ГафлоксВ аптеках Украины

• Международное название: Gatifloxacin
• Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
• ATС-код: J01MA16
• Условие продажи: по рецепту

ГАФЛОКС-200 , 400
(GAFLOX- 200 , 400)
действующее вещество: gatifloxacin;
1 таблетка содержит гатифлокса олово 200 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия карбокси этилцеллюлоза, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 172), полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M A16.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции ЛОР-органов (острые отиты, хронические отиты в фазе обострения, острые синуситы, хронические синуситы в фазе обострения);
- Инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония);
- Урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
- Осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, анаэробной флорой в различных комбинациях)
- Инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, острый и хронический цистит, острый и хронический уретрит, острый и хронический эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями).
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т. Ч. В других фторхинолонов), сахарный диабет, заболевания ЦНС (эпилепсия, сниженный судорожный порог), беременность, период кормления грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы.
Принимать препарат рекомендуется после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлокса олово.
- Инфекции ЛОР-органов (острые отиты и обострение хронических отитов, острые синуситы и обострения хронических синуситов) - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 5-7 суток
- Инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония) - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток;
- Урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток;
- Осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, анаэробной флорой) - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 14 дней при необходимости в сочетании с анти анаэробными препаратами
- Инфекции мочеполовой системы (острый цистит, острый уретрит, другие острые заболевания мочевыделительной системы) - начальная доза 400 мг, далее по 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток;
- Инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, хронический цистит, хронический уретрит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями) - 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток;
- Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит у женщин - 400 мг один раз в сутки однократно.
Для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов на гемодиализе.Побочные реакции.
Наиболее распространенные побочные эффекты, возникающие при применении гатифлокса олово - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также могут возникать следующие нарушения:
со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: везикуло-буллезные высыпания, макулопапулезная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, фото токсичность, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, чувство тревоги, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипертензия, гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гингивит, гастрит, псевдомембранозный колит, кандидоз ротовой полости, стоматит, хейлит, изжога, нарушения аппетита, рвота, дисфагия, тошнота, жажда, панкреатит .
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артрит, миастения, артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, атаксия, тендениты, тендовагиниты, разрывы сухожилий.
Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную гипергликемии)).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко.
Со стороны органов дыхания: одышка, фарингит, бронхоспазм, гипервентиляция.
Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / протромбинового нового времени, тромбоцитопения, гематурия.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлокса олово в составе моно- или комбинированной терапии: фотофобия, фото чувствительность глаз, астения, боль в спине, шее, костях, боль в груди, геморрагии (ректальные, маточные, желудочно-кишечные, носовые кровотечения, экхимозы), нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, цианоз, боль в ушах, эйфория, боль в глазах, отеки, агрессивное поведение, галлюцинации, гиперестезия, деперсонализация, панические атаки, паранойя, параосмия, птоз.
Передозировки.
Симптомы передозировки со стороны ЦНС:
- Спутанность сознания,
- Головокружение,
- Судорожные припадки,
- Психозы.
Лечение. Необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказано.
Дети.
Детям и подросткам до 18 лет препарат не применяют.
Особенности применения.
Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинической опыт гатифлоксацин не назначают пациентам с удлиненными QT-интервалами, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, которые получают класс ИА (например, хинидин, процаиномид) или класса III (амиодарон, соталол) против аритмичных препаратов.
Фармакокинетические исследования не проводились для гатифлокса олово и препаратов, которые удлиняют QT-интервала, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин следует применять с осторожностью при одновременном использовании с этими препаратами. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Вероятность удлинение интервала QT может расти с увеличением концентрации гатифлокса олово, поэтому рекомендованную дозу нельзя превышать. Увеличение продолжительности QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.
В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.
Гатифлоксацин не применяется при первых проявлениях повышенной чувствительности - сыпи на коже или других аллергических реакций.
Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. В случае, если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Назначают гатифлоксацин осторожно при почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время проведения лечения, при необходимости следует снизить дозу гатифлокса олово. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) для предотвращения накопления гатифлокса олово-за понижения клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период снижения клиренса креатинина).
