ЗиагенВ аптеках Украины

  • Международное название: Abacavir
  • Фарм. группа: Противовирусные препараты прямого действия
  • ATС-код: J05AF06
  • Условие продажи: по рецепту
Зиаген в аптеках


И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата

Зиаген
(ZIAGEN)

Общая характеристика:
Международное название: abacavir; (1S-цис) -4 [2-амино-6 (циклопропил амино) -9Н пурин-9-ил] -2-циклопентан-1-метанол сульфат
основные физико-химические свойства: прозрачная или слегка опалесцирующая, желтоватый раствор с фруктовым вкусом;
1 мл раствора содержит абакавиру 20 мг (в форме сульфата)
вспомогательные вещества: сорбитол, натрия сахарин, натрия цитрат, лимонная кислота, метилпарабен, пропил парагидроксибензоат, пропиленгликоль, ароматизаторы искусственный клубничный и банановый, соляная кислота и / или натрия гидроксид, вода очищенная.
Форма выпуска. Раствор для перорального применения.
Фармакологическая группа. Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС JO5A F06.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Абакавир относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к зидовудина, ламивудина, залцитабином, диданозина или неверие пену. В клетке абакавир превращается в активный метаболит карбовир трифосфат, главным механизмом действия которого является торможение обратной транскриптазы ВИЧ, в результате чего нарушается необходимую связь в цепочке вирусной ДНК и останавливается ее репликация.
Фармакокинетика. Абсорбция: абакавир быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его биодоступность при пероральном приеме у взрослых составляет 83%. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема таблеток и через час - после приема раствора для приема внутрь. Площадь под кривой "концентрация-время" для таблеток и раствора для приема внутрь одинакова. При приеме таблеток абакавиру в дозе 600 мг в сутки максимум концентрации составляет примерно 3 мкг / мл и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) с 12-часовым интервалом приема - 6 мкг / ч / мл. Максимальная концентрация после приема раствора для приема внутрь немного выше, чем после приема таблеток. Применение абакавиру во время еды замедляет время появления пика его концентрации в сыворотке, но не влияет на общую концентрацию в плазме крови. Поэтому Зиаген можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение абакавир свободно проникает в различные ткани организма. По данным клинических исследований, у больных, инфицированных ВИЧ, абакавир хорошо проникает в СМЖ. Среднее соотношение уровней абакавиру в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет примерно 30 - 44%. При применении в терапевтических дозах уровень связывания с белками - примерно 49%.
Метаболизм абакавир подвергается первичной метаболизма в печени, менее 2% от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками. Главными метаболитами являются
5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид, преобразования которых происходит с помощью алкогольдегидрогеназы или путем глюкуронизации.
Вывод: среднее время полувыведения абакавиру составляет 1,5 часа. Существенной аккумуляции после многократного приема абакавиру в дозе 300 мг два раза в сутки не происходит. Метаболиты и абакавир в неизменном состоянии в количестве примерно 83% от принятой дозы выводятся почками, остальное - с калом.
Карциногенезу, мутагенез: по данным исследования карциногенезу на мышах и крысах,
при пероральном применении абакавиру наблюдалось увеличение случаев появления злокачественных и доброкачественных опухолей. Злокачественные опухоли возникали в препуцийних железах самца и железах клитора самки, а также в печени, мочевом пузыре, лимфатических узлах и под кожей у самок крыс.
В большинстве случаев эти опухоли возникали при применении высоких доз абакавиру -
330 мг / кг / сут у мышей и 600 мг / кг / сут у крыс. Эти дозы эквивалентны уровню, что в 24 - 32 раза превышает уровень системного распределения препарата у людей. Исключением является развитие опухолей в препуцийних железах, возникающие при применении дозы 110 мг / кг. Это в 6 раз превышает уровень системного распределения препарата у людей. Структурного аналога этих желез у человека нет. Хотя карциногенный потенциал препарата у человека неизвестен, эти данные дают возможность считать, что потенциальная клиническая польза от применения препарата превышает карциногенный риск у человека.
Показания.
Лечение ВИЧ-инфекции у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет рекомендованная доза Зиаген есть 300 мг (15 мл) 2 раза в сутки.
Дети от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза - 8 мг / кг массы тела 2 раза в сутки; максимальная - до 600 мг (30 мл) в сутки.
Препарат принимается независимо от приема пищи.
Лечение этим препаратом должно проводиться только врачом, имеющим опыт лечения больных ВИЧ-инфекцией.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы этой группе больных не нужна.
