ИпатонВ аптеках Украины

• Международное название: Ticlopidine
• Фарм. группа: Антитромботические препараты
• ATС-код: B01AC05
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

Ипатон

(IPATON)

Общая характеристика:

Международное название: ticlopidine, [5- (2- [хлорфенил) - 4,5,6,7, -тетрагидро-Тиен [3,2-с] пиридин гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые а таблетки белого цвета без запаха, с выгравированной стилизованной буквой "Е" и знаком "421" под ним на одной стороне

1 таблетка содержит 250 мг тиклопидина гидрохлорида;

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кислота лимонная одноводного, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропил-м этилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Антитромботические средства. Код АТС В 01А С 05.

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика. Тиклопидин является антиагрегантным средством с своеобразными фармакологическим профилем (механизмом действия). Тиклопидин проявляет антагонистическое действие эффекта аденозиндифосфату (АДФ), тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, вызванной АДФ, также другими факторами (арахидоновой кислотой, коллагеном, тромбином, фактором активации тромбоцитов), вызывает усиление дезагрегации тромбоцитов.

Эффект торможения агрегации тромбоцитов можно наблюдать уже через 2 суток после приема препарата в дозе 250 мг два раза в сутки. При продолжении лечения в той же дозе в 5 - 8 день наблюдается максимум антиагрегантного действия.

Тиклопидин снижает уровень фибриногена и вязкость крови у пациентов с хроническими о литеруючимы заболеваниями артерий нижних конечностей; нормализует адгезивность тромбоцитов, способность эритроцитов к деформации и высвобождение бета-тромбоглобулина у больных сахарным диабетом.

После завершения приема препарата терапевтический эффект продолжается еще не менее недели.

Механизм действия окончательно не определен. Считают, что препарат взаимодействует с гликопротеином II в / IIIa путем угнетения связывания фибриногена с активированными тромбоцитами. Препарат не влияет на метаболизм простагландинов.

Фармакокинетика.

После однократного приема терапевтической дозы тиклопидина наблюдается быстрое и почти полное всасывание препарата. Максимальная концентрация достигается через 2:00. Максимальная биодоступность препарата наблюдается при его приеме после еды. Постоянный уровень концентрации в плазме крови достигается через 7-10 дней ежедневного приема тиклопидина в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Эффект торможения агрегации не зависит от его уровня в плазме. Тиклопидин обратимо (на 98%) связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином и липопротеинов.

Тиклопидин быстро метаболизируется в организме с образованием одного активного метаболита. Выводится преимущественно с мочой (50-60%) и желчью (23-30%). Период полувыведения тиклопидина колеблется в пределах 30-50 часов.

Показания.

Профилактика цереброваскулярных и сердечно-сосудистых острых ишемических осложнений у пациентов с нарушениями мозгового и периферического артериального кровообращения.

Предотвращение и коррекция нарушений функций тромбоцитов, вызванных искусственным кровообращением во время хирургических вмешательств и гемодиализа.

Предотвращение окклюзии после имплантации коронарного стента.

Применение Ипатона при вышеуказанных показаниях рекомендуется в первую очередь пациентам с непереносимостью или аллергией на ацетил салициловую кислоту или в случае неэффективности лечения ею.

Способ применения и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 1 таблетка 2 раза в сутки (принимается во время еды). Для пациентов пожилого возраста назначается обычная доза для взрослых. Таблетки не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (вода, сок). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью предотвращения окклюзии после имплантации коронарного стента рекомендуется начинать лечение непосредственно перед или сразу после имплантации стента с приема 1 таблетки Ипатона 2 раза в сутки в комбинации с 100-325 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки. Комбинированное лечение должно длиться, по меньшей мере, в течение 1 месяца.

Побочные действия. Гиперемия и носовые кровотечения - частые геморрагические осложнения.

В поодинох случаях возникали интра- и пост операционные кровотечения.

Система кроветворения.

Нейтропения, тяжелая нейтропения (<450 / мм 3 нейтрофильных лейкоцитов), агранулоцитоз (в первые три месяца лечения). Реже может развиваться костно-мозговая аплазия, панцитопения, тромбоцитопения (<80 000 / мм 3). В отдельных случаях может возникать тромботическая тромбоцит опенична пурпура (ТТП, синдром Мошковича), а также гемолитическая анемия.

