Галоперидол деканоатВ аптеках Украины

  • Международное название: Haloperidol
  • Фарм. группа: Антипсихотические средства
  • ATС-код: N05AD01
  • Условие продажи: по рецепту
Галоперидол деканоат в аптеках

ГАЛОПЕРИДОЛ  ДЕКАНОАТ
(HALOPERIDOL DECANOATE)
Общая характеристика:
Международное название галоперидол;
основные физико-химические свойства: желтый или зеленовато-желтый прозрачный раствор, свободный от частиц;
1 мл раствора содержит галоперидола 50 мг (в виде галоперидола деканоата 70,52 мг)
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС N05A D01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Галоперидол деканоат относится к нейролептиков - производных бутирофенона. Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровоток. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептиков.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственному блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальной и лимбических структуры). Галоперидол также влияет на базальные ганглии (нигростриарных узлы).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и других ажитации.
За счет влияния на лимбическую систему препарат обладает седативным эффектом, эффективен как дополнительное средство при хронической боли.
Влияние на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонией, акатизия, паркинсонизм).
Выраженная периферическая антидофаминова активность сопровождается против приторным и против рвотным эффектами (действует через хеморецепторы триггер зоны), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин ингибирующий фактор в аденогипофизе).
В социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Фармакокинетика. Концентрация галоперидола в плазме высвобождается из депо галоперидола деканоата после инъекции, достигает максимума через 3-9 дней. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме крови достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения имеет дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и концентрацией галоперидола в плазме. Для достижения терапевтического эффекта необходимо концентрация галоперидола в плазме 4 - 20-25 мкг / л. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится калом (60%) и мочой (40%), где примерно 1% в неизменном виде.
Показания. Хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективным и необходимость в применении сильнодействующего нейролептика со слабо выраженным седативным действием.
Нарушения умственной деятельности и поведения, происходящие с психомоторной ажитацией и требуют длительного лечения.
Способ применения и дозы. Предназначен только для взрослых! Допускаются только внутримышечные инъекции! Запрещается вводить внутривенно!
Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в область ягодичных мышц. Не желательно вводить препарат в дозе, объем которой превышает 3 мл, во избежание неприятного ощущения распирания в месте инъекции.
Взрослым пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально. Подбор дозы должен проводиться при строгом надзоре врача за больным. Начальную дозу выбирают с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначались в ходе предыдущего лечения.
В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, которые в 10-15 раз превышают дозы галоперидола, который вводят перорально, обычно составляет для взрослых 25-75 мг (0,5-1,5 мл) галоперидола деканоата. Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата.
В зависимости от эффекта, дозу можно повышать постепенно, на 50 мг до получения оптимального эффекта. Как правило, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола, который вводят перорально. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить галоперидолом, который принимают внутрь.
Обычно инъекции вводят 1 раз в 4 недели, однако, учитывая значительные индивидуальные различия в эффективности, может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньше начальная доза, например, по 12,5-25 мг галоперидола деканоата 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать.
Побочное действие. Побочные действия развивающихся при лечении галоперидолом деканоатом, обусловленные действием галоперидола.
Как при любой инъекции, в месте укола могут возникать местные реакции.
Экстрапирамидные симптомы: тремор, мышечная ригидность, слюнотечение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, ларингеальных дистония.
В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако ни в коем случае, не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность галоперидола деканоата.
Поздняя дискинезия: подобно другим антипсихотическим средствам, в отдельных случаях длительное лечение галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им может вызвать развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмичными подергиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другой антипсихотическое средство могут замаскировать синдром. При появлении этих явлений лечение следует прекратить как можно скорее.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): подобно другим антипсихотических средств галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразийнои реакции, характеризующегося гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и нарушением сознания. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При развитии ЗНС лечения антипсихотическим средством следует немедленно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию.
Другие побочные явления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): иногда депрессия, седативный эффект, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, помрачение сознания, головокружение, эпилептические припадки типа grand mal, обновления психотических симптомов.
Желудочно-кишечный тракт: иногда тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела.
Эндокринная система: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго- или аменорея), очень редко гипогликемия, снижение секреции АДГ.
Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях тахикардия, гипотензия, редко - удлинение интервала QT и / или желудочная аритмия (чаще при применении высоких доз и наличии предрасположенности к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы).
