- Международное название: Zaleplon
- Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
- ATС-код: N05CF03
- Условие продажи: по рецепту
АНДАНТЕ
(ANDANTE)
Общая характеристика:
Международное название Залеплон;
основные физико-химические свойства: капсула 5 мг капсула размером 4, верхняя часть - бирюзового цвета, непрозрачная, нижняя часть - светло-синяя, непрозрачная; содержимое капсулы - бледно-синий порошок, возможны вкрапления темно-синего цвета
капсулы 10 мг капсула размером 2, верхняя часть - бирюзового цвета, непрозрачная, нижняя часть - синяя, непрозрачная; содержимое капсулы - бледно-синий порошок, возможны вкрапления темно-синего цвета
Состав одна капсула содержит 5 мг или 10 мг залеплона соответственно;
Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: старлак, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремнезем коллоидный, желатиновая капсула: индиго, титана диоксид, желатин.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Снотворные и седативные препараты.
Код АТС N05C F03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Обладает высокой селективностью и малых сродством к бензодиазепиновым рецепторам первого типа.
У больных с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста, при приеме залеплона в дозе 5 мг и 10 мг сокращается латентное время, что проходит до момента засыпания. Залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельном приеме ни в одной из доз НЕ формировалась фармакологическая толерантность.
Фармакокинетика. Всасывания: при приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пре системного метаболизма абсолютная биодоступность 30%.
Степень связывания с белками плазмы около 60%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм в первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза и за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP3А 4 также участвует в метаболизме с образованием дезэтил-залеплона, что, в свою очередь под-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-Залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. Время полувыведения залеплона 1:00.
Вывод осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Показания.
Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.
Способ применения и дозы.
Курс лечения должен быть по возможности максимально коротким, не более 2 недель.
Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Прием препарата сразу после еды может на 2:00 задержать момент достижения максимальной концентрации в крови, однако, при этом не влияет на всасывание препарата.
Доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Пожилым больным назначают 5 мг через более выраженную чувствительность к снотворного.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 5 мг за замедленного выведения из организма.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные о безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Побочное действие. Побочные реакции наиболее часто встречающихся: головная боль, чувство слабости, сонливость и головокружение.
Амнезия: возможна антероградная амнезия, особенно при приеме более высоких доз, сопровождается нарушением поведения.
Депрессия: возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: психические и парадоксальные реакции (беспокойство, состояние возбуждения, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, приступы гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов.
Зависимость: прием препарата, в т. Ч. В терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены. Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата тяжелая печеночная недостаточность синдром ночных апноэ; тяжелая дыхательная недостаточность тяжелая миастения; период лактации детский возраст (до 18 лет).
Передозировки. Передозировка, если одновременно больной не принимал антидепрессантов, действующих на ЦНС, в т. Ч. И алкоголь, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке необходимо исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, которые проявляются сонливостью - вплоть до комы. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в редких случаях -смерть.
Лечение: если факт передозировки выявлены в первый час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, необходимо вызвать рвоту. При потере свидомсоти больному проводят промывание желудка при поддержке функции дыхательной системы. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Как антидот можно применять флумазенил. Во время застосуванняфлумазенилу не следует забывать о том, что, флумазенил является одним из антагонистивзалеплону. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенил при передозировке залеплона.
Особенности применения.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, необходимо пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому времени полураспада залеплона, в случае, если больной просыпается в ранние часы среди ночи, можно применять альтернативное лечение.
Необходимо предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.
При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYР 3A4можлива изменение концентрации залеплона в крови.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мгмистить 67 мг лактозы, капсула 10 мг - 134 мг.
Привыкания. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При физической зависимости, резкая отмена препарата упризводить к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревоги, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны ауто агрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойства.
Продолжительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продолжить лечение можно только после тщательного клинического обследования больного.
Прежде чем начать лечение, необходимо предупредить больного о продолжительности курса лечения и возможность развития синдрома отмены.
Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии нарушений психомоторных функций, чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4:00 после приема лекарств.
Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов гнева, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.
Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Специальные группы больных. Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от аналогичной у здоровых пациентов.
Пациентам в этой возрастной группе рекомендуется назначать дозу 5 мг, поскольку они более чувствительны к действию гипнотического препарата. Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов в нихвищий. Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.
Препарат не рекомендуется в качестве основного лекарственного средства при психозах.
Препарат пригоден для лечения депрессии и состояния повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, поскольку он способен спровокуватисуицид ные попытки. При выписывать больным с депрессией необходимо назначать минимальную дозу во избежание сознательной передозировки.
Дети. Данные по применению препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано.
Беременность и период лактации.
Из-за отсутствия данных о применении во время беременности применять Залеплон во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применять Залеплон в последнем триместре беременности или применять большие дозы препарата во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.
У младенцев, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и развития синдрома отмены.
Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием препарата в период кормления грудью, противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортом и рабочими машинами.
Влияет на способность управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, поскольку обладает седативным действием, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять особую осторожность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических / седативных, антидепрессивным, анти эпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического наркотических анальгетиков, что ведет к развитию зависимости.
Неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3А 4), повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP3А 4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (например, CYP3А 4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.
Условия и срок хранения. Хранить при температуре 15 - 30 0С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
-
Рофен
Показания: Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.
Рофен в аптеках -
Селофен
Непродолжительное лечение бессонницы, проявляющейся проблемами засыпания у пациентов с тяжелыми нарушениями сна.
Селофен в аптеках