Желудочно-кишечный тракт.

Обычно наблюдается тошнота и диарея. Диарея целом имеет умеренный и непродолжительный характер и возникает прежде всего в первые три месяца лечения. Как правило, это побочное явление исчезает в течение 1-2 недель без необходимости прекращать лечение Ипатона. Очень редко могут возникать диарейной колит (в том числе и лимфоцитарный колит). Лечение следует прекратить при тяжелой и длительной форме этого заболевания.

Кожные реакции.

Могут возникать кожная сыпь (макулопапулезные или крапивницу "Каменка, которые часто сопровождаются зудом) в целом в первые три месяца лечения. Дерматологические симптомы могут распространяться, хотя они исчезают в первые несколько дней после прекращения лечения. Очень редко могут развиваться мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона.

Патология печени.

Редко может возникать гепатит и холестатическая желтуха в первый месяц лечения. Как правило, оба заболевания успешно лечатся после прекращения лечения Ипатона.

Иммунологические реакции.

Редко развивается гепатит и холестатическая желтуха, например, аллергические реакции, анафилактический шок, отек Квинке, артралгия, васкулит, синдром красной волчанки, нефропатия с повышенной чувствительностью, аллергическая интерстициальная пневмония.

Другие побочные явления.

Очень редко могут вникать головокружение, головная боль или боль с другой локализацией, периферическая нейропатия, слабость, снижение аппетита. Редко может наблюдаться оцепенение, снижение концентрации внимания, шум в ушах, тахикардия, нервозность.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к тиклопидина и / или других ингредиентов готовой лекарственной

          формы;

    - Геморрагический диатез

    - Заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения

органические поражения со склонностью к кровотечению (обострение язвенной болезни

    желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагические инсульты в острый и под острый

    периоды)

    - Лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз (в т. Ч. В анамнезе);

    - Лечение высокими дозами гепарина;

    - Заболевания печени с клиническими проявлениями гепатита или желтухи;

    - Беременность и период лактации;

    - Дети и подростки в возрасте до 14 лет.

Ни при каких обстоятельствах препарат нельзя применять как средство профилактики тромбоэмболии у здоровых пациентов.

Передозировки. Симптомы: случаев передозировки не описано. Каких-либо дополнительных проявлений, кроме известного влияния препарата на систему свертывания крови, в случае передозировки тиклопидина не ожидается.

Лечение: при передозировке целесообразно удалить из организма остатки препарата, который еще не впитался (вызвать искусственное рвота) и сделать промывание желудка.

Больные нуждаются в тщательном наблюдении.

При возникновении кровотечения для подавления эффекта тиклопидина назначают десмопрессин или трансфузию тромбоцитарной массы.

Особенности применения. Препарат может вызвать тяжелые, а иногда и смертельные гематологические негативные реакции (нейтропения / агранулоцитоз, тромботическая тромбоцит опенична пурпура), а также геморрагические побочные действия только при следующих обстоятельствах:

ненадлежащий клинический и гематологический мониторинг;

поздняя диагностика и ненадлежащий контроль за состоянием больного при развитии побочных явлениях;

одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, которые задерживают агрегацию тромбоцитов, салицилатов и антикоагулянтов. Однако в случае имплантации коронарного стента Ипатон следует применять в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (100 - 325 мг / сутки) в течение не менее 1 месяца после хирургического вмешательства.

В начале терапии, а также каждые 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения необходимо проводить гематологический мониторинг (общий анализ крови с определением лейкоцитарной формулы, определения уровня тромбоцитов, времени кровотечения).

При обоснованном прекращении лечения Ипатона в первые 3 месяца терапии следует провести повторное гематологическое исследование в течение 15 дней после прекращения терапии. Наблюдаются единичные случаи тяжелых кроветворных побочных действий после 3-го месяца лечения тиклопидином.

В случае нейтропении (уровень нейтрофилов <1500 / мм 3), тромбоцитопении (уровень тромбоцитов <100000 / мм 3) следует немедленно прекратить лечение и вести гематологический мониторинг состояния пациента, пока показатели не нормализуются.

