ВенлаксорВ аптеках Украины

• Международное название: Venlafaxine
• Фарм. группа: Антидепрессанты
• ATС-код: N06AX16
• Условие продажи: по рецепту

ВЕНЛАКСОР
(VENLAXOR)
действующее вещество: venlafaxine;
1 таблетка содержит 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида)
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид (Е 172).
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Антидепрессанты. Код АТС N06A X16.
Клинические характеристики.
Показания.
Различные формы депрессии, в том числе депрессии с симптомами тревоги;
социальные фобии и генерализованные тревожные расстройства;
профилактика рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к венлафаксина или к любому компоненту препарата
комбинации венлафаксина с ингибиторами МАО (МАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов МАО. После отмены венлафаксина необходимо подождать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов МАО;
заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, желудочковой аритмии, изменения ЭКГ - уже существующее увеличение QT-интервала на ЭКГ), неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушения электролитного баланса;
тяжелые нарушения функции печени и почек;
беременность или планирование беременности, период кормления грудью
детский возраст.
Способ применения и дозы.
Дозы подбирают индивидуально. Препарат принимают внутрь, во время еды, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач.
Депрессии. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75 мг в 2 приема. Через несколько недель суточную дозу можно увеличивать до 150 мг в 2 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 225 мг. Обычно суточную дозу увеличивают каждую четвертую сутки на 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг. В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы, которую делят на 2 приема. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента.
Социальные фобии и генерализованные тревожные расстройства. Рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг на один прием. Следует регулярно наблюдать за пациентами и прекратить лечение, если после 8 недель от начала лечения нет клинического эффекта.
Профилактика рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии. Установлена ??эффективность венлафаксина при длительном лечении депрессии (до 12 месяцев). Дозы, применяемые для профилактики рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии, аналогичные дозам, которые применяются для лечения пациентов с первичным эпизодом депрессии. Врачу необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) обследовать пациента для контроля эффективности длительной терапии венлафаксином.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек. Рекомендуемая суточная доза для взрослых при умеренной печеночной и почечной недостаточности снижается на 50% от обычной суточной дозы.
Пациенты пожилого возраста. Обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при лечении следует соблюдать осторожность из-за возможного нарушения функции почек, при этом следует применять минимальную эффективную дозу (см. Раздел «Особенности применения»).
Прекращение лечения (отмена препарата). Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку резкое прекращение, особенно после высоких доз препарата может вызвать синдром отмены, в связи с чем рекомендуется постепенно снижать дозу препарата под наблюдением врача. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от ее величины, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента. Поэтому при применении препарата более недели его отличие следует проводить постепенно, уменьшая дозу в течение недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и дольше, отмене препарата проводят не менее 2 недель. Обычно синдром отмены выражен незначительно и исчезает в течение нескольких дней.
Если пропущено своевременный прием препарата. Не следует принимать двойную дозу препарата, а продолжать обычный режим приема, который назначил врач.
Побочные реакции.
В случае возникновения каких-либо необычных реакций необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
В зависимости от индивидуальной чувствительности и дозирования, особенно в начале терапии, возможны нижеприведенные побочные эффекты.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы в соответствии с группами системы органов; при указании частоты наблюдения используется следующая классификация: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1 / 10000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость, уменьшение или увеличение массы тела.
Система пищеварения: снижение аппетита, запор, тошнота, понос, рвота, сухость во рту редко - боль в животе, нарушение показателей лабораторных проб функции печени.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови) иногда - ортостатическая гипотензия, тахикардия, онемение конечностей.
Нервная система: необычные сновидения, головокружение, бессонница, головная боль, нервная возбудимость, раздражительность, страхи, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, судороги (препарат надо отменить), ночные кошмары.
Опорно-двигательная система: артралгия, мышечная боль.
Мочевыделительной и половой системы: нарушение эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном затруднения в начале мочеиспускания) иногда - снижение либидо, задержка мочи, нарушение менструального цикла.
Органы чувств: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.
Кожные покровы: потливость, иногда - реакции повышенной светочувствительности, редко - облысение, сыпь.
Система кроветворения: иногда - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения редко - увеличение времени кровотечения, повышение уровня холестерина сыворотки крови, гипонатриемия.
Реакции гиперчувствительности: редко - кожная сыпь, очень редко - анафилактические реакции, мульти-формная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
В отдельных случаях наблюдаются патологические изменения крови (агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения), потеря сознания, акатизия, деперсонализация, нарушение координации, увеличение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков), бруксизм; желудочно-кишечные кровоизлияния; панкреатит, делирий, экстра-пирамидные реакции (включая дистонию, дискинезию и акатизия), тардивна дискинезия, суицидальные идеи, глаукома передней камеры, вздохи, легочная эозинофилия, рабдомиолиз, повышение уровня пролактина, синдром нарушенного секреции АДГ (SIADH), меноррагия, повышение температуры тела, галакторея, крапивница, зуд, импотенция.
Синдром отмены, наблюдается при прекращении приема препарата: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.
Передозировки.
Чаще всего может возникнуть сонливость, но в тяжелых случаях возможны судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами могут наблюдаться изменения ЭКГ (удлинение QT-интервала, блокада пучка Гиса, увеличение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение равновесия, нарушение сознания (иногда кома).
В случае передозировки лечение препаратом следует прекратить и применить симптоматическую терапию. Нужно обеспечить достаточный доступ воздуха, вентиляцию легких. Нужно проводить контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Если передозировка установлено, необходимо сделать промывание желудка или применить абсорбенты (например, активированный уголь). Специфические антидоты неизвестны. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и его метаболит выводятся при диализе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют, поскольку безопасность применения венлафаксина в период беременности не доказана. Венлафаксин и его метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) проникают в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием препарата во время кормления грудью запрещен. При необходимости приема препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Женщинам репродуктивного возраста назначают только при условии использования соответствующих методов контрацепции для предупреждения наступления беременности.
