ДианорметВ аптеках Украины

• Международное название: Metformin
• Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
• ATС-код: A10BA02
• Условие продажи: по рецепту

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

ДИАНОРМЕТ® 850

DIANORMET® 850

Общая характеристика:

Международное название и химическое название: metformin; диметилбигуанид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, продолговатые, с однородной поверхностью, без пятен и повреждений;

1 таблетка содержит 850 мг метформина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: патока крахмальная, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Пероральные гипогликемические препараты.

Код АТС 10В А 02.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Дианормет® 850 снижает повышенный уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Препарат оказывает свое действие независимо от секреторной деятельности поджелудочной железы и поэтому может применяться при всех типах сахарного диабета. Основным механизмом его действия является торможение транспорта электронов дыхательной цепи в оболочке митохондрий, приводит к снижению концентрации внутриклеточной АТФ и усиления без кислородного гликолиза. Вследствие этого усиливается поступление глюкозы из внеклеточного пространства в клетки, уменьшаются запасы гликогена в печени и увеличивается выделение пирувата и лактата в таких органах, как кишечник, печень, в мышечной и жировой тканях.

Действие Дианормету® 850 распространяется на:

желудочно-кишечный тракт: препарат тормозит всасывание глюкозы в кишечнике, в меньшей степени - аминокислот, уменьшает перистальтику желудка и кишечникау;

печень препарат тормозит глюконеогенез и выделение глюкозы в кровь, усиливает без кислородный гликолиз;

периферические ткани; препарат повышает тканевое потребление глюкозы, что связано с усилением периферического действия эндогенного инсулина. Вследствие того, что Дианормет® 850 не стимулирует выделение инсулина поджелудочной железой, он способствует ликвидации гиперинсулинемии, которая является одной из основных причин прогрессирования сосудистых осложнений и увеличения массы тела при сахарном диабете II типа.

Дианормет® 850 осуществляет также положительное воздействие на метаболические процессы, а именно:

- Липиды крови: снижает уровень общего холестерина на 10-20%, фракций холестерина: липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что связано с торможением его биосинтеза в стенке кишечника и ростом его выведения через желудочно кишечный тракт. Повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) на 10-20% и снижает уровень триглицеридов на 10-20% (даже если их уровень повышен на 50%) путем торможения окисления жирных кислот, снижения концентрации инсулина, торможения кишечного всасывания глюкозы

- Систему свертывания и фибринолиза: снижает чувствительность тромбоцитов к агрегуючих факторов, стимулирует эндогенный фибринолиз путем повышения активности t-PA (тканевого активатора плазминогена), снижение уровня РАИ-1 (ингибитора тканевого активатора плазминогена) и снижение уровня фибриногена;

стенку кровеносных сосудов: тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Дополнительный метаболический эффект препарата определяет его положительное воздействие на систему кровообращения, торможение развития диабетической ангиопатии и предотвращения возникновения таких осложнений, как артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ожирением препарат дает возможность уменьшать массу тела, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика. Всасывания Дианормету® 850 происходит в двенадцати перстной и тонкой кишке. Биодоступность составляет 50-60%. Препарат не связывается с белками крови, быстро распределяется между различными органами; накапливается главным образом в стенке пищеварительного тракта (желудок, двенадцати пала и тонкая кишки), слюнных железах, в эритроцитах, печени, мышцах, почках.

Дианормет® 850 достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 2:00 после приема, период полувыведения препарата составляет 1,5-6,0 ч. В отличие от фенформина препарат в организме не метаболизируется. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 90% в течение 12:00). У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек кинетика Дианормету® 850 меняется. Общий и почечный клиренс у пациентов пожилого возраста и при умеренной почечной недостаточности снижается на 35-40%, при тяжелой почечной недостаточности - на 74-78%. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания.

Сахарный диабет II типа (особенно у пациентов с нарушением жирового обмена, ожирением в случаях, когда нормальный уровень сахара в крови не достигается с помощью диеты и физических нагрузок) сахарный диабет II типа - комбинированная терапия с инсулином, производными сульфонилмочевины.

Способ применения и дозы.

Дианормет® 850 принимают внутрь, во время или непосредственно после еды.

Начальная доза составляет 850 мг в сутки. Дозу следует постепенно повышать до получения оптимального эффекта. Лекарство обычно принимают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 3000 мг в сутки.

Внимание!

Полный терапевтический эффект может отмечаться после 10-14 дней лечения, в связи с чем не следует слишком быстро увеличивать дозу препарата.

При применении Дианормету® 850 вместе с инсулином в первые 4-6 суток дозу последнего не меняют; в дальнейшем дозу инсулина постепенно уменьшают (на 4-8 МЕ в течение нескольких суток).

