Зипрекса зидисВ аптеках Украины

  • Международное название: Olanzapin
  • Фарм. группа: Антипсихотические средства
  • ATС-код: N05AH03
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Зипрекса (ЗИДИС)
(Zyprexa (Zydis))

Общая характеристика:
Международное название olanzapine;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, желтого цвета
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг оланзапина;
вспомогательные вещества: желатин, манит (Е-421), аспартам, натрия метилпарабен, натрия пропил парагидроксибензоат.
Форма выпуска. Таблетки, диспергируются.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A H03.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Оланзапин является антипсихотическим лекарственным средством с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные виды рецепторов.
Выявлено связывания с серотонин овыми рецепторами 5НТ 2А / С, 5НТ 3, 5НТ 6, допаминовыми D1, D2, D3, D4, D5, с мускариновыми рецепторами М1-М5, (1-адренорецепторов и гистаминовых Н 1 рецептором . В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотонин овых рецепторов 5НТ, так и к допаминовых и холинергических. оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ 2, чем с рецепторами допамина D2, как в моделях in vitro, так и in vivo. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А 10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А 9) пути, связанные с моторной функцией. оланзапин тормозит условный рефлекс избегания , что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в меньших дозах, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных двигательной реакций.
Оланзапин улучшает как негативные, так и позитивные симптомы у больных шизофренией с положительной или отрицательной симптоматикой.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина не влияет прием пищи. В клинических исследованиях, в ходе которых изучались дозы от 1 до 20 мг, было показано, что концентрация в плазме линейная и пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования показали, что таблетки оланзапина, покрытые оболочкой, и диспергированные таблетки оланзапина является биоэквивалентными.
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo, чем оланзапин. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена ??первичным оланзапином. После перорального применения средний период полувыведения оланзапина у здоровых пациентов составляет 33 часа (от 21 до 54 часов для 5 и 95%), средний клиренс оланзапина в плазме - 26 л / ч (от 12 до 47 л / ч для 5 и 95% ). Фармакокинетика оланзапина меняется в зависимости от пола и возраста больного и от того, курит ли пациент или нет.
Следующая таблица суммирует эти фармакокинетические параметры:
Группы пациентов Период полувыведения (ч) Плазменный клиренс (л / ч)
Пациенты, которые не курят 38,6 18,6
Пациенты, которые курят 30,4 27,7
Женщины 36,7 18,9
Мужчины 32,3 27,3
Пациенты старше 65 лет 51,8 17,5
Пациенты в возрасте до 65 лет 33,8 18,2
Таким образом курение, пол и возраст могут влиять на клиренс оланзапина и период полувыведения: значение влияния этих факторов малое по сравнению с общей разницей между индивидуумом.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек по сравнению со здоровыми лицами отсутствовала существенная разница среднего периода полувыведения и клиренса препарата. Примерно 57% оланзапина с радио активной меткой присутствуют в моче, главным образом, в виде метаболитов.
У пациентов, которые курят, со слабым нарушением функции печени клиренс уменьшен по сравнению с пациентами без нарушений функции печени, которые не курят.
Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до +1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и (1-кислым гликопротеином.
Изоформа CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на метаболизм оланзапина.
Показания. Шизофрения у взрослых с выраженной положительной (например, бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и подозрительность) и / или негативной симптоматикой (например, уплощенный аффект, эмоциональная и социальная изоляция, збидненисть языка), при загостреннни или в качестве поддерживающей терапии. Препарат эффективен в поддержании клинического улучшения при длительной терапии у взрослых пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.
Мании, биполярные расстройства (лечение и профилактика рецидивов маниакальных эпизодов).
Способ применения и дозы. Шизофрения у взрослых рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день. Мания рекомендуемая начальная доза оланзапина для взрослых при монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии.
Поддерживающая терапия биполярного расстройства: у взрослых рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день. Пациенты, получающие оланзапин для лечения мании, должны сначала продолжить поддерживающую терапию биполярного расстройства в той же дозе. Для пациентов, у которых появились новые маниакальные, депрессивные или смешанные эпизоды, лечение оланзапином необходимо продолжать (при необходимости дозу можно корректировать), по клиническим показаниям дополнительно назначается симптоматическая терапия.