Дети.
Прием препарата детям противопоказан.
Особенности применения.
У больных с депрессивными состояниями перед началом любой терапии необходимо учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под пристальным контролем.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, включая венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Препарат следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
У некоторых пациентов, которые применяли венлафаксин, отмечались вспышки агрессии, нарушение психомоторных функций с симптомами, похожими на симптомы акатизии (субъективный дискомфорт, дистресс, необходимость постоянно менять положение тела).
Следует осторожно назначать пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Лечение следует прекратить при возникновении эпилептических припадков.
Венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют нейролептики, из-за риска возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Пациента следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении кожной сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции сердца из-за риска возникновения желудочковой аритмии.
У некоторых больных при применении венлафаксина наблюдается дозозависимое увеличение артериального давления, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления, особенно в период коррекции или повышения дозы. Возможно повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. В этом случае необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного.
Во время клинических исследований очень редко наблюдались существенные изменения PR, QRS и QTC интервалов.
Иногда во время применения препарата наблюдается ортостатическая гипотензия.
Пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения и чувство неуверенности.
Женщинам репродуктивного возраста назначают только при условии использования ими соответствующих методов контрацепции для предотвращения беременности.
Препарат может увеличивать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки у больных, склонных к таким состояниям. Пациентов следует предупредить о возможности таких явлений и рекомендовать соблюдать осторожность при применении препарата.
При применении препарата, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пациентов пожилого возраста и у больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и / или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
При применении препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у больных, имеющих склонность к его повышению, и у больных с закрытоугольной глаукомой.
При лечении больных с нарушением функции почек или печени необходима осторожность и тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов (возможно, необходимо снижение дозы).
Во время длительного применения венлафаксина следует постоянно контролировать уровень холестерина в сыворотке крови.
Больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда с последующей декомпенсированной сердечной недостаточностью, препарат следует назначать с осторожностью под постоянным медицинским наблюдением.
Препарат не вызывает толерантности или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно у тех, у кого в анамнезе такие симптомы.
Пациентам с непереносимостью лактозы при применении препарата необходимо учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке, содержащей 37,5 мг венлафаксина, 60 мг в каждой таблетке, которая содержит 75 мг венлафаксина). Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя назначать этот препарат.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Как и любой препарат, который влияет на нервную систему, венлафаксин может оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Перед тем, как начать управления транспортным средством или работать с техникой, нужно убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.
Особое внимание необходимо уделить в начале лечения, при увеличении дозы, при совместном приеме с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказано применение венлафаксина с ингибиторами МАО: при одновременном применении могут возникнуть тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, прилив крови, системное головокружение, повышение температуры тела, эпилептический приступ, летальный исход. Применение венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применяли обратной ингибитор МАО (моклобейд), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после окончания терапии венлафаксином.
Особая осторожность необходима при применении венлафаксина с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему (ЦНС).
Необходимо учитывать взаимное влияние венлафаксина и следующих препаратов:
имипрамин - фармакокинетика венлафаксина и его метаболита не меняется, поэтому снижение дозы венлафаксина при совместном применении этих препаратов не требуется;
галоперидол - при одновременном применении с венлафаксином изменяется фармакокинетика галоперидола (снижение почечного клиренса, увеличение максимальной концентрации и AUC без изменения периода полувыведения)
диазепам - фармакокинетика препаратов, а также фармакокинетика их основных метаболитов существенно не меняется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама,
клозапин - наблюдается повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например, эпилептических приступов);
рисперидон - при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется;
алкоголь - снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливается после введения венлафаксина, но во время применения препарата употребление алкогольных напитков не рекомендуется;
ЭСТ (електросудинна терапия) - при ЭСТ на фоне приема избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина наблюдалось увеличение продолжительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при применении препарата
лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 - фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлаваксину можно не снижать при однократном применении с препаратами, которые тормозят активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится. Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1А2, CYP2С9 и CYP3A4;
циметидин - угнетает метаболизм венлафаксина при его первом прохождении через печень, но существенно не влияет на его превращение в ОДВ или на скорость вывода ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу венлафаксина и циметидина при их совместном применении. Это взаимодействие может быть более выраженной у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях совместное применение циметидина и венлафаксина требует более тщательного медицинского контроля;
антигипертензивные и противодиабетические средства - не обнаружены клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе с β-блокаторами, ингибиторами ангиотензиперетворювального фермента (АПФ) и диуретики) и гипогликемическими препаратами
лекарственные препараты, которые связываются с белками крови - связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не следует ожидать лекарственных взаимодействий, обусловленных связыванием с белками;
варфарин - при одновременном применении этих препаратов изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение максимальной концентрации на 36%).
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Венлафаксин относится к препаратам группы антидепрессантов, производных фенилэтиламина, обладает также противотревожными действие. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, слабо уменьшают обратный захват дофамина нейронами, одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и снижают β-адренергических реакции.
Фармакокинетика.
Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается экстенсивному пресистемного метаболизма: главным образом он превращается в печени в активный метаболит ОДВ. Максимальная концентрация венлафаксина и его метаболита в крови после приема внутрь достигается через 2 и 4:00 соответственно. В обоих веществ низкая степень связывания с белками крови. Полупериод элиминации венлафаксина в среднем составляет 5:00, для ОДВ этот показатель составляет 11:00. Венлафаксин выделяется в основном с мочой главным образом в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Примерно 20% выводится с калом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.