Побочные действия. Снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, понос. Уменьшение этих явлений достигают, как правило, применяя препарат во время еды и начиная лечение с низких суточных доз. Если диспепсические явления длительное время самостоятельно не проходят, необходимо отменить препарат. Очень редко отмечаются головная боль и головокружение, утомляемость, кожные аллергические реакции.

При длительном лечении в редких случаях может возникнуть мегалобластная анемия как следствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты.

Метформин может повлечь лактатный ацидоз у пациентов с почечной недостаточностью, болезнями печени, инфекциями, онкологическими заболеваниями, гиповитаминозами, после употребления алкоголя, во время пребывания под наркозом, у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан гемодиализ. При применении препарата с производными сульфонилмочевины и / или инсулином может развиться гипогликемия, поэтому в таких случаях необходима коррекция доз применяемых препаратов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, диабетическая кома, метаболический ацидоз (включая кето ацидоз), лактатный ацидоз, состояния гипоксии (вследствие гипоксемии, гангрены, шока и др.); почечная, печеночная недостаточность, недостаточность кровообращения с тканевой гипоксией, инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность тяжелые ожоги, оперативные вмешательства, инфекционные заболевания, применение йодсодержащих контрастных средств; алкоголизм, беременность и период кормления грудью.

Передозировки. Даже значительная передозировка не влечет, при нормальных условиях, в

гипогликемии, но возможно возникновение лактатного ацидоза: ухудшение самочувствия,

слабость, мышечные боли, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, нарушение дыхания.

Передозировка и лактатный ацидоз должны лечиться гемодиализом.

Симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке - это сонливость, нарушение зрения,

сухость слизистой оболочки рта. При появлении этих симптомов пациенту слидбуты под наблюдением

врача. Лечение - симптоматическая терапия.

При тяжелой передозировке возможно снижение или повышение артериального давления,

расширение зрачков, нарушение сердечного ритма (тахи- или брадикардия), ишурия

(атония мочевого пузыря), гипокинезия кишечника, гипо- или гипертермия, усиление

сухожильных рефлексов, нарушение дыхания, судороги, кома. Лечение: отмена препарата,

промывание желудка, гемодиализ, восстановление рН крови, ликвидация гипоксии,

против судорожная терапия, стабилизация функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особенности применения. В период лечения Дианорметом® 850 необходимо периодически контролировать содержание глюкозы в крови и моче. При необходимости проведения хирургического вмешательства, введения диагностических йодсодержащих контрастных средств, применение Дианормету® на короткое время прекращают. Злоупотребление спиртными напитками повышает риск возникновения лактатного ацидоза при лечении Дианорметом® 850.

При комбинированном применении Дианормету® с ??производными сульфонилмочевины, инсулином, при недостаточном питании, при остром злоупотреблении алкоголем, после значительной физической нагрузки могут возникать гипогликемические состояния, что необходимо учитывать при работе с механическим оборудованием и управлении автотранспортными средствами.

До начала и в процессе лечения дианормета ® 850 необходимо периодически контролировать

показатели функции печени и почек. При длительном применении препарата следует раз в год

проводить морфологическое исследование картины крови, поскольку метформин может накопичу-

няться в эритроцитах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Дианормет® 850 действует синергически с производными сульфонилмочевины (например с глибенкламидом, глипизидом, глибуридом), инсулином и акарбозы (ингибитор

α-глюкозид азы). Амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, блокаторы кальциевых каналов (особенно нифедипин), ванкомицин тормозят канальцев выделение в почках и могут повышать концентрацию Дианормету® 850 в сыворотке крови. Фуросемид повышает концентрацию Дианормету® 850 в сыворотке крови, а Дианормет® 850, в свою очередь, снижает как концентрацию, так и период полувыведения фуросемида.

При применении с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипогликемию (с клофибратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампицин, сульфаниламиды, салицилатами), дозу Дианормету® 850 снижают.

Препараты, которые вызывают повышение уровня сахара в крови (кортикостероиды, мочегонные средства, изониазид, фенитоин, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики), могут снижать эффективность Дианормету® 850. В случае его применения с этими препаратами следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости соответственно увеличивать дозу Дианормету® 850. Этиловый спирт повышает риск возникновения лактатного ацидоза. Холестирамин и гуар замедляют всасывание Дианормету® 850, снижая его эффект. Эти средства следует применять через несколько часов после применения Дианормету® 850. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов группы кумарина.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (15-25 ° С), в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Производитель. АО Кутнивський фармацевтический завод "Польфа".