- Международное название: Desloratadine
- Фарм. группа: Антигистаминные средства для системного применения
- ATС-код: R06AX27
- Условие продажи: по рецепту
Фрибрис
FREEBIES
Общая характеристика:
Международное название: дезлоратадин - 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден) -5Н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-b] пиридин.
основные физико-химические свойства: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит деслоратадину 5 мг
крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметил пропил целлюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, краситель "Блестяще синее озеро".
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТС R06AX27
Фармакологические свойства.
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гость меновых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин также проявляет против аллергическую и противовоспалительное действие за счет блокирования вывода гистамина из тучных клеток.
Фармакодинамика. После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, установлено согласно результатам исследования распространения радио активных тканей у крыс и связи радиолигандного Н1-рецептора у морских свинок. Благодаря возможности деслоратадину вступать в связь с гистаминовые рецептором уже при концентрации 2-3 нг / мл (7 нмоль), он обладает высокой тропностью к Н1 рецепторов человека.
Препарат подавляет ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно выделение о воспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8) , интерлейкина-13 (ИЛ-13), хемокинов типа RANTES, продукцию су перекисного аниона активированного полиморфно ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4).
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
В ходе клинических исследований ежедневный прием у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезного побочного действия. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождалось нарушением психомоторных функций, а в дозе 5 мг - увеличением частоты возникновения сонливости, по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика дезлоратадин хорошо поглощается после перорального приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг - 2-6 ч (в среднем 3 ч). Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы на 83-87%. Период полувыведения (Т1 / 2) - 20-30 ч (в среднем 27 ч).
Не проникает через гематоенцифаличний барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями (не менее 7% в неизмененном виде). При приеме в дозах 5-20 мг / сут в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.
Проведенные исследования показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 и не влияет на Р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.
Показания.
Необходимость быстрого устранения симптомов аллергии, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, выделений из носа и зуда, заложенность носа, зуд в области глаз, слезотечение, покраснение, зуд в области неба и кашля.
Симптоматическое лечение с хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения и дозы.
Фрибрис рекомендуется принимать взрослым и подросткам (от 12 лет): одна таблетка (5 мг) один раз в сутки независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку надо глотать целиком, не разжевывая. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток.
Побочное действие.
По результатам клинических исследований, изучавших назначения препарата при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице, при применении рекомендуемой дозы 5 мг в день, нежелательный эффект при применении дезлоратадина в таблетках наблюдался у 3% пациентов по сравнению с пациентами, которые лечились плацебо. Наиболее распространенные побочные эффекты по сравнению с применением плацебо: усталость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических исследований дезлоратадина очень редко наблюдались случаи появления реакций гиперчувствительности, в том числе аллергические реакции и сыпь на коже.
Также очень редко наблюдались: тахикардия, сердцебиение, повышение уровня ферментов в печени, гепатит, повышение уровня билирубина.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам. Возраст до 12 лет.
Передозировки.
В случае передозировки следует принять стандартные меры для вывода активного вещества еще не усвоилась. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Согласно результатам клинического исследования, в рамках которого предназначалась доза до 45 мг деслоратадину (что в девять раз превышала рекомендуемые), значительные клинические эффекты не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, возможность его вывода при перитонеальном диализе не установлена.
Особенности применения.
Беременность и лактация. Фрибрис не рекомендуется для приема во время беременности, так как соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин попадает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить: или прекратить кормление грудью, или отказаться от дезлоратадина. Применение для детей: безопасность и эффективность применения деслоратадину в таблетках для детей до 12 лет не исследовались.
При применении дезлоратадина не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем или работать с другими техническими устройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не известна.
Условия хранения.
Хранить при комнатной температуре (15 - 25 ° С), в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности-3 года.
Не рекомендуется употреблять по истечении срока годности.
Условия отпуска.
Без рецепта.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере в картонной коробке.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере в картонной коробке.
Правила отпуска.
Без рецепта.
-
Эол
Показания: Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Эол в аптеках -
Дс-лор
Показания: Для быстрого устранения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, такими как зуд и высыпания.
Дс-лор в аптеках -
Алердез
Показания: Для устранения симптомов, связанных с: аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель; крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Алердез в аптеках -
Эриус
Показания: Для быстрого устранения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, такими как зуд и высыпания.
Эриус в аптеках -
Эдем
Показания: Аллергический ринит, сезонный и круглогодичный для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель. Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения зуда, размера и количества элементов сыпи).
Эдем в аптеках -
Дезорус
Показания: Сезонный аллергический ринит и поллиноз. Хроническая идиопатическая крапивница.
Дезорус в аптеках -
Алергостоп
Для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе поллиноза и аллергического ринита (таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель), для устранения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей, в том числе уменьшения зуда, размера и количества элементов крапивницы.
Алергостоп в аптеках -
Алергомакс Сироп
Для быстрого устранения аллергических симптомов: поллиноза и аллергического ринита (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель); устранение симптомов, связанных с крапивницей, такими как зуд и высыпания.
Алергомакс Сироп в аптеках