Печеночная недостаточность
Абакавир метаболизируется в печени. Рекомендуемая доза Зиаген для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (индекс Child-Pugh 5-6) является 200 мг (10 мл) 2 раза в сутки. Для лечения пациентов с умеренным или тяжелым степенью печеночной недостаточности Зиаген противопоказан.
Побочные действия.
Гиперчувствительность: по данным клинических исследований, примерно у 5% испытуемых, получавших Зиаген, развились реакции гиперчувствительности, что иногда заканчивались летально. Такие реакции характеризовались появлением полиорганной симптоматики.
Хотя конечно реакции гиперчувствительности почти у всех пациентов сопровождаются повышением температуры и / или появлением сыпи (макулопапулезного или в виде крапивницы), возникали такие реакции без сыпи и температуры.
Симптомы могли возникать в любое время при лечении Зиаген, однако обычно они возникали в течение первых 6 недель от начала лечения (среднее время появм - 11 дней).
Симптомы и признаки этих реакций гиперчувствительности приведены ниже. Те, которые возникали с частотой более 10%, выделены в тексте.
Кожа: сыпь (обычно макулопапулезная или в виде крапивницы).
Гастроэнтерологический тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, язвы во рту.
Дыхательная система: одышка, кашель, боль в горле, дистресс-синдром у взрослых, дыхательная недостаточность.
Смешанные: лихорадка, усталость, плохое самочувствие, отек, лимфаденопатия, гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.
Нервная система: головная боль, парестезии.
Гематологические реакции: лимфопения.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня функциональных печеночных тестов, печеночная недостаточность.
Костно-мышечной системы: миалгия, единичные случаи миолиз, артралгия, повышение уровня КФК.
Мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.
Некоторые пациенты с реакциями гиперчувствительности воспринимаются сначала как имеющие болезни дыхательной системы (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие медикаменты. Задержка постановки диагноза гиперчувствительности приводила к тому, что пациенты продолжали применять Зиаген, что вызывало тяжелое обострение реакций гиперчувствительности или даже летальный исход. Поэтому следует всегда иметь в виду возможность развития реакции гиперчувствительности, если у больных наблюдаются приведенные выше симптомы. Если риск появления такой реакции исключить невозможно, применение Зиаген или других препаратов, в составе которых есть абакавир (Кивекса, Тризивир), нельзя обновлять.
При продолжении лечения Зиаген симптомы реакции гиперчувствительности обостряются, а после отмены препарата - обычно проходят.
Восстановление приема Зиаген после реакции гиперчувствительности приводит к быстрому возвращению этих симптомов в пределах нескольких часов. Такой рецидив реакции гиперчувствительности может быть более выраженным, чем первое проявление, и привести к опасной для жизни гипотензии и смерти. Пациенты, у которых развилась реакция гиперчувствительности, должны прекратить лечение Зиаген и никогда не возобновлять лечение ни Зиаген, ни каким-либо другим медикаментом, содержащий абакавир (Кивекса, Тризивир).
Есть отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, которые возникали после повторного применения Зиаген, когда этому предшествовало появление одного из основных симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание / усталости, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).
В редких случаях реакции гиперчувствительности возникали у больных, возобновляли лечение Зиаген, но этому не предшествовали симптомы гиперчувствительности.
Для многих других побочных реакций остается невыясненным, связаны они с приемом Зиаген или с широким спектром других препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции, или является результатом болезни как таковой.
Многие из приведенных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, чувство усталости, сыпь) возникают как составная часть реакции гиперчувствительности. Поэтому больные с любыми из этих симптомов должны быть тщательно обследованы на наличие в них реакций гиперчувствительности. В случае прекращения лечения Зиаген из-за наличия хотя бы одного из этих симптомов возобновления лечения Зиаген возможно только под непосредственным контролем врача.
Большинство побочных реакций, приведенных ниже, не ограничивают лечения. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по такой схеме: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1 / 10000, <1/1 000), очень редко
(<1/10 000).
Данные клинических исследований
Метаболизм и расстройства пищеварения
Часто анорексия.
Нервная система
Часто головная боль.
Гастроинтестинальная система
Часто: тошнота, рвота, диарея.
Общие расстройства
Часто: лихорадка, летаргия, чувство слабости.
По данным контролируемых клинических исследований, изменения лабораторных показателей возникали нечасто без существенной разницы в частоте их возникновения между группой пациентов, лечившихся Зиаген, и контрольной группой.
Пост маркетинговые данные
Метаболизм и расстройства пищеварения
Часто гиперлактатемия.
Редко Лактоацидоз.
Перераспределение / аккумуляция жировых отложений на теле (см. "Специальные предостережения"). Частота возникновения этого зависит от многих факторов, включая конкретную антиретровирусную комбинацию препаратов.
