БараклюдВ аптеках Украины

• Международное название: Entecavir
• Фарм. группа: Противовирусные препараты прямого действия
• ATС-код: J05AE
• Условие продажи: по рецепту

БАРАКЛЮД
(BARACLUDE)
Состав. Действующее вещество: энтекавир;
1 таблетка содержит энтекавира 0,5 мг или 1 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, красители: опадри белый (таблетки 0,5 мг), опадри розовый (таблетки 1 мг).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Противовирусные средства для системного применения. Код АТС J05A E.
Клинические характеристики.
Показания.
Хронический гепатит В у взрослых.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к энтекавира или любого другого компонента препарата.
Возраст до 16 лет.
Способ применения и дозы.
Энтекавир следует принимать перорально натощак (через 2:00 после еды обо за 2:00 до следующего приема пищи).
Рекомендуемая доза энтекавира для взрослых и детей старше 16 лет - 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудина пациентам рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Продолжительность лечения определяется клиническими и лабораторными показателями и может длиться до одного года и более.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин, в том числе для тех, которые находятся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы:
редко (≥ 1/1000, <1/100) - диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы:
часто (≥ 1/100, <1/10) - головная боль, утомляемость; редко (≥ 1/1000, <1/100) - бессонница, головокружение, сонливость.
Передозировки. Случаи передозировки энтекавира не зарегистрированы. В случае передозировки за пациентом нужно осуществлять тщательное медицинское наблюдение.
ОСОБЫЕ (при необходимости).
Применение в период беременности или кормления грудью. Влияние энтекавира на беременность у женщин не изучалось, поэтому применение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает энтекавир в грудное молоко, поэтому во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.
Особенности применения. При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводили к смерти пациента.
Описаны случаи обострения гепатита после отмены препарата. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не известно. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.
Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам, которые имеют сопутствующую ВИЧ инфекцию и ранее не получали высокоактивную антиретровирусную терапию, существует риск развития ВИЧ-штаммов, устойчивых к лечению.
Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.
Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек во время лечения Энтекавир как у пациентов, перенесших трансплантацию печени, так и тех, кто получает иммунодепрессанты такие как циклоспорин и такролимус, которые могут влиять на функцию почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
С осторожностью следует принимать препарат во время управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном применении с препаратами, снижающими функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, Адефовир или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучены. Пациенты нужно применять тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении НВV-полимер азы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного три фосфата (ТФ), что внутриклеточный период на полжизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимер азы: 1 - прайминг HBV-полимер азы, 2 - обратную транскрипцию негативной нити из прегеномнои иРНК и 3 - синтез положительной нити HBV ДНК. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточной ДНК-полимер азы a, β и d с Ки 18 40 мкм. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавир-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты относительно g-полимер азы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
У здоровых людей энтекавир быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часов. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (С max) и площади под кривой «концентрация - время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (max) и минимальная (С min) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг / мл соответственно при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг / мл соответственно при приеме 1 мг . При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение максимальной концентрации на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Распределение.
Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками плазмы человека in vitro.
Метаболизм и выведение.
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченого 14C-энтекавира людям не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкуронидов и сульфатов) определялись в небольшом количестве.
После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциальной, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа.
Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в неизмененном виде в моче определяется 62% -73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл / мин, что свидетельствует о клубочковой фильтрации и канальцевую секрецию препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 0,5 мг - треугольные белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «BMS» с одной стороны и «1611» - с другой;
таблетки 1 мг - треугольные розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «BMS» с одной стороны и «1612» - с другой.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере Al / Al. По 3 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.