП профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС. Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом, раствором для инъекций. Лечение синдрома Золлингера - Эллисона.
    Зерцим в аптеках
  • Эзоксиум Показания: Пептическая язва желудка; пептическая язва двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами), хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; не язвенная диспепсия, синдром Золлингера-Эллисона.
    Эзоксиум в аптеках
  • Эзера Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит; длительное лечение с целью предотвращения рецидива; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori; предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): лечение язв, вызванных терапией НПВП профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС. Профилактика повторного кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после предыдущего введения эзомепразола. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
    Эзера в аптеках
  • Эсозол Показания: Взрослые. Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса; лечения язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); предупреждения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, которые входят в группу риска. Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки. Дети в возрасте от 1 до 18 лет. Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксной эзофагитом…
    Эсозол в аптеках
  • Эзомепразол Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит; длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Вместе с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori; предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): лечение язв, вызванных терапией НПВП профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС. Длительная профилактика повторного кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
    Эзомепразол в аптеках
  • Эзолонг Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит; длительное лечение с целью предотвращения рецидива; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori; предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): лечение язв, вызванных терапией НПВП профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС. Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
    Эзолонг в аптеках
  • Эзокс Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов; симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori. Пациенты, длительно принимающих НПВП: заживление язвы желудка, связанной с приемом не стероидных противовоспалительных средств, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. Синдром Золлингера-Эллисона.
    Эзокс в аптеках
  • Нексиум Показания: Нексиум, порошок для приготовления раствора для инъекций, показан для: анти секреторной терапии, в случаях, когда невозможно применять пероральный путь введения, например: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса, лечение язв желудка, связанных с терапией не стероидными противовоспалительными средствами (НПВС), профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, входящих в группу риска; кратковременного поддержания гемостаза и профилактики повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
    Нексиум в аптеках