Гастроинтестинальная система
Редко панкреатит (хотя причинная взаимосвязь с приемом Зиаген не установлен).
Кожа и подкожные ткани
Часто сыпь (без системных симптомов).
Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания.
Зиаген противопоказан при повышенной чувствительности к абакавиру или к любому другому компоненту препарата.
Зиаген противопоказан для лечения больных с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
Передозировки.
Во время клинических исследований применялась однократно Зиаген к 1200 мг и суточная доза до 1800 мг абакавиру, никаких неожиданных побочных эффектов при этом не наблюдалось. Эффект от приема больших доз неизвестен. В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов токсичности (см. «Побочное действие»), при необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия. Может быть абакавир удален с помощью перитонеального или гемодиализа - неизвестно.
Особенности применения.
Гиперчувствительность: по данным клинических исследований, примерно у 5% испытуемых, получавших Зиаген, развилась реакция гиперчувствительности, которая в редких случаях заканчивалась летально.
Факторы риска
По данным исследований, носительство HLA B * 5 701 аллели ассоциируется со значительно увеличенным риском развития реакции гиперчувствительности на абакавир. В проспективном исследовании CAN 106030 (PREDICT-1) применение скрининга на наличие HLA B * 5701 аллеля перед лечением и потом не назначения абакавиру больным, которые были носителями этой аллели, уменьшало частоту клинически заподозренных реакций гиперчувствительности с 7,8% (66 на 847 ) до 3,4% (27 на 803) (р <0,0001) и частоту реакций гиперчувствительности, подтвержденных кожным патч-тестом, с 2,7% (23 на 842) до 0,0% (0 на 802) (р <0,0001). Согласно этому исследованию, можно предположить, что в 48 - 61% больных, которые являются носителями HLA B * 5701 аллели, возникнет реакция гиперчувствительности во время курса лечения абакавиром по сравнению с 0 - 4% больных, не имеющих HLA B * 5701 аллеля .
Врач должен взвесить необходимость проведения скрининга на носительство HLA B * 5701 аллели во всех ВИЧ-инфицированных больных, предварительно не принимали абакавир. Применение абакавиру больными, которые являются носителями HLA B * 5701 аллели, не рекомендуется и возможно только под медицинским наблюдением в случае необходимости, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
При лечении пациента абакавиром клинический диагноз заподозренного реакции гиперчувствительности основой для принятия клинического заключения. Даже при отсутствии HLA B * 5 701 аллели у больного важно навсегда прекратить лечение абакавиром и не возобновлять его, если реакцию гиперчувствительности по клиническим данным исключить невозможно, в связи с потенциальным возникновением тяжелой и даже роковой реакции.
Клинические признаки
Реакция гиперчувствительности характеризовалась появлением полиорганной симптоматики. У большинства пациентов возникали лихорадка и / или сыпь как составные части синдрома.
Другими симптомами гиперчувствительности могли быть слабость, недомогание, гастроэнтерологические явления, такие как тошнота, рвота, диарея или боль в брюшной полости, респираторные синдромы, такие как одышка, боль в горле, кашель, появление каких-либо изменений при рентгенологическом исследовании грудной полости (главным образом это инфильтраты, которые могли иметь локализованный характер). Симптомы этой реакции гиперчувствительности могут возникать в любое время в течение лечения Зиаген, но обычно они возникают в течение первых 6 недель лечения. Если лечение продолжается, симптоматика гиперчувствительности обостряется и может стать жизненно опасной. После прекращения лечения Зиаген симптоматика исчезает.
Лечение
Пациенты, у которых развились признаки или симптомы гиперчувствительности, должны немедленно обратиться к врачу. В случае установления диагноза реакции гиперчувствительности применение Зиаген следует немедленно прекратить. Лечение Зиаген или любым другим препаратом, содержащим абакавир (Кивекса, Тризивир), никогда не может быть возобновлено после развития у больного реакции гиперчувствительности, поскольку у больного могут развиться более тяжелые симптомы в течение первых часов после возобновления лечения, они могут включать жизненно опасную гипотензию и иметь летальный исход.
Во избежание задержки установления диагноза гиперчувствительности и минимизации риска развития жизненно опасной реакции, лечение Зиаген следует прекратить, если нельзя исключить возможность возникновения реакции гиперчувствительности, даже когда существуют другие объяснения или диагнозы этого состояния (респираторные, гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие лекарственные средства). Лечение Зиаген или любым другим препаратом, содержащим абакавир (Кивекса, Тризивир), не должно обновляться даже в случае рецидива симптомов после приема альтернативного лекарственного средства.
