ВарфаринВ аптеках Украины

  • Международное название: Warfarin
  • Фарм. группа: Антитромботические препараты
  • ATС-код: B01AA03
  • Условие продажи: по рецепту
Варфарин в аптеках

ВАРФАРИН
(WARFARIN)
Общая характеристика:
Международное название: варфарин, 4-гидрокси-3- (3-оксо-1-фенил бутил) - 2Н-1- бензопиран-2-он натриевая соль;
основные физико-химические свойства:
таблетки 1 мг коричневого цвета плоской формы со скошенными краями, промаркированы буквами «WFN» над и цифрой 1 под линией разлома на одном боцита двойным треугольником (логотип фирмы) с другой стороны;
таблетки 3 мг голубого цвета плоской формы со скошенными краями, промаркированы буквами «WFN» над и цифрой 3 под линией разлома на одном боцита двойным треугольником (логотип фирмы) с другой стороны;
таблетки 5 мг розового цвета плоской формы со скошенными краями промаркированы буквами «WFN» над и цифрой 5 под линией разлома на одном боцита двойным треугольником (логотип фирмы) с другой стороны.
одна таблетка содержит 1 мг, 3 мг, 5 мг варфарина натрия
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крохмальпрежелатинизований, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, красители-Dispersed Blue 17488 Ansteads, Dispersed Pink 11150 Ansteads, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антитромботические средства. В 01АА 03.
Фармакологические свойства. Пероральный антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина.
Варфарин является синтетическим производным 4 - гидроксикумарину, который действует, предотвращая образование в печени активных факторов свертывания II, VII, IX и X, ингибуючивитамин К-зависимое гамма-карбоксилирования предшественников белков. Полная терапевтическая активность не достигается пока циркулирующие в крови факторы свертывания не будут полностью устранены в результате нормального катаболизма. Это происходит с разной скоростью для каждого фактора, фактор VII имеет кратчайший период полувыведения. Варфарин не имеет прямой тромболитической действия, хотя он может ограничить длительность существования уже существующего тромба.
Фармакокинетика. Варфарин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, продолжительность всасывания не зависит от приема пищи. Максимальные концентрации в плазме крови достигается в течение 2-8 часов. Пик терапевтического действия наступает после катаболизма циркулирующих в крови факторов свертывания течение 24 -36 часов.
Варфарин в значительной степени связывается с белками (97%) и прежде всего с альбумином. Его средний период полувыведения составляет около 44 часов, но существуют индивидуальные 12 - кратные колебания периода полувыведения.
Варфарин подвергается окислительной биотрансформации в печени с образованием спиртов варфарина, которые имеют небольшую противосвертываемого активность. Наблюдается внутренне печеночная рециркуляция. Менее 1% выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания.
Тромбоз глубоких вен / эмболия легких.
Заболевания клапанов сердца и фибрилляция предсердий.
Предотвращения повторного инфаркта миокарда.
Системная эмболия.
Преходящие ишемические состояния.
Реконструктивная хирургия артерий.
Способ применения и дозы. Дозы препарата подбирают индивидуально с учетом индивидуальной реакции каждого пациента на прием варфарина на основании соотношения протромбинового нового времени / МНО (между народного нормативного отношения).
взрослые
В тех случаях, когда это возможно, перед назначением начальной дозислид определить основную линию протромбинового нового времени. Начальная нагрузочная доза подобрана в зависимости от индивидуальных потребностей для достижения необходимой степени противосвертываемого действия, обычно составляет 5-10 мг в сутки для взрослых. Поддерживающую дозу обычно назначают через 48 часов, и она зависит от протромбинового нового времени, который указывается в виде между народногонормализованого отношения (МНО). В настоящее время рекомендуемый диапазон терапевтической противосвертываемого действия являются:
Профилактика тромбозов глубоких вен, включая оперативное вмешательство у больных высокого риска: МНО 2 - 2,5.
Профилактика при операциях на бедре и при операциях по поводу переломов бедренной кости, лечения тромбозов глубоких вен, системной эмболии легких, предотвращения венозной тромбоэмболии при инфаркте миокарда, транзиторнимишемичним нападениям, эмболии при стенозе митрального клапана, в случае тканевых протезов клапанов сердца: МНО 2 - 3.
Рецидивирующий тромбоз глубоких вен и эмболия легких, в случае механических протезов клапанов сердца, фибрилляции предсердий, заболевания артерий, включая инфаркт миокарда МНО 3 - 4,4.
Суточная поддерживающая доза, которую принимают ежедневно в одно и то же время, составляет от 3 мг до 9 мг. В первые дни лечения МНО следует определять ежедневно или через день; далее в зависимости от реакции на лечение определения МНО необходимо проводить через более длительные периоды времени - через каждые 8 ??недель.
Наблюдается растущее интерес в применении относительно низких доз варфарина, которые составляют 2 - 4 мг в сутки, с целевыми МНО не более 1,5для профилактики тромбоэмболии и снижения риска артериальной окклюзии у больных высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
пожилые люди
Пожилые больные могут быть более восприимчивыми к действию варфарина, это проявляется в увеличении риска развития кровотечения. Для таких больных могут быть
Дети, особенно новорожденные могут быть более чувствительными к действию антикоагулянтов в целом вследствие недостаточности витамина К.
После достижения стабилизации следует регулярно проводить контроль МНО с интервалом от 1тижня до 2 месяцев в зависимости от индивидуальных особенностей каждого больного ребенка.
Побочное действие. Кровотечение является основным риском при ликуванниварфарином. Если во время лечения проводится оптимальный контроль, кровотечения наблюдаются редко. Возникновения желудочно-кишечного кровотечения при проведеннипротизсидного лечения, особенно, если протромбинового новое время находится в терапевтическом диапазоне, может указывать на наличие скрытого повреждения, провоцирующего кровотечение, которое требует дальнейшего обследования. Сообщается, что другие нежелательные эффекты варфарина включали агранулоцитоз, лейкопения, диарею, раздражение желудочно-кишечного тракта, синдром "пурпурных стоп" (болезненные, голубовато-пурпурные стопы), гиперчувствительность, кожные высыпания, желтуха и нарушение функции печени, острая адреналовая недостаточность, повреждения почек, которое сопровождается отеками и протеинурией, язвы в ротита облысения. Также наблюдались пурпура, лихорадка, тошнота и рвота, панкреатит, носовое кровотечение и гемоторакс. В случае возникновения этих явлений следует немедленно отменить варфарин.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к варфарина.
Острые или потенциальные состояния, которые сопровождаются кровотечениями. (Например, гемофилия, гипертония, желудочно-кишечные язвы, угрожающий аборт).
В течение 3 дней до и после оперативного вмешательства.
Тяжелые заболевания печени и почек.
Бактериальный эндокардит.
Беременность и период лактации.
Повышенная чувствительность к варфарина или к его составляющих компонентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Варфарин взаимодействует со многими другими лекарственными препаратами. Не все такие взаимодействия известны. Некоторые лекарственные препараты могут взаимодействовать с участием более чем одного механизма действия и, как сообщалось, в случаях та же взаимодействующая субстанция как увеличивала, так и снижала противосвертываемого действие варфарина. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда больному, который получает противосