- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.
ВАЗОТАЛ
(VAZOTAL)
действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) 5 мг или 10 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хронические формы ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридинового ряда, к амлодипина или к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. Ст.). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Вазоталу составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, равной 10 мг.
Во время лечения Вазоталом необходимо осуществлять ежедневный контроль артериального давления.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия) очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги редко - астения, потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, бессонница, депрессия очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп) редко - сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезные, крапивница), зуд.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах; редко - ксерофтальмия; очень редко - нарушение аккомодации.
Прочие: редко - одышка, гинекомастия, урикемия, увеличение / уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.
Передозировки.
При передозировке препарата наблюдается выраженное снижение артериального давления, тахикардия и чрезмерное периферийная вазодилатация.
Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Вазоталу, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться полезным введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.
Опыт лечения преднамеренного передозировки Вазоталу ограничен. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан при беременности (безопасность применения не установлена).
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Вазоталу детям не исследованы.
Особенности применения.
Применение больным с нарушением функции печени.
Период полувыведения Вазоталу, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата до сих пор не разработаны. Поэтому применять препарат таким больным следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.
Для больных с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в день.
Применение больным с почечной недостаточностью.
Таким больным Вазотал применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у больных пожилого возраста.
При одних и тех же дозах пациенты как летнего, так и младшего возраста одинаково хорошо переносят Вазотал. Для больных пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в день.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амлодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, α-адренорецепторов, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг не меняло фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение алюминиевых / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетику амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Однократные и многократные дозы амлодипина 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Амлодипин почти не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект Вазоталу реализуется в такие два способа:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Вазоталу обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.
У больных стенокардией Вазотал способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме таблеток нитроглицерина.
Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин не имеет никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Геодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II - III функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что применение амлодипина не приводит к повышению риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III - IV класса (NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ (АПФ).
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12:00 у пациентов как средней, так и пожилого возраста. Биодоступность достигает 64 - 80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней регулярного применения Вазоталу.
Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой 10% введенной дозы - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и периода полувыведения препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки от белого до почти белого цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей и защищенном от света месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
