Бензилпенициллина натриевая сольВ аптеках Украины

• Международное название: Benzylpenicillin
• Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
• ATС-код: J01CE01
• Условие продажи: по рецепту

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
(BENZYLPENICILLIN SODIUM SALT)
Общая характеристика:
Международное название benzylpenicillin;
основные физико-химические свойства: порошок белого цвета со слабым характерным запахом
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли в пересчете на бензилпенициллин 1000000 ЕД.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для внутримышечных и подкожных инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Пенициллины. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТС J01СЕ 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ( "природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (не образующие пенициллин азу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спороутворючих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов - кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К препарату устойчивы пенициллин азоутворюючы штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови при введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и под острый), перитонит, менингит остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; гнойно-воспалительные заболевания в гинекологии; инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, инфекционно-воспалительные заболевания глаз.
Способ применения и дозы. Препарат вводится внутримышечно или подкожно. Перед введением необходимо провести внутришньошкирну пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9%, или 0,5% раствора новокаина.
Растворы применяют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
При введении разовые дозы при инфекциях средней тяжести верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 250 000 - 500 000 ЕД 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10000000 - 20000000 ЕД в сутки при газовой гангрене - до 40000000 - 60000000 ЕД. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД / кг, старше 1 года - 50 000 ЕД / кг; при необходимости - 200 000-300 000 ЕД / кг, по жизненным показаниям возможно увеличение дозы до 500 000 ЕД / кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
Продолжительность лечения в зависимости от формы, характера и тяжести заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочное действие.
Аллергические реакции: крапивница, гипертермия, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, редко - анафилактический шок дисбактериоз, суперинфекция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда.
Противопоказания. Применение препарата противопоказано у больных с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях.
Передозировки. Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. Слишком высокие концентрации Бензилпенициллина натриевой соли в плазме могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Особенности применения. С осторожностью применяют в период беременности и кормления грудью, а также у пациентов с почечной недостаточностью.
Растворы бензилпенициллина готовят исключительно ex tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата положительного эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, глюкоза мин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при парентеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию препарата аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие по бензилпенициллина; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбинового новый индекс) уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параамино бензойная кислота, при применении с этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности,
указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.