Другие: в отдельных случаях небольшая и чаще всего временная лейкопения редко агранулоцитоз, тромбоцитопения (обычно при одновременном применении других лекарственных средств); в отдельных случаях нарушения функции печени, гепатит (чаще всего холестатический) редко реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия и фотосенсибилизация) иногда запор, нечеткость зрения, сухость во рту, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки, повышенное потоотделение, слюнотечение, изжога, нарушения терморегуляции; у пожилых пациентов могут наблюдаться приступы закрыто угловой глаукомы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Коматозное состояние. Угнетение деятельности центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем. Болезнь Паркинсона. Поражение базальных ганглиев. Детский возраст.
Передозировки. Возможность возникновения передозировки при парентеральном введении препарата длительного действия Галоперидола деканоата значительно меньше, чем при применении пероральной лекарственной формы.
При подозрении на передозировку галоперидола деканоатом следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего или локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, чем снижение его. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензии, переходящий в шокоподобное состояние. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота не существует. Проходимость дыхательных путей больного в коме обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может понадобиться искусственная вентиляция легких. Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ до полной нормализации ее, лечения тяжелых аритмий соответствующими против аритмичным средствами. При пониженном артериальном давлении и недостаточности кровообращения необходимые внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также применение вазопрессорных средств - допамина или норадреналина. Не следует применять адреналин, потому что в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать экстремальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах необходимо применять противопаркинсонические средства антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензотропину мезилат внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).
Особенности применения. Наблюдали отдельные случаи внезапной смерти больных с психиатрическими расстройствами, принимавших антипсихотические средства. В случае склонности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, применение лекарств, пролонгируют QT) при лечении галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.
Лечение следует начинать с применения перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
В связи с тем, что метаболизм препарата осуществляется в печени, необходимо с осторожностью применять галоперидол при тяжелой печеночной патологии. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией или больных, у которых имеет место повышенная склонность к судорожным состояниям (например, черепно-мозговая травма в анамнезе, синдром отмены при алкоголизме), требует осторожности.
Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонической терапии, после окончания лечения галоперидолом деканатом, ее следует продлить еще на несколько недель, поскольку элиминация противопаркинсонических средств происходит быстрее.
Применение во время беременности и кормления грудью. Исследования, проведенные с привлечением большого количества больных, свидетельствуют о том, что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких отдельных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении во время беременности галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами. Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно только в случае, если ожидаемые преимущества однозначно превышают возможный тератогенный эффект.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным ущербом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.
Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.
Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения и особенно при применении высоких доз, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, что может усиливаться употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептиков, усиливает центральный ингибирующий эффект антидепрессантов (алкоголь, снотворные, успокаивающие, сильнодействующие анальгетики) на центральную нервную систему. Одновременное применение с ними галоперидола деканоата может привести к угнетению дыхания.
Одновременное применение с метил допой может усилить эффект ее действия на центральную нервную систему. Галоперидол деканоат снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их концентрацию в плазме с усилением антихолинергического действия и кардиоваскулярной токсичности.
В фармакокинетических исследованиях хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.
Длительное применение энзим-индукторов (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) значительно снижает концентрацию галоперидола деканоата в крови: может потребоваться увеличение дозы галоперидола деканоата, а после отмены энзим-индуктора - снижение дозы галоперидола.
В нескольких случаях одновременное применение галоперидола деканоата с литием сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов мало обратимый характер. Причина их развития неизвестна. С появлением подобных реакций следует немедленно прекратить применение галоперидола.
Галоперидол может снижать эффективность лечения антикоагулянтом фениндион.
Галоперидол может нивелировать действие эпинефрина и других симпатомиметикив, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов (например, гуанетидина).
Условия хранения. Хранить при температуре 15-30 ° C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуск. По рецепту.
Упаковка. 1 мл (50 мг) раствора в ампуле; 5 ампул в картонной коробке.

  • Сенорм Показания: Применяется при шизофрении, галлюцинаторно-паранойи дний форме, состояниях психомоторного возбуждения, галлюцинаторно и параноидном синдромах различного генеза.
    Сенорм в аптеках
  • Галомонд Показания: Купирования психомоторного возбуждения и агрессивности в случаях острых психических расстройств (шизофрения, не шизофренические расстройства: бред, делирий; паранойя, галлюцинации при хронических психозах). Как противорвотное средство после применения радиотерапии.
    Галомонд в аптеках
  • Галоприл Маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм; хорея Гетингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей, синдром Жиля де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.
    Галоприл в аптеках
  • Галоперидол Маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм; хорея Гетингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей, синдром Жиля де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.
    Галоперидол в аптеках