ЭльдеприлВ аптеках Украины

• Международное название: Selegiline
• Фарм. группа: Допаминергические средства
• ATС-код: N04BD01
• Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЕЛЬДЕПРИЛ

(ELDEPRYL)

Общая характеристика:

Международное название: selegiline, (R) - (-) - N, a-диметил-N-2-пропинилфенетиламин;

основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые без оболочки, с насечкой на одной стороне

1 таблетка содержит селегилина гидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы моноамин оксидазы типа В. Код ATC N04B D01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Селегилин является селективным ингибитором MAO-B, который также ингибирует обратный захват допамина и пресинаптический рецептор допамина. Эти эффекты потенцируют Допаминергические функцию в мозге. Селегилин потенцирует и продлевает эффект леводопы, что позволяет снизить дозу последней. В комбинации с препаратами леводопы селегилин увеличивает продолжительность периода "включения", уменьшает продолжительность периода "выключения", и уменьшает выраженность феномена истощения конечной дозы. Селегилин НЕ потенцирует гипертензивный эффект таких веществ, как тирамин (сырный эффект).

Фармакокинетика. Селегилин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 30 минут после приема внутрь. Биодоступность вещества низкая; в среднем 10% неизмененного селегилина достигают большого круга кровообращения (однако существует существенная разница между различными пациентами). Селегилин является липофильным, слегка щелочной соединением, легко проникает в ткани, включая мозг. Он быстро распределяется в организме, объем распределения составляет примерно 500 литров после внутривенного введения дозы 10 мг. При терапевтических дозах 75-85% селегилина связывается с белками плазмы. Селегилин быстро метаболизируется, главным образом в печени, в десметилселегилину, 1-метамфетамина и 1-амфетамина. У людей эти три метаболита оказывались в плазме и моче после однократного и многократного приема селегилина. Период полувыведения составляет 1,6 ч. Общий клиренс селегилина в организме составляет примерно 500 литров в час. Метаболиты селегилина, главным образом, выводятся с мочой, примерно 15% оказываются в фекалиях. Через необратимое ингибирование МАО-В продолжительность терапевтического эффекта не зависит от времени вывода селегилина, поэтому достаточным прием один раз в день.

Показания.

Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм - как монотерапия в начальной стадии болезни или в комбинации с препаратами леводопы.

Способ применения и дозы.

Селегилин применяется как монотерапия на ранней стадии заболевания или в качестве вспомогательной терапии к лечению препаратами леводопы. В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, принимающих утром. Дозу Ельдеприлу можно увеличить до 10 мг в день (можно принимать утром или разделить на два приема). Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.

Побочные действия.

Селегилин хорошо переносился при монотерапии. Поскольку селегилин потенцирует клиническую эффективность леводопы, побочные реакции леводопы могут усилиться. Когда лечение леводопой, максимально переносится пациентами, комбинируется с селегилином, у пациента могут возникать непроизвольные движения, тошнота, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, головная боль, постуральная гипертензия, сердечная аритмия и головокружение. Также сообщалось о затрудненное мочеиспускание и сыпь. Итак, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

Психические расстройства Распространенные
(<1/100, <1/10) Нарушение сна (например, бессонница)
Со стороны центральной нервной системы Распространенные
(<1/100, <1/10) Сухость во рту, непроизвольные движения (например, дискинезия), головокружение
Одиночные
(> 1/10000, <1/1000) Возбужденность, головная боль
Нарушения Одиночные
(> 1/10000, <1/1000) Аритмия
Сосудистые нарушения Часто
(<1/100, <1/10) Постуральная гипертензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто
(<1/100, <1/10) Тошнота
Гепатобилиарной системы Часто
(<1/100, <1/10) Временное повышение уровня сывороточной аланин-аминотрансфер азы
Со стороны кожи и подкожных тканей Одиночные
(<1/10000, <1/1000) Сыпь
Со стороны почек и мочевыводящих путей Единичные
(<1/10000, <1/1000)
Затрудненное мочеиспускание
Противопоказания.

Гиперчувствительность к селегилина.

Передозировки.

