АктастрозолВ аптеках Украины

• Международное название: Anastrozole
• Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
• ATС-код: L02BG03
• Условие продажи: по рецепту

АКТАСТРОЗОЛ
(ACTASTROZOL)
состав
действующее вещество: anastrozole;
1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, полиэтиленгликоль 400 (макрогол), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, круглые, двояковыпуклые с гравировкой «ANA» и «1» с одной стороны.
Фармакологическая группа.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТХ L02B G03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Анастрозол является мощным и высокоселективным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузальном периоде эстрадиол в основном производится путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузальном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Препарат не проявляет прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, уровни которых определялись до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Следовательно, нет необходимости в заместительной введении кортикостероидов.
Фармакокинетика.
всасывания
Анастрозол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно в течение 2:00 после приема (при условии приема натощак). Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при ЕЖЕДНЕВНО приеме 1 таблетки Актастрозолу 1 раз в сутки.
Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после
7 дней ежедневного приема препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузальном периоде.
распределение
Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.
вывод
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузальном периоде, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазы.
Нарушение функции почек или печени
Концентрации анастрозола в плазме крови пациентов с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых субъектов.
Концентрации анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение Актастрозолу пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.
Клинические характеристики.
Показания.
Актастрозол показан для:
адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде;
адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде, которым было проведено адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет;
лечения распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.
Противопоказания.
Актастрозол противопоказан пациенткам:
в период беременности и кормления грудью
с известной гиперчувствительностью к анастрозола или к любой из вспомогательных веществ.
Особые меры безопасности.
Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, 2C8 / 9 и 3A4. При применении антипирина и варфарина было продемонстрировано, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина, и такие данные свидетельствуют, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.
Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.
Не обнаружено сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.
Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, с Актастрозолом это может ослабить его фармакологическое действие.
Особенности применения.
общие
Актастрозол не следует применять женщинам в пременопаузе. Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и / или эстрадиола) в случае сомнений в менопаузальном статусе пациентки. Отсутствуют данные по обоснованию применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ).
Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстроген, с Актастрозолом, поскольку это может снизить его фармакологическое действие.
У женщин с имеющейся ишемической болезнью сердца наблюдался рост частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола у 17% больных и у 10% пациенток, принимавших тамоксифен. Необходимо взвесить риски и преимущества лечения Актастрозолом пациентов с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).
Влияние на минеральную плотность костей
Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома.
У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например, используя двоенергетичну рентгеновскую абсорбциометрия (Деха), в начале лечения и с регулярными интервалами после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе; и следует оценить целесообразность такого применения.
Нарушение функции печени
Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение Актастрозолу пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.
Нарушение функции почек
Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и тяжелым нарушением функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <30 мл / мин); применение Актастрозолу пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
дети
Анастрозол не показан для применения у детей, поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность установлены не были.
Гиперчувствительность к лактозе
Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных репродуктивной токсичности.
Данные по применению анастразол беременным женщинам и в период кормления грудью не изучали.
Актастрозол противопоказан в период беременности и кормления грудью.
фертильность
Влияние анастрозола на фертильность человека не изучен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом анастрозола, и следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.
Способ применения и дозы.
Актастрозол принимать перорально.
Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.
При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.
Нарушение функции почек.
Пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
Нарушение функции печени.
Пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Дети.
Актастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.
Передозировки.
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота к передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не сильно связывается с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациентом.
Побочные реакции.
Во время приема анастрозола, как и во время приема любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления (см. Таблицу). Нижеприведенные категории частоты были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдавшихся у женщин в постменопаузальном периоде с операбельным раком молочной железы, получавших адъювантной терапии в течение 5 лет.Явления запястного туннельного синдрома наблюдаются чаще у пациентов, получавших лечение анастразол, чем у тех, кто получал лечение тамоксифеном. Однако большинство таких явлений возникали у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.
Часто поступали сообщения о вагинальные кровотечения, преимущественно у пациенток с распространенным раком молочной железы во время нескольких первых недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения не прекращаются, следует провести дальнейшее обследование.
У женщин в постменопаузальном периоде с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались чаще у пациенток, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя различие не было статистически значимым . Наблюдаемая разница была обусловлена ??преимущественно сообщениями о стенокардией и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали ишемической болезнью сердца.Частота переломов 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет наблюдалась в группах лечения анастрозолом и тамоксифеном соответственно после половины срока наблюдения 68 месяцев. Частота переломов, отмечавшиеся на фоне лечения анастрозолом, была близка по значению к диапазону частоты переломов у женщин соответствующего возраста в постменопаузальном периоде. Частота остеопороза составляла 10,5% у пациенток, получавших лечение анастрозолом, и 7,3% у пациенток, получавших лечение тамоксифеном.
Не было установлено, отражает частота переломов и частота остеопороза, наблюдавшиеся в исследовании при применении анатрозолу, тамоксифена у пациенток, принимавших анастрозол, протекторный эффект тамоксифена, специфический эффект анастрозола или эффектом обоих препаратов.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.