ЦефтазидимВ аптеках Украины

• Международное название: Ceftazidime
• Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
• ATС-код: J01DA11
• Условие продажи: 20,51

Цефтазидим
(CEFTAZIDIME)
состав
действующее вещество: ceftazidime (цефотаксим)
1 флакон содержит цефтазидима (в виде цефтазидима пентагидрата) 1,0 г
вспомогательные вещества: натрия карбонат.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: белый или светло-желтый порошок.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефтазидим - бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, действующий на белки-мишени клеточной стенки, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки. Существует широкий спектр патогенных штаммов и изолятов, связанных с нозокомиальной инфекцией, восприимчивых к цефтазидиму in vitro, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Достаточно устойчив к действию большинства β-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим проявляет высокую внутреннюю активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона МИК (минимальная ингибирующая концентрация) в отношении большинства возбудителей инфекций с минимальными изменениями в МИК на разных уровнях инокулята. В исследовании in vitro доказано, что цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные
Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (Другие), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. (Другие), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы)
грамположительные
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenеs, Streptococcus группы В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Исключая Enterococcus (Streptococcus) faecalis)
анаэробные
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны к препарату).
Цефтазидим бездействует in vitro на резистентные к метициллину стафилококки, Enterococcus (Streptococcus) faecalis и на многие другие энтерококков, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Действие цефтазидима и аминогликозидов при одновременном применении в условиях in vitro было аддитивный эффект. Существуют доказательства синергизма в некоторых исследованных штаммов. Это свойство может быть важной при лечении лихорадочных состояний у пациентов с нейтропенией.
Фармакокинетика.
После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. После инъекции препарата в дозе 500 мг и 1 г быстро достигается максимальная концентрация в плазме крови, в среднем составляет 18 и 37 мг / л соответственно. Через 5 минут после болюсного введения препарата в дозе 500 мг или 1 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46 и 87 мг / л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации в сыворотке крови сохраняются даже через 8-12 ч после и внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 1,8-2,2 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Цефтазидим не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде, в активной форме с мочой путем клубочковой фильтрации; примерно 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, попадает в кишечник. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, внутриглазной, синовиальной, плевральной и перитонеальной жидкости. Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в ЦНС невысока. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС достигает 4-20 мг / л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение моно- и смешанных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Тяжелые инфекции:
сепсис, бактериемия, перитонит, менингит
инфекции у больных со сниженным иммунитетом;
у пациентов отделений интенсивной терапии, например с инфицированными ожогами.
Инфекции дыхательных путей, включая инфекции легких у больных муковисцидозом.
ЛОР-органов.
Инфекции мочевыводящих путей.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции пищеварительного тракта, желчных путей и брюшной полости.
Инфекции костей и суставов.
Инфекции, связанные с гемо- и перитонеальным диализом и непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.
Профилактика: оперативные вмешательства на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефтазидиму или цефалоспоринових антибиотиков или к любому ингредиенту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цефтазидим не влияет на результаты определения глюкозы в моче энзимными методами и оказывает незначительное влияние на результаты исследования при применении методов, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест).
Цефтазидим не влияет на щелочно-пикратный метод определения креатинина.
Положительную реакцию Кумбса отмечают приблизительно у 5% пациентов, что может влиять на правильность результата определения группы крови.
Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Если предполагается одновременное применение цефтазидима с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.
Как и другие антибиотики, цефтазидим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Рекомендуется использовать альтернативные негормональные методы контрацепции.
При одновременном применении цефалоспоринов и аминогликозидов или сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид, возможно развитие нефротоксичности. Необходимо тщательно контролировать функцию почек, особенно при назначении высоких доз аминогликозидов или при длительной терапии, в связи с потенциальной нефротоксичностью и Ототоксичность аминогликозидных антибиотиков.
Особенности применения.
Применяется только в медицинских учреждениях.
Реакции гиперчувствительности до начала лечения следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности на введение цефтазидима, других цефалоспориновых антибиотиков, пенициллинов или других лекарственных средств. С особой осторожностью следует назначать цефтазидим пациентам, у которых в анамнезе есть аллергическая реакция на пенициллины или другие
β-лактамнi антибиотики. Цефтазидим следует назначать с осторожностью пациентам с реакцией гиперчувствительности типа I или реакцией гиперчувствительности немедленного типа на пенициллин. В случае возникновения аллергической реакции на цефтазидим следует немедленно прекратить применение препарата. При возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности может возникнуть необходимость в применении адреналина (эпинефрина), гидрокортизона, антигистаминных препаратов и других средств неотложной помощи.
