БетанормВ аптеках Украины

• Международное название: Betahistine
• Фарм. группа: Средства, применяемые при вестибулярных нарушений
• ATС-код: N07CA01
• Условие продажи: по рецепту

БЕТАНОРМ
(BETANORM)
Состав: действующее вещество: betahistine dihydrochloride;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 8 мг, 16 мг или 24 мг
целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; манит (Е 421) кремния диоксид коллоидный тальк кислота лимонная моногидрат стеариновая кислота.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТС N07C A01.
Клинические характеристики.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- Головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- Снижением слуха (тугоухостью)
- Шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Феохромоцитома.
Способ применения и дозы.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки;
таблетки по 16 мг: ½ -1 таблетка 3 раза в сутки;
таблетки по 24 мг 1 таблетка 2 раза в сутки.
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные клинических исследований по этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.
почечная недостаточность
С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность
С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Передозировки.
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головная боль, сонливость в тяжелых случаях - судороги, сердечно-легочные осложнения.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие у человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата не рекомендуется назначать Бетанорм® детям (в возрасте до 18 лет).
Особенности применения.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка в анамнезе.
Также бетагистин следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают антигистаминные препараты.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат показан для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения - состояний, которые могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат может незначительно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P 450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающие данные исследований на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическим систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшение частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывания.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому все фармакокинетические анализы проводить путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение.
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод.
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской таблетки по 16 мг и по 24 мг имеют разделительную черту.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 15 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.