Вся необходимая информация для пациентов о реакции гиперчувствительности изложена в специальной предупредительной карте, которая помещается в упаковку Зиаген.
Специальные предостережения, связанные с перерывом лечения Зиаген
Если лечение Зиаген было прекращено и возникает необходимость в его восстановлении, следует тщательно изучить причины, побудившие к прекращению этого лечения, и убедиться в том, что это не было связано с реакцией гиперчувствительности. Если возможность такой связи исключить нельзя, ни лечение Зиаген, ни каким-либо другим препаратом, содержащим абакавир (Кивекса, Тризивир), обновлять нельзя.
Есть отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, которые возникали после повторного подключения Зиаген к лечению, когда этому предшествовало появление одного из основных симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание / усталости, гастроинтестинальные или респираторные симптомы). Возобновление лечения Зиаген этих пациентов возможно только под наблюдением врача.
В редких случаях реакции гиперчувствительности возникали у больных, возобновляли лечение Зиаген, но этому не предшествовали симптомы гиперчувствительности. Возобновление лечения Зиаген этих пациентов возможно лишь при условии, что помощь в случае необходимости будет оказана вовремя.
Врачи, которые назначают лечение Зиаген, должны обеспечить больного полной информацией о возможности возникновения у него реакций гиперчувствительности:
больные должны знать о возможности возникновения у них реакции гиперчувствительности на абакавир, что может иметь жизненно опасный характер и даже приводить к смерти;
больные, у которых развились признаки или симптомы, которые могут иметь вероятный связь с реакциями гиперчувствительности, должны немедленно сообщить об этом своему врачу;
больные, у которых гиперчувствительность к абакавиру, должны быть предупреждены о том, что они никогда не должны принимать Зиаген или любой другой препарат, содержащий абакавир (Кивекса, Тризивир)
больные, прекративших лечение Зиаген по каким-либо причинам, особенно в связи с возможным побочным действием или болезнью, должны обязательно проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением лечения Зиаген;
всех больных следует предупреждать о необходимости обязательного ознакомления с информацией для пациента, помещается в упаковку препарата, а также проинформировать о важности держать все время при себе специальную "карточку оговорки", которая также помещается в упаковку препарата.
Лактоацидоз / тяжелая гепатомегалия со стеатозом: при применении аналогов антиретровирусных нуклеозидов как в виде монотерапии, так и при комбинированной лечении, сообщалось о случаях лактоацидоза / тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая летальные исходы. Большинство этих случаев наблюдалось у женщин.
Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о развитии лактоацидоза, является генерализованная слабость, анорексия, внезапное немотивированное снижение массы тела, гастроэнтерологические и респираторные симптомы (одышка и тахипноэ).
Зиаген следует с осторожностью применять для лечения всех больных, особенно больных с повышенным риском заболевания печени. Лечение Зиаген следует прекратить при возникновении у пациента клинических или лабораторных признаков, даже вероятно могут быть связаны с развитием лактоацидоза или гепатотоксичности (что может включать гепатомегалия и стеатоз даже при отсутствии повышения уровня трансаминаз).
Перераспределение жировых отложений: перераспределение / аккумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, дорсоцерви кальное жировые отложения (холм бизона), уменьшение жировых отложений на конечностях и лице и увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и глюкозы крови наблюдаются как в виде отдельных симптомов, так и вместе у некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.
Хотя при применении всех препаратов группы ингибиторов протеаз и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы возможно возникновение одного или более специфических побочных симптомов, которые в целом могут быть отнесены к явлениям липодистрофии, существуют данные, что риск их возникновения при применении различных препаратов этой группы - разный.
Кроме того, липодистрофичний синдром имеет поле этиологический характер, где имеет значение, например, состояние ВИЧ-инфекции, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль и могут иметь синергетический эффект.
Долговременные последствия вышеуказанных побочных действий на сегодня неизвестны.
При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов сыворотки и глюкозы крови. Лечение нарушения в распределении липидов следует проводить в соответствии с соответствующими клиническими рекомендациями.
Синдром иммунного восстановления: у ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на а симптоматическую или резидуальную оппортунистической инфекции и привести к тяжелого клинического состояния или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления должны быть незамедлительно исследованы и начато их лечение при необходимости.
Оппортунистические инфекции: у пациентов, несмотря на применение Зиаген или любой другой антиретровирусной терапии, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому такие пациенты должны постоянно находиться под клиническим наблюдением опытных врачей.
Передача инфекции: пациентам необходимо объяснить, что современная антиретровирусная терапия, включая Зиаген, не обеспечивает предупреждение передачи ВИЧ другим лицам половым путем или при контакте с кровью. Поэтому нужно продолжать применение адекватных мер безопасности.