Случаи передозировки не известны. Опыт, полученный в ходе разработки селегилина, показывает, что влияние доз 600 мг / день вызвал тяжелую гипотензию и психомоторную возбужденность. Теоретически симптомы передозировки могут быть схожими с теми, что наблюдаются при применении неселективных ингибиторов МАО (например, сонливость, головокружение, раздражительность, гиперактивность, возбуждение, сильная головная боль, галлюцинации, гипертензия, гипотензия, боль в груди, ускоренный и неровный пульс, сосудистый коллапс , дыхательная недостаточность, потение, жар). Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

Особенности применения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении селегилина для пациентов, страдающих язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, лабильной гипертензией, сердечную аритмию, тяжелую стенокардию, тяжелую печеночную или почечную недостаточность, или психоз. При высоких дозах (превышающих 10 мг / день), селективность селегилина относительно MAO-B начинает снижаться, что приводит к повышенному ингибирования МAO-A. Таким образом, высокие дозы селегилина связанные с теоретическим риском повышенного артериального давления у пациентов, диета которых во время терапии богата тирамин. Есть сообщения о временном повышении концентрации трансаминазы печени при лечении селегилином.

Использование в период беременности и лактации. Поскольку имеющихся данных относительно безопасности применения селегилина в период беременности и лактации недостаточно, селегилин не рекомендуется применять беременным и кормящим грудью.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Влияние селегилина на способность управлять автомобилем или механизмами не изучали.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Во время лечения селегилином следует учитывать возможность гипертензивной реакции в результате взаимодействия с непрямыми симпатомим этическими препаратами. Не сообщалось о том, что пища, содержащая тирамин, вызывает гипертензивные реакции во время лечения селегилином при дозах, применяемых для лечения болезни Паркинсона. Применение в комбинации с неселективными ингибиторами МАО может вызвать тяжелую гипертензию. О проблемах переносимости при применении селегилина в сочетании с моклобемидом не сообщалось. Однако одновременное применение этих препаратов потенцирует гипертензивный эффект тираминоподибних веществ (например, пищевых продуктов, содержащих тирамин, таких как ферментированная еда и напитки, вызревший сыр, копченая колбаса, вяленая говядина, дичь, печень, бульон, соленая рыба, бобы и горох , кислая капуста и продукты, содержащие дрожжи). Поскольку информация по применению селегилина в сочетании с моклобемидом ограничена, одновременно применять эти лекарственные средства не рекомендуется.

Следует избегать применения селегилина в сочетании с петидином. Трамадол также может взаимодействовать с селегилином.

Следует соблюдать осторожность при применении допамина в комбинации с селегилином.

Есть сообщения о побочных реакциях у пациентов, одночасовой получали селегилин и флуоксетин. Например, наблюдались атаксия, тремор, гипертермия, гипер- и гипотензия, судороги, учащенное сердцебиение, потливость, покраснение, головокружение и психические изменения (возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации), прогрессирующие до делирия и комы. Сообщалось о возникновении подобных реакций у пациентов, принимавших селегилин одновременно с сертралином, пароксетином, венлафаксином или флувоксамином. Поскольку механизмы этих взаимодействий не совсем понятны, рекомендуется избегать комбинации селегилина с вышеуказанными лекарственными средствами.

Поскольку флуоксетин и его активные метаболиты имеют длительный период полувыведения, между отменой флуоксетина и началом терапии селегилином должно пройти не менее пяти недель. Селегилин и его метаболиты имеют короткий период полувыведения, поэтому между отменой селегилина и началом приема флуоксетина достаточно двухнедельного интервала.

Одновременное применение селегилина и циталопрама не вызывало клинических, фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении слегилину с любым из селективных ингибиторов оборот него захвата серотонина.

Сообщалось о тяжелых симптомы со стороны ЦНС у пациентов, принимавших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина. Сообщалось также о случае смерти пациента, который испытывал гипертермию, тремор и возбужденность. К другим побочным реакциям, которые возникали у пациентов, получавших комбинацию селегилина и трициклических антидепрессантов, относятся гипер- и гипотензия, головокружение, потливость, тремор и судороги, изменения поведения и психического состояния. Поскольку механизмы этих реакций не совсем понятны, назначать эти препараты пациентам, которые применяют селегилин, следует с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении селегилина с комбинированными оральными противозачаточными средствами (гестаген / этинилэстрадиол или левоноргестрел / этинилэстрадиол), поскольку они могут повысить биодоступность селегилина.

Условия хранения.

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C), в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка.

По 100 таблеток во флаконе; в картонной коробке.