При лечении шизофрении, маниакальных эпизодов и профилактики рецидивов биполярных расстройств ежедневная доза определяется на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Повышение обычной суточной дозы выше рекомендуемой начальной дозы рекомендуется только после соответствующего клинического обследования и должно проводиться с интервалами не менее 24 часов.
Оланазапин можно принимать независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Постепенное снижение дозы необходимо при прекращении лечения оланзапином.
Таблетку зипрекса (Зидис следует положить в ротовую полость, где она быстро растворяется в слюне, поэтому ее можно будет быстро проглотить. Удалить неповрежденную таблетку, диспергируется, из ротовой полости сложно. Поскольку таблетка хрупкая, ее нужно принять немедленно после открытия блистера. Как альтернатива перед применением таблетка может быть немедленно растворена в полной стакане воды или другого напитка (апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе).
Таблетка оланзапина, что диспергируется, биоэквивалентным таблеткам оланзапина, покрытым оболочкой, с подобной абсорбцией. Таблетка, диспергируется, имеет такое же дозировку и частоту применения, и таблетка оланзапина, покрытые оболочкой. Оланзапин - таблетка, диспергируется, может применяться как альтернатива таблеткам оланзапина, покрытым оболочкой.
Общие данные по перорального применения в отдельных группах пациентов: меньше начальная доза 5 мг в день может назначаться пациентам пожилого возраста или при наличии других клинических факторов. Начальная доза 5 мг может также назначаться пациентам с тяжелой почечной или умеренной печеночной недостаточностью. Меньше начальная доза может назначаться пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина.
Побочные действия.
Очень распространенные побочные явления (≥10%): сонливость и увеличение массы тела. Концентрации пролактина плазмы были увеличены у 34% пациентов, принимавших оланзапин, но эти подъемы были умеренные и мимолетные (конечное значение не превышало высших пределов нормы и статистически незначительно отличалось от плацебо), а связанные клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез) наблюдались редко. У большинства пациентов уровень пролактина плазмы вернулись к нормальным показателям без прекращения лечения.
Часто (<10% и ≥1%): головокружение, усталость, астения, акатизия, повышение аппетита, периферический отек, ортостатическая гипотензия, сухость во рту и запор. Изредка наблюдались преходящие, а симптоматические подъемы печеночных трансаминаз, АЛТ, АСТ и эозинофилия. В клинических исследованиях иногда встречались произвольные уровни глюкозы плазмы ≥200 мг / дл (характерные для потенциального диабета), а также произвольные уровне ≥160 мг / дл, но <200 мг / дл (характерные для потенциальной гипергликемии) среди пациентов с базовыми произвольными уровнями глюкозы ≤140 мг / дл.
В редких случаях (<1% и ≥0,1%) - фото чувствительность и брадикардия.
Очень редко (<0,1% и ≥0,01%): гепатит, лейкопения (включая нейтропению), судорожные припадки, высыпания и (<0,01%) аллергическая реакция, венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), желтуха, панкреатит, тромбоцитопения, диабетическая кома, диабетический кето ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипертры глицеридемия, рабдомиолиз, алопеция, приапизм, повышение щелочной фосфатазы и билирубина.
Побочное действие для отдельных групп пациентов: среди пациентов с лекарственно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, ухудшение симптоматики отмечался очень часто, чаще плацебо. Также очень часто сообщалось о галлюцинациях.
Очень распространенным (≥10%) нежелательным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических исследованиях пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, было нарушение походки и падения, распространенными ((10% и (1%) нежелательными явлениями были недержание мочи и пневмония.
Очень распространенными (≥10%) побочными эффектами у пациентов с биполярной манией, получавших оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом, были увеличение массы тела, сухость во рту, повышение аппетита и тремор, встречались (<10% и ≥1%) расстройства языка.