Инфаркт миокарда
По данным проспективного наблюдательного эпидемиологического исследования по изучению частоты возникновения инфаркта миокарда у больных, которые лечатся комбинированной антиретровирусной терапией, применение абакавиру течение 6 предыдущих месяцев корелювалось с повышенным риском развития инфаркта миокарда. По данным объединенного анализа клинических исследований, спонсировались компанией ГлаксоСмитКляйн, при применении абакавиру не наблюдалось пидвиженого риска развития инфаркта миокарда. Биологический механизм этого потенциального увеличения не известно. В общем имеющиеся данные наблюдений и данные контролируемых клинических исследований являются неубедительными о взаимосвязи между лечением абакавиром и риском возникновения инфаркта миокарда.
При назначении антиретровирусной терапии, включая абакавир, следует учитывать риск скрытой коронарной болезни и провести действия для минимизации всех возможных факторов риска (например, артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета и курения).
Зиаген в форме раствора для приема внутрь содержит сорбитол, что может вызвать боль в животе и диарею. Сорбитол метаболизируется до фруктозы и поэтому не является с приемлемым средством для лечения пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы.
Беременность
Безопасность применения Зиаген в период беременности не установлена. По данным репродуктивных исследований на животных, применение абакавиру ассоциировалось с некоторыми нарушениями. Поэтому применение Зиаген в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Сообщалось о легких преходящее повышение уровня лактата в сыворотке крови, которые могут быть следствием нарушения функции митохондрий, у новорожденных и младенцев, на которых повлияли нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы во время беременности или родов. Клиническое значение этого повышения уровня лактата в сыворотке крови неизвестно. Существуют также отдельные сообщения о задержке развития, судороги и другие неврологические заболевания. Однако причинная взаимосвязь этих событий с влиянием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности или родов не установлен. Эти данные не имеют отношения к рекомендациям по применению антиретровирусных препаратов для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ у беременных.
Лактация
По данным исследований на крысах, абакавир и его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих животных. Ожидается, что это касается и молока человека, однако подтверждений этого нет. Данные о безопасности применения абакавиру у младенцев до 3 месяцев отсутствуют. Некоторые эксперты рекомендуют женщинам, инфицированным ВИЧ, не кормить детей грудным молоком ни при каких обстоятельствах с целью предотвращения передачи ВИЧ. Поэтому и матерям, которые получают лечение Зиаген, не рекомендуется кормить детей грудным молоком.
Дети в возрасте до 3 месяцев: сегодня недостаточно данных, чтобы рекомендовать дозировку препарата для этой возрастной группы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
По имеющимся в настоящее время данным, нет оснований предполагать влияние Зиаген на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Согласно экспериментальным данным in vitro и общеизвестными механизмами метаболизма абакавиру вероятность метаболического взаимодействия с другими препаратами незначительна. Абакавир не влияет на метаболизм, опосредованный ферментом цитохром Р450 3А 4, препарат также не вступает во взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами CYP 3A4, CYP2C9 или CYP2D6. Во время клинических исследований индукции печеночного метаболизма не наблюдалось, поэтому потенциальная возможность взаимодействия с другими ингибиторами антиретровирусных протеаз и другими препаратами, в метаболизме которых участвуют большинство ферментов Р450, мала. По данным клинических исследований было доказано, что клинически значимого взаимодействия между абакавиром, зидовудином и ламивудином не существует.
Этанол: метаболизм абакавиру меняется под влиянием этанола - увеличивается площадь под кривой "концентрация-время" примерно на 41%. Учитывая профиль безопасности препарата, эти показатели не являются клинически значимыми. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.
Метадон: по данным фармакокинетического исследования, одновременное применение 600 мг абакавиру 2 раза в сутки и метадона на 35% уменьшало максимальную концентрацию абакавиру и в час задерживало время ее достижения, но площадь под кривой "концентрация-время" оставалась неизменной. Изменения фармакокинетики абакавиру не является клинически значимыми. По данным этого исследования, абакавир увеличивал средний системный клиренс метадона на 22%. Для большинства пациентов это не имеет клинического значения, однако иногда может возникнуть необходимость в изменении дозы метадона.
Ретиноиды: компоненты ретиноиды, такие как изотретиноид, элиминируются с помощью алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможна, но она не изучалась.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 30 ° С в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Флаконы из полиэтилена высокой компактности, содержащих 240 мл раствора, в картонной упаковке. Упаковка также содержит адаптер и дозирующий шприц.
Производитель. ГлаксоСмитКляйн Инк. (Канада), GlaxoSmithKline Ink (Canada).