Решение о возобновлении лечения Ипатона должна основываться на оценке клинических признаков и данных лабораторных исследований.

В случае тромботической тромбоци опеничнои пурпура (ТТП, синдром Мошковича) могут наблюдаться тромбоцитопения, гемолитическая анемия, неврологические симптомы, нарушения функции почек и лихорадка. ТТП может развиваться внезапно и обычно возникает в первые 8 недель лечения. Поскольку тромботическая тромбоцит опенична пурпура может быть фатальной, следует всегда обращаться к гематолога при диагностике этого заболевания или подозрении на него. Плазмоферез улучшает прогнозы относительно этого заболевания.

Препарат следует применять с осторожностью под контролем у пациентов со склонностью к кровоизлияниям / кровотечениям.

В случае запланированных хирургических вмешательств (кроме случаев бесспорного преимущества антитромбоцитарной активности) из-за риска чрезмерного кровотечения следует прекратить применение препарата, по меньшей мере, за 10 дней до запланированной операции.

В случае неотложной хирургии риск длительного времени кровотечения можно уменьшить путем назначения 0,5-1,0 мг / кг массы тела метил преднизолона внутривенно (при необходимости неоднократно) и / или 0,2-0,4 мкг / кг массы тела десмопрессина ( вазопрессина) и / или плазмы, обогащенной тромбоцитами.

Поскольку тиклопидин интенсивно метаболизируется печенью, лечение пациентов с патологией печени требует особой осторожности, а также в определенных случаях - уменьшение дозы. Лечение следует прекратить при развитии гепатита или желтухи. Применение препарата противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Тиклопидин хорошо переносится при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. При тяжелой почечной патологии выведения тиклопидина снижается, а концентрация в сыворотке увеличивается. Следовательно, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы тиклопидина, или в случае геморрагических или кроветворных побочных действий - прекращения лечения.

Лечение следует прекратить при возникновении длительной и / или избыточной диареи и тошноты.

Пациентов следует предупреждать о необходимости информировать врача или стоматолога о приеме Ипатона перед любым хирургическим вмешательством или хирургической стоматологической манипуляцией. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленно обращаться за медицинской консультацией в случае любых аллергических реакций, кровотечения, гематомы, лихорадки, фарингита, появления ран на слизистой оболочке ротовой полости, боли в горле, длительной диареи, желтухи. Лечение следует прекратить при возникновении любых из указанных побочных действий.

Следует немедленно проверить анализ крови при появлении лихорадки, фарингита или ран на слизистой оболочке ротовой полости. Решение о прекращении или продолжении лечения должно основываться на оценке результатов анализа крови.

Иногда препарат может вызывать головокружение, слабость, оцепенение, шум в ушах и может снижать способность концентрировать внимание. Следовательно, ограничение или запрет управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев следует определять индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Следует соблюдать особую осторожность при применении тиклопидина в комбинации с такими препаратами:

теофиллином (повышается плазменный уровень теофиллина). В случае, если общее применение необходимо, следует контролировать плазменный уровень теофиллина;

дигоксином (плазменный уровень дигоксина уменьшается примерно на 15%);

фенитоином (плазменный уровень фенитоина увеличивается). Рекомендуется осуществлять мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови

циклоспорином (одновременный прием может привести к уменьшению концентрации

     циклоспорина в плазме, а следовательно, требует тщательного мониторинга).

За повышенного риска кровоизлияния одновременный прием Ипатона и нижеуказанных препаратов требует особой осторожности и тщательного лабораторного мониторинга:

нестероидные противовоспалительные препараты;

пероральные антикоагулянты (следует чаще проверять INR);

гепарина препараты (в случае нефракцийованого гепарина необходима частая проверка времени формирования и активности тромбопластины)

антитромбоцитарные препараты, например, производные салициловой кислоты.

У здоровых пациентов длительное применение фенобарбитала не изменяет антитромбоцитарные действие тиклопидина.

Клинически значимая лекарственное взаимодействие на фоне одновременного приема тиклопидина с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и диуретик наблюдалась.

Условия хранения. Хранить при комнатной температуре (до 25º С) в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в картонных коробках.

Производитель. ОАО Фармацевтический завод ЭГИС., Венгрия.