Чтобы избежать фото сенсибилизации и фото токсичности гатифлокса олово при лечении этим препаратом, не следует выходить на улицу и попадать под действие ультрафиолетовых лучей.
Людям пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.
Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин рекомендуется снижены дозы гатифлокса олово.
Влияние на сухожилия.
При приеме хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно пациенты старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлокса олово.
Периферическая нейропатия.
При приеме хинолонов отмечали редкие случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что проявляется парестезии, гипестезия, дисестезиею, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляется тремором, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными грезами, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при расстройствах ЦНС, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, которые предшествуют развитию судом.
При застосуваннни хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо) и острый респираторный дистресс, одышка, кропил "Каменка, зуд и другие серьезные кожные реакции. При таких симптомах прием препарата следует прекратить и применять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).
При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной тяжести.
При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотико-ассоциированный колит.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанные с деятельностью, требующей внимания и согласованности действий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Прием гатифлокса олово через час после циметидина (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олово. Эти результаты говорят о том, что на всасывание гатифлокса олово не влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.
Одновременное применение гатифлокса олово с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.
Применение гатифлокса олово не влияет на системный клиренс внутривенного мидозаламу. Суточная внутривенно доза мидозаламу (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олово. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлокса олово при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Одновременное применение гатифлокса олово и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.
Одновременное применение гатифлокса олово и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое новое время не менялся.Одновременное применение гатифлокса олово с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлокса олово растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты ) или тормозят сердечный ритм (против аритмичные препараты класса а (например, хинидин, процаинамид)) или класса III (например, амиодароном, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метоболизму и изменяют концентрацию один друга.
Одновременное применение гатифлокса олово и дигоксина не имеет значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлокса олово. Пациентам, принимающим дигоксин, следует проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов с признаками и симптомами интоксикации дигоксином необходимо проверить концентрацию последнего в сыворотке и при необходимости, от корректировать дозу дигоксина.
Системное вывода гатифлокса олово значительно повышается при одновременном применении гатифлокса олово и пробенецида.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон, активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальная действие гатифлокса олово обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации бактериальной ДНК. Топоизомеразы IV - это фермент, который играет ведущую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время бактериального клеточного деления. С-8-метокси-часть вносит свой вклад в усиление активности и снижение селективности устойчивых мутантов грамположительных бактерий.
Механизм действия фторхинолонов отличается от действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.
К препарату чувствительны:
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируют β-лактамазу)
атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;
умеренно чувствительны:
грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;
анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ;
атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлокса олово чувствительны также такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. Рylori.
Фармакокинетика. После приема внутрь гатифлоксацин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, применение его не зависит от приема пищи. Биодоступность - примерно 96%. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема и при дозах 200 мг и 400 мг составляет 2,0 ± 0,4 мкг / мл и 3,8 ± 1,0 мкг / мл, соответственно. Равновесная концентрация достигается на третий день приема препарата. Средняя равновесная концентрация и концентрация в плазме крови при ежедневном приеме дозы 400 мг однократно составляет примерно 4,2 г / мл и 0,4 г / мл, соответственно.
С белками плазмы связывается 20% гатифлокса олово независимо от концентрации.
Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семь "пьяной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрия, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин выводится почками. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и курса лечения. Почечный клиренс не зависит от дозы и находится в пределах 124-161 мл / мин. Гатифлоксацин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 70% гатифлокса олово выводится с мочой через 48 часов после приема. Препарат также подвергается минимальной печеночной и / или кишечной элиминации, поскольку 5% его оказываются в фекалиях в неизмененном виде. Менее 1% выводится с мочой в виде метаболитов этилендиамина и метил этилендиамина.
В исследованиях на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: ГАФЛОКС-200 - таблетки белого цвета, продолговатой овальной формы, с насечкой, покрытые оболочкой ГАФЛОКС 400 - таблетки белого цвета, продолговатой овальной формы, с насечкой, имеют отпечатки (G) и (F) с той стороны, где черта, покрытые оболочкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 пачек в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.