У подростков при применении оланзапина в клинических исследованиях встречались побочные явления, подобные побочных явлений у взрослых. Очень распространенными побочными явлениями (≥10%) были: увеличение массы тела> 7%, повышение аппетита, сонливость, повышение АЛТ / АСТ, билирубина, холестерина, ГГТ, пролактина, триглицеридов. Также ((10% и (1%) сообщалось о сухости во рту.
Иногда может наблюдаться синдром отмены.
Противопоказания. Известная гиперчувствительность к любым компонентам препарата; закрыто глаукома.
Передозировки. Симптомы. Очень часто (> 10% случаев) - тахикардия, ажитация / агрессивность, дизартрия, экстрапирамидные симптомы и сниженный уровень сознания - от успокоения до комы. Другими значительными осложнениями передозировки является делирий, судороги, возможность нейролептического злокачественного синдрома, угнетение дыхания, аспирация, гипертония или гипотония, сердечная аритмия (<2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок.
Лечение. Специфический антидот оланзапина отсутствует. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Рекомендовано стандартные процедуры при передозировке (например, промывание желудка, прием активированного угля). Сопутствующий прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50-60%.
Согласно клинических проявлений должно быть налажено симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение гипотонии и циркуляторной недостаточности, а также поддержку дыхания. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики с действием, характерным для ß-агонистов, так ß-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии.
Особенности применения. Оговорки.
Нейролептический злокачественный синдром (НЗС): НЗС, потенциально фатальный симптомокомплекс, было описано в связи с применением антипсихотических препаратов, включая оланзапин. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенный уровень КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие выраженной лихорадки без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.
Поздняя дискинезия: в сравнительных исследованиях с галоперидолом в течение более 6 недель оланзапин имел статистически значительно ниже частоту случаев лечения дискинезии, возникала. За большого риска поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо согласованное снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента признаков или симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшать состояние или даже появляться после прекращения лечения.
Опыт безопасности у больных пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией: у больных пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, эффективность оланзапина не установлена. Факторами риска, которые могут привести к росту уровня смертности у групп больных, которые лечатся оланзапином, является возраст ≥ 80 лет, седация, сопутствующий прием бензодиазепинов или наличие патологии легких (например, пневмония при наличии аспирации или без нее).
Показатели функции печени: при применении оланзапина возможны транзиторные, а симптоматические подъемы уровня печеночных трансаминаз АЛТ и АСТ, особенно в начале лечения. Редко - гепатит. Сообщалось о единичных случаях холестатического или смешанного повреждения печени. В случае повышения АЛТ и / или АСТ в течение лечения необходим дальнейший надзор и согласование снижения дозы.
Гипергликемия и сахарный диабет: отмечается большая распространенность сахарного диабета у больных шизофренией. Как и при приеме других антипсихотических лекарственных средств, гипергликемия, диабет, ухудшение течения уже существующего сахарного диабета, кето ацидоз, диабетическая кома возникают очень редко. Причинной связи между антипсихотическими лекарственными средствами и этими явлениями не установлено. Рекомендовано проводить соответствующий клинический мониторинг у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета.
Приступы: оланзапин необходимо осторожно применять пациентам с приступами в анамнезе или чувствительным к факторам, снижающим пороги приступов. Существуют сведения о единичных случаях нападений в таких пациентов при лечении оланзапином.
Антихолинергическое активность: опыт клинических исследований обнаружил низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограничений клинического опыта применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью и закрыто угловой глаукомой.
Допаминергические антагонизм: оланзапин in vitro проявляет антагонизм к допамина и теоретически может противодействовать эффектам леводопы и агонистам допамина так же, как и другие антипсихотические средства.
Общее действие на ЦНС: учитывая преобладающее влияние оланзапина на ЦНС, необходимо использовать дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя.
Фенилаланин: диспергированные таблетки оланзапина содержат аспартам, который является источником фенилаланина.
Беременность и кормление грудью. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных, поэтому в период беременности его необходимо применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода.
Поскольку оланзапин выделяется в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.
