АримидексВ аптеках Украины

• Международное название: Anastrozole
• Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
• ATС-код: L02BG03
• Условие продажи: по рецепту

АРИМИДЕКС
(ARIMIDEX)
Общая характеристика:
Международное название: anastrozole; 2,2 '- [5- (1H-1,2,4-триазол-1-илметил) -1,3-фенилен] бис (2-метилпропиононитрил)
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с логотипом "А" на одной стороне и маркировкой "Adx 1" - на втором;
1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала, магния стеарат, метилгидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль 300, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.
Фармакологические свойства. Аримидекс является мощным и высоко избирательного ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном производится путем преобразования в периферических тканях андростендиона Вестрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается Вест радиол. Снижение уровня циркулирующего ест радиолу проявляет терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня ест радиолу на 80%. Аримидекс НЕ маепрогестагеннои, андрогенной активности. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Итак заместительное введение кортикостероидов делать не надо. У пациенток с отрицательным результатом теста на чувствительность к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда существовала предварительная положительная клиническая ответ на тамоксифен.
Фармакокинетика. Всмоктуванняанастрозолу быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 ч. (Натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы 40 - 50 ч. Еда несколько уменьшает скорость связывания, но не степень его всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимых эффектов на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидексу.
Примерно 90 - 95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалось.
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
Анастрозол екстенсивнометаболизуеться у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч. после введения дозы препарата. Метаболизманастрозолу осуществляется путем n-де алкилирования, гидроксилирования иглюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит, обнаруживается в плазме и моче, а не ингибируется ароматазы.
Клиренс анастрозола, которая определяется после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек, не отличался от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Показания. Распространенный рак молочной железы у женщин упост менопаузе.
Как вспомогательное средство для лечения ранней стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе с положительным результатом теста на чувствительность к эстрогенам, в которых невозможно применять тамоксифен-за высокого риска развития тромбоэмболии или аномалий эндометрия.
Способ применения и дозы.
Взрослые, включая пожилых людей: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек коррекции дозы у пациенток с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Нарушение функции печени коррекции дозы у пациенток с незначительными нарушениями функции печени не требуется.
Побочное действие. Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были, в основном, легкие и умеренные. Лишь в нескольких случаях лечение было прекращено из-за возникновения побочных эффектов. Фармакологическое действие Аримидексу может вызывать определенные ожидаемые эффекты, включая приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают расстройства желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота тадиарея), астения, боль в суставах или уменьшение их подвижности, сонливость, головная боль или сыпь, в том числе в единичных случаях - нарушения со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как: полиморфная эритема и синдром Стивенса-Джонсона. Причинной связи между приемом анастрозола татромбоемболичнимы осложнениями не установлено. При клинических испытаниях не было установлено статистической разницы между частотой тромбоэмболических осложнений при приеме анастрозола 1 мг мегестрол ацетата, однако при приеме анастрозола 10 мг эта частота была несколько меньше.
У пациенток с распространенным раком молочной железы, в большинстве из которых отмечались метастазы в печень, отмечались изменения со стороны печени (повышение уровня g-ГТ и, редко, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливался. Во время клинических исследований Аримидексу также отмечался незначительный подъем уровня общего холестерина.
Противопоказания. Аримидекс противопоказан у пациенток:
в пре менопаузе;
в период беременности и лактации
с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.);
с печеночной недостаточностью;
с известной гиперчувствительностью доанастрозолу или других веществ, содержащихся в препарате, которые указаны на упаковке.
Передозировки. Случаи передозировки не описаны. Аримидексу высоких дозах хорошо переносится. Лечение: специфического антидота нет. При необходимости применяют симптоматическую терапию, общую поддерживающую терапиюта мониторинг функции жизненно важных органов и систем. Диализ эффективен.
Особенности применения. Аримидекс не рекомендуется применять у детей.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований.
Нет данных о безопасности применения Аримидексу у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренскреатини на ниже 20 мл / мин).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что Аримидекс влияет На эту способность, однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанными с приемом Аримидексу, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и труда с механизмами при обнаружении этих симптомов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Клинические исследования по лекарственного взаимодействия с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременное применение Аримидексу с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловленного цитохромом Р450.
Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно Аримидекс и другие препараты, часто назначаются.
На данный момент нет сведений о применении Аримидексу в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, поскольку эти препараты имеют противоположную фармакологическое действие.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30 ° С. Срок годности - 5 лет.