БензилпенициллинВ аптеках Украины

• Международное название: Benzylpenicillin
• Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
• ATС-код: J01CE01
• Условие продажи: по рецепту

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
(BENZYLPENICILLIN)
состав
действующее вещество: benzylpenicillin;
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1000000 ЕД.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию b-лактамаз.
Код АТХ J01С Е01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Препарат является водорастворимым бензилпенициллином, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем подавления биосинтеза клеточной стенки. Спектр действия бензилпенициллина распространяется на стрептококки групп А, В, С, G, H, L и М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, энтерококки, пеницилиназонепродукуючи штаммы стафилококков, а также Neisseriae, коринебактерии, Bacillus anthracis, актиномицеты, Pasteurella multocida, разновидности спирохет, например Leptospira, Treponema, Borrelia и другие спирохеты, а также многочисленные микроорганизмы (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии). В высоких концентрациях препарат также активен в отношении других грамотрицательных микроорганизмов, например Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонелл, шигелл, Enterobacter aerogenes и Alcaligenes faecalis. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Е. coli или Е. aerogenes, рекомендуется проводить бактериологические исследования, включая тесты на чувствительность. Выработка пенициллиназы (например стафилококками) влечет резистентность.
Фармакокинетика.
После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигается через 15-30 минут после введения 10 млн MO препарата. После кратковременных инфузий (30 минут) уровне могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы. Большая часть введенной дозы (50-80%) выделяется почками в неизмененном виде (85-95%). Выведение активного вещества с желчью ограничивается незначительной частью дозы (около 5%).
Поскольку функции почек и печени у недоношенных детей и младенцев еще неразвитые, период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно от 3-х часов. Поэтому интервал между приемом доз должно быть не менее 8-12 часов (в зависимости от степени зрелости органа). Вывод может также быть замедленное у пациентов пожилого возраста.
Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллина, образующие депо.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционные заболевания, вызванные пеницилинчутливимы микроорганизмами: сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия (как дополнение к антитоксина), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит; инфекции половых путей, вызванные фузобактерии; а также при специфических инфекциях сибирская язва; инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез; лихорадку, вызванную укусами крыс; фузоспирохетоз, актиномикоз; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом; боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность к пенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов). Новорожденным, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина. Эпилепсия (при интралюмбальном введении). Тяжелые аллергические реакции или бронхиальная астма или крапивница, сенная лихорадка в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пеницилиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками целесообразна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или любого дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе (доза более токсичного компонента можно уменьшить, если показано синергическое действие).
К бактерицидных антибиотиков, применяемых в комбинации с препаратом, относятся изоксазолилпеницилины, например флуклоксацилин и другие бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллин, аминогликозиды. Их следует вводить путем медленной в / в инъекции до введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводить в / м отдельно. Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания). Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Особенности применения.
Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
3 особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.
Пенициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества с внутримышечных депо.
Пациентам, принимающим препарат в высоких дозах более 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек.
При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата младенцам, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек или печени.
При в / в введении препарата в высоких дозах (более 10 млн МЕ / сут) места введения следует менять каждые 2 дня, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.
При введении препарата младенцам возможно развитие серьезных местных реакций, поэтому предпочтение следует отдавать внутривенному введению.
Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляется поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.
Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются к образованию продуктов распада и метаболитов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка. Применение препарата в период кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не наблюдалось.
Способ применения и дозы.
Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата и новокаина при использовании его для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), интратекально, в полости организма. Самый распространенный внутримышечно путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводить в 10000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД / кг, в возрасте от 1 года - 50 000 ЕД / кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД / кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД / кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовить непосредственно перед его применением. Для струйного введения разовую дозу (1000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворить в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или в 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворять в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводить 1-2 раза в сутки, сочетая с введения.
М: при инфекциях средней тяжести разовая доза для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводить в 10000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД / кг, в возрасте от 1 года - 50 000 ЕД / кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД / кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД / кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для введения добавлять к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Раствор, образовавшийся вводить глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
П: Бензилпенициллин применить для обкалывание инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную) раствор Бензилпенициллина взрослым вводить в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000- 5000 ЕД в 1 мл. Растворять в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Интратекально препарат вводить при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначать в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям от 1 года - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводить в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удалить 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавить ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторять в течение 2-3 дней, после чего переходить на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводить по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применять от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит).Дети.
Применять детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.
Передозировки.
Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитного баланса.
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. А также возможные гемолитическая анемия, нарушения свертываемости крови и положительный результат при проведении теста Кумбса.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, мультиформную эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (бронхиальная астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) .
Со стороны нервной системы: при инфузии высокой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии.
Нарушение метаболизма и расстройства питания: нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, застой желчи.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефропатия (при в / в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.
Другие: реакции в месте введения при в / в введении возможно развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в / м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами; кандидоз при лечении сифилиса или других инфекционных заболеваний, возбудителем которых является спирохеты, процесс лизиса бактерий может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменениями артериального давления; реакции гиперчувствительности (зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, васкулярный коллапс) сывороточная болезнь (включая такие проявления как лихорадка, слабость, артралгия, боль в животе, сыпь (всех типов)) высокие дозы могут привести к развитию сердечной недостаточности.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Для предотвращения нежелательных химическим реакциям не следует смешивать в одной емкости два препарата для инъекции или инфузии, а также применять растворы, содержащие глюкозу.
Препарат несовместим с ионами металлов, особенно меди, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входить в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества с окислительными и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макрогол и другие гидроксильные соединения могут также инактивировать его. В слабощелочных растворах препарат быстро инактивируется цистеином и другими аминотиолов соединениями. Симпатомиметические амины также несовместимы с бензилпенициллином.
Препарат не следует применять в растворе глюкозы.
Не смешивать с другими инъекционными растворами, содержащими циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, гепарин, гидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, натрия гидрокарбонат, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, тиопентал натрия, ванкомицин. Бензилпенициллин несовместим в растворе с комплексом витаминов группы В и аскорбиновой кислотой.
Упаковка.
По 500 000 ЕД или 1000000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.