Дети. Влияние оланзапина лиц в возрасте до 18 лет не изучали.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациенты должны быть предупреждены об опасности, связанной с эксплуатацией машин, включая автотранспортные средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. На метаболизм оланзапина могут влиять ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно активность CYP1A2. Курение или сочетанное назначение карбамазепина повышали клиренс оланзапина. Известно, что курение и лечение карбамазепином стимулируют активность CYP1A2. Известны ингибиторы активности CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин является слабым ингибитором активности CYP1A2. Средство не изменяет фармакокинетики теофиллина - препарата, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2.
Следующие препараты давали вместе с отдельными дозами оланзапина в клинических исследованиях и не выявили ингибирование метаболизма: имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) или диазепам (CYP3A4, CYP2C19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.
Устойчивые концентрации оланзапина не влияли на фармакокинетику этанола. Однако при употреблении алкоголя вместе с приемом препарата могут случаться дополнительные фармакологические влияния, такие как повышенная седация.
Разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина не влияла на пероральную биодоступность оланзапина. Дополнительное назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50 - 60%.
Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с общей изменчивостью между индивидуумом, поэтому изменения дозировки обычно не рекомендованы.
Флувоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает клиренс оланзапина, результатом чего является средний рост Cmax оланзапина после введения флувоксамина на 54% среди женщин, которые не курят, и на 77% среди курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, которые применяют флувоксамин, необходимо назначать снижены дозы оланзапина.
Опыты in vitro с применением микросом человеческой печени показали, что оланзапин имеет небольшую способность тормозить печеночные препарату, что является основным метаболическим путем. Более того, было обнаружено незначительное влияние вальпроата на метаболизм оланзапина in vitro. Ежедневная дополнительное назначение in vivo 10 мг оланзапина в течение 2 недель не влияло на постоянную концентрацию вальпроата в плазме. Поэтому дополнительное назначение оланзапина не требует коррекции дозы вальпроата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию оланзапина.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки, диспергируются, по 5 мг, 10 мг N 28.
Производитель. Каталент Ю.К. Суиндон Зидис Лимитед, Великобритания; Эли Лилли энд Компани Лимитед, Великобритания.
 

  • Золафрен Показания: Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию. Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени. Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.
    Золафрен в аптеках
  • Парнасан Показания: Оланзапин показан для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию. Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени. Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.
    Парнасан в аптеках
  • Олан Показания: Олан назначают для неотложного лечения и лечения с целью поддержания состояния пациента в случаях шизофрении и других психических заболеваний, когда явно выраженные положительные симптомы (например, бред, галлюцинации, расстройство мышления, враждебность и подозрительность) или негативные симптомы (например, депрессия, эмоциональный и социальный аутизм, заторможенная речь). Олан также обеспечивает облегчение в случаях вторичных эмоциональных симптомов, которые обычно связывают с шизофренией и родственными психическими расстройствами. Олан - эффективное средство для поддержания улучшенного клинического состояния пациентов при долго длительном лечении больных обнаружили положительную реакцию на начальное лечение.
    Олан в аптеках
  • Зипрекса адера Показания: Поддерживающее лечение шизофрении при длительно длительном лечении пациентов, которые положительно отреагировали на пероральный прием оланзапина.
    Зипрекса адера в аптеках
  • Эголанза Показания: Лечение шизофрении. Поддержание достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию. Лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени. Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.
    Эголанза в аптеках
  • Зипрекса Показания: Оланзапин показан для терапии обострений и поддерживающей терапии при шизофрении и других психозах, когда выраженная положительная (например, бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и подозрительность) и / или негативная симптоматика (например, уплощенный аффект, эмоциональная и социальная изоляция, збидненисть языка) , и смягчение вторичной аффективной симптоматики. Препарат эффективен в поддержании клинического улучшения при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию. Оланзапин как моно терапия или в комбинации с литием или вальпроатом показан для терапии острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярных расстройствах, при наличии или отсутствии психотических признаков, а также при наличии или отсутствии быстрого циклического течения. Оланзапин…
    Зипрекса в аптеках