Функция почек.
Одновременное применение цефалоспоринов в высоких дозах и нефротоксических препаратов (аминогликозидов или сильнодействующих диуретиков (фуросемида)) может неблагоприятно влиять на функцию почек. При соблюдении рекомендуемых доз это маловероятно. Нет данных о неблагоприятном влиянии цефтазидима, который применяют в обычных терапевтических дозах, на функцию почек.
Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует снижать согласно степени нарушения функции почек, чтобы избежать клинических последствий повышения уровней антибиотика. Сообщалось о случаях развития неврологических осложнений, если доза не была соответственно снижена (см. Разделы «Способ применения и дозы" и "Побочные реакции»).
Препарат содержит примерно 50 мг натрия на 1 г цефтазидима. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются диет с ограниченным потреблением натрия.
Чрезмерное увеличение количества нечувствительных микроорганизмов.
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение препаратом Цефтазидим может привести к чрезмерному увеличению количества нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci и Serratia spp.) в этом случае необходимо прекращение лечения или применения соответствующих мер. Очень важно постоянно контролировать состояние пациента.
Диарея, колит и псевдомембранозный колит.
При применении цефтазидима возможные диарея, ассоциированная с антибиотиками, колит и псевдомембранозный колит. Этот диагноз следует рассматривать у пациентов, у которых развивается диарея во время лечения или после его окончания. В случае возникновения тяжелой и / или кровавой диареи во время лечения цефтазидимом следует немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию.
Цефтазидим следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефтазидима не выявлено, но его следует назначать с осторожностью женщинам в первые месяцы беременности и детям грудного возраста.
Применение в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск.
Цефтазидим в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать с осторожностью в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Цефтазидим не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение.
Способ применения и дозы.
Цефтазидим следует применять парентерально. Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от массы тела и функции почек пациента. Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость!
Взрослые.
В большинстве случаев суточная доза составляет 1-6 г / сут, каждые 8 ??или 12:00 путем внутривенной или внутримышечной инъекции.
Большинство инфекций: 1 г каждые 8:00 или 2 г каждые 12:00.
Инфекции мочеполовых путей и менее тяжелые инфекции: 500 мг - 1 г каждые 12:00.
Очень тяжелые инфекции, особенно у больных с иммунодефицитом, включая больных с нейтропенией: 2 г каждые 8 ??или 12:00 или 3 г каждые 12:00.
С профилактической целью при оперативных вмешательствах на предстательной железе следует ввести 1 г во время индукции в анестезию, вторую дозу вводят в момент удаления катетера из уретры.
Больные пожилого возраста.
Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для больных пожилого возраста при острых инфекциях суточная доза не должна превышать 3 г (особенно для пациентов в возрасте от 80 лет). Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Муковисцидоз при осложнении синегнойной инфекции легких: от 100 до 150 мг / кг в сутки в 3 приема.
Лечение препаратом следует продолжать еще 2 дня после исчезновения проявлений инфекции, однако в случае тяжелых инфекций лечение может быть более длительным.
Взрослым с нормальной функцией почек можно применять дозы до 9 г / сут.
Младенцы и дети в возрасте от 2 месяцев.
30-100 мг / кг в сутки в 2-3 приема. Детям при иммунодефиците, муковисцидозе или менингите рекомендуется вводить дозы 150 мг / кг / сут (максимально 6 г / сут) в 3 приема.
Новорожденные и дети до 2 месяцев.
Эффективной является доза 25-60 мг / кг в сутки, в 2 приема. У новорожденных период полувыведения цефтазидима из плазмы крови может быть в 3-4 раза больше, чем у взрослых.
Дозирование при нарушении функции почек.
Цефтазидим выводится почками в неизмененном виде. Поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу нужно уменьшить.
Начальная доза составляет 1 г. Определение поддерживающей дозы должно базироваться на скорости клубочковой фильтрации.
Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности
КК (мл / мин) Примерный уровень креатинина в сыворотке крови (мкмоль / л (мг / дл)) Рекомендуемая разовая доза цефтазидима (г) Частота дозирования (ч)
> 50 <150 (<1,7) Обычная доза
50-31 150-200 (1,7-2,3) 1 12
30-16 200-350 (2,3-4,0) 1 24
15-6 350-500 (4,0-5,6) 0,5 24
<5> 500 (> 5,6) 0,5 48
Представленные значения - рекомендации и, возможно, неточно определяют функцию почек у всех пациентов, особенно у пожилых, у которых концентрации креатинина в сыворотке крови могут переоценить почечную функцию.
Для пациентов с тяжелыми инфекциями, особенно с нейтропенией, которые обычно получают от 6 г цефтазидима ежедневно, разовую дозу можно повысить на 50% или соответственно повысить частоту введения. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в плазме крови, который не должен превышать 40 мг / л.
У детей клиренс креатинина следует откорректировать в соответствии с площадью поверхности тела или массы тела.
Гемодиализ.
Период полувыведения цефтазидима из плазмы крови во время гемодиализа составляет 3-5 часов. После каждого сеанса гемодиализа следует вводить рекомендуемую поддерживающую дозу цефтазидима.
Перитонеальный диализ.
Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и при проведении длительного амбулаторного перитонеального диализа.
Кроме внутривенного применения, цефтазидим можно включать в состав диализной жидкости (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализной жидкости).
Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокоскоростная гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г / сут в несколько приемов. Для гемофильтрации с низкой скоростью следует применять такие же дозы, как и при нарушении функции почек.
Для пациентов, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ.
Введення.
Розчин вводитися после попередня розведення согласно з проведення вказівкамі. Цефтазидим вводитися внутрішньовенно або Шляхом глібокої внутрішньом'язової ін'єкції. Внутрішньом'язове Введення рекомендується Проводити у велику м'язову масу, у Верхній Зовнішній квадрант великого м'яза сідніці або латеральній поверхні стегна.
ЦІ розчини можна вводіті безпосередно у вену або систему для внутрішньовенніх інфузій, если пацієнт отрімує Рідини парентерально.
Приготування розчин.
Об'єм флакона способ Введення Необхідна Кількість розчинники (мл) примерно концентрація (мг / мл)
1 г
1 г внутрішньом'язово
внутрішньовенно
3
10 260
90
Розчінення слід Проводити в два етапи (див. Нижчих).
Цефтазидим сумісний з найчастіше вживаних розчин для внутрішньовенного введення. Однак не слід застосовуваті як Розчинник натрію бікарбонат для ін'єкцій (див. Розділ "Несумісність").
Колір розчин варіює від Яскрава-жовтого до бурштинового залежних від концентрації, розчинники и умів зберігання.
Для одноразового! Застосування. Залишки препарату слід вікінуті. Розводіті безпосередно перед ЗАСТОСУВАННЯ.
Відповідно до фармацевтичної практики, краще використовуват свіжопріготованій розчин. Если це Неможливо, розчин слід вікорістаті в течение 24 годин за умови зберігання его в холодильнику (2-8 ° С) после розведення з будь-яким з ніжченаведеніх розчинників.
Розчинник Концентрація
Вода для ін'єкцій EP 70 мг / мл & 280 мг / мл
0,5% ін'єкція лідокаїну BP * (только для в / м! Застосування) 260 мг / мл
1,0% ін'єкція лідокаїну BP * (только для в / м! Застосування) 280 мг / мл
Бактеріостатічна вода для ін'єкцій USP 250 мг / мл
0,9% фізіологічній розчин для ін'єкцій BP до 250 мг / мл
5% глюкоза для в / в інфузії BP до 40 мг / мл
* Цефтазидим, розведення лідокаїном, нельзя застосовуваті:
для внутрішньовенного введення;
дітям ВІКОМ до 12 рокiв;
пацієнтам з алергічною реакцією на лідокаїн;
пацієнтам з блокадою серця;
пацієнтам з тяжкою серцево недостатністю.
Рекомендований метод Приготування розчінів.
1. вколотив голка шприца через кришку флакона и ввести рекомендований об'єм розчинники. Війняті голка шприца.
