Арифон ретардВ аптеках Украины

  • Международное название: Indapamide
  • Фарм. группа: Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью
  • ATС-код: C03BA11
  • Условие продажи: по рецепту
Арифон ретард в аптеках

АРИФОН РЕТАРД
(ARIFON Retard)
Состав.
Действующее вещество: 1 таблетка содержит индапамида 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид, глицерин, полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Фармакологическая группа.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью.
Код АТС: C03BA11.
Клинические характеристики.
Показания.
Эссенциальная гипертензия.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или любых других компонентов препарата
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени;
- Гипокалиемия.
Способ применения и дозы.
Для перорального применения: одна таблетка (1,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Пациенты из групп риска - см. раздел "Особенности применения".
Побочные реакции.
Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, перечисленные ниже по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: редко головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - рвота редко - тошнота, запор, сухость во рту очень редко - панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - нарушение функции печени с неизвестной частотой - при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.
Проявления со стороны кожи и подкожной ткани - реакции гиперчуливости, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: часто - макропапульозний сыпь; нечасто - пурпура очень редко - ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. С неизвестной частотой возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фото чувствительности.
Лабораторные показатели:
Гипокалиемия. Во время клинических исследований гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль / л) наблюдалась у 10% пациентов и у 4% пациентов калий плазмы снизился до <3,2 ммоль / л через 4 6 недель лечения. После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в сыворотке крови было 0,23 ммоль / л.
Очень редко гиперкальцемия.
С неизвестной частотой:
гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления - низкие)
возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения те аридных диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом.
Передозировки.
Симптомы передозировки (принятие очень больших доз), прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).
Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначением активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
Во время кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.
Дети.
АРИФОН® Ретард не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Особенности применения.
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидов подобных диуретиков может вызвать энцефалопатии, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.
У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должен быть на уровне, соответствующем возрасту, весу и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста АРИФОН® Ретард может назначаться, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.
Почечная недостаточность и диуретики. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие приема диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидами подобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) должен быть предупрежден в определенных категорий пациентов высокого риска, особенно у пациентов, имеющих удлиненный QT интервал, врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт", которая может быть фатальной.
Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала безсимтомним, поэтому регулярный мониторинг является необходимым. Он должен проводиться чаще у пациентов пожилого возраста и с циррозом печени.
Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме.
Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к повышению количества приступов подагры.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа Не рекомендуется его назначать.
У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Арифон® Ретард не затрагивает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Не рекомендованы комбинации:
Литий: Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме и адаптировать его дозу.Комбинации, требующие осторожности:
Препараты, которые могут вызвать torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт"):
антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
некоторые антипсихотические препараты:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
бензамида (амилсульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутренне венный.
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, при необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de points.
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / сут):
- Могут уменьшать гипотензивное действие индапамида;
- У пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, при необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенно), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):
Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Метформин повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже если нет дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Индапамiд - сульфонамидным диуретик с индоловим кольцом, который фармакологически родственный тиазидным диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии.
Индапамид действует на уровне почек и сосудов.
Индапамiд ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.
Антигипертензивное действие индапамида длится 24 часа при незначительном диуретический эффект.
Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов на гемодиализе.
Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
- Уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
- Стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простая циклин PGI2 (вазодилятаторов и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как было показано в исследованиях различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид
- Не влияет на метаболизм липидов (три глицерин, холестерин / ЛПНП и холестерин / ЛПВП),
- Не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидами подобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество побочных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика.
Активное вещество - индапамид 1,5 мг находится в таблетке пролонгированного действия, которая создана на основе гидрофильного матрикса. Распределение индапамида в системе матрикса обеспечивает равномирне высвобождение индапамида с таблетки.
Индапамид, что высвобождается из таблетки, быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, впиталась.
Максимальная концентрация в плазме крови после принятия однократной дозы достигается через 12:00, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозового интервале. Существуют интраиндивидуальний колебания.
Связывание с белками плазмы - 79%.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
При регулярном приеме уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) достигается через 7 дней. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.
Индапамид выводится с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов. Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Срок годности. 2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре до 30 ° C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Упаковка.
По 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Или по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.