ЗолмигренВ аптеках Украины

  • Международное название: Zolmitriptan
  • Фарм. группа: Средства, применяемые при мигрени.
  • ATС-код: N02CC03
  • Условие продажи: по рецепту
Золмигрен в аптеках

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата


Золмигрен

(ZOLMIGRЕN)


Общая характеристика:

Международное название: zolmitriptan (золмитриптан) (4S) -4 - [[3- [2- (диметил амино) этил] -1Н-индол-5-ил] метил] -2-оксазолидинон;

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета

1 таблетка содержит золмитриптана 0,0025 г (2,5 мг)

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид желтый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В / 1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотонин овыми 5-НТ 1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонин овых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренорецепторов, Н1, Н2-гость меновых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D1-, D2-допаминовых рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазо активного интестинального пептида, который является основным эффект пахотным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купирование мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. В дополнение к периферического действия производит влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, что в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индол уксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилированный метаболит - активный, а два других метаболита - неактивные. Период полувыведения (Т1 / 2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35%.

Показания. Снятия приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Способ применения и дозы. Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2:00 после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Максимальная суточная доза - 15 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, конечностях и груди, парестезии, дизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.

Другие: ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренно преходящий характер, не учащаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Противопоказания. Тяжелая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировки. Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, в т. Ч. Обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Препарат предназначен для профилактики приступов мигрени.

Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы.

Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ1В / 1D γ-рецепторов.

Допустимо сочетание препарата с противомигренозными средствами другого механизма действия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (с парацетамолом и др.).

При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 7,5 мг.

При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.

Нельзя исключить возможности взаимодействия золмитриптана с ингибиторами фермента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при совместном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит при участии указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 таблетки в контурной чарунковый упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель. ОАО "Фармак".