2. струснути флакон для розчінення: вуглекислий газ вівільняється и примерно через
1-2 хвилини розчин становится Прозоров.
3. Перевернути флакон. При Повністю Введення поршні шприца Вставити голка через кришку флакона. Набраті увесь розчин у шприц, при цьом голка весь час винна буті Повністю у розчіні. Допускається наявність бульбашок вуглекислий газу.
Примітка. Для забезпечення стерільності препарату очень важліво НЕ вставляті голка через кришку флакона до розчінення препарату.
Діти.
Застосовують дітям З першого днів життя.
Передозування.
Передозування может прізвесті до неврологічніх ускладнень, таких як енцефалопатія, судом и кома.
Концентрацію цефтазидиму в плазмі крови можна знізіті Шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Лікування: симптоматична.
Побічні Реакції.
Класифікація частоти Виникнення побічніх реакцій: дуже пошірені (> 1/10); пошірені (> 1/100 <1/10); непошірені (> 1/1000 <1/100); Рідко пошірені (> 1/10000 <1/1000); очень Рідко пошірені (<1/10000), невідомо (НЕ может буті оцінено через ВІДСУТНІСТЬ Даних).
Інфекції и інвазії: непошірені - кандидоз (включаючі вагініт и кандидозний стоматит).
З боку крови и лімфатічної системи: пошірені - еозінофілія и тромбоцитоз; непошірені - лейкопенія, нейтропенія и тромбоцитопенія; очень Рідко пошірені - лімфоцитоз, гемолітічна анемія и агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже Рідко пошірені - анафілаксія (включаючі бронхоспазм і / або артеріальну гіпотензію).
З боку центральної нервової системи: непошірені - Запаморочення, головний Біль; очень Рідко пошірені - парестезії; невідомо - повідомлялося про випадки неврологічніх ускладнень, таких як тремор, міоклонія, судом, енцефалопатія и кома у хворого з нірковою недостатністю, для якіх доза цефтазидиму НЕ булу відповідно знижена.
Судинні Порушення: пошірені - флебіт або тромбофлебіт в місці введення препарату.
З боку шлунково-кишково тракту: пошірені - Діарея; непошірені - Нудота, блювання, Біль у жівоті, коліт; очень Рідко пошірені - Порушення смаку.
Як и в результате! Застосування других цефалоспорінів, коліт может проявлятіся як псевдомембранозний, пов'язаний з Clostridium difficile.
З боку гепатобіліарної системи: пошірені - транзиторні Підвищення уровня печінковіх ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-глутамілтрансфераза, ЛФ); очень Рідко пошірені - жовтяніця.
З боку кожи и підшкірної клітковіні: пошірені - макулопапульозне вісіпання або Кропив'янка; непошірені - свербіж; очень Рідко пошірені - ангіоневротічній набряк, поліморфна ерітема, синдром Стівенса-Джонсона и Токсичний епідермальній некроліз.
З боку нірок и сечовівідніх Шляхів: дуже Рідко пошірені - інтерстіціальній нефрит, Гостра ніркова недостатність.
Загальні Реакції и Порушення в місці введення: пошірені - Біль і / або запалений в місці внутрішньом'язової ін'єкції; Рідко пошірені - пропасніця.
Лабораторні показатели: пошірені - позитивний тест Кумбса; непошірені - як и при застосуванні Деяк других цефалоспорінів, іноді відзначалося транзиторне Підвищення уровня сечовіні, азоту сечовіні і / або креатиніну у плазмі крови.
Термін прідатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігаті у недоступному для дітей місці в орігінальній упаковці при температурі НЕ вищє 25 ° С.
Несумісність.
Цефтазидим Менш стабільний у розчіні натрію бікарбонату для ін'єкцій, чем в других розчин для внутрішньовенного введення. Тому ВІН НЕ рекомендується як Розчинник.
Цефтазидим та аміноглікозіді НЕ слід змішуваті в одній інфузійній системе або шпріці.
При додаванні до Розчин цефтазідіму Розчин ванкоміцину можливе Утворення облогу, тому рекомендується проміваті інфузійні системи и внутрішньовенні катетери между Використання ціх препаратів.
Упаковка. По 1 г порошку у флаконі; по 1, по 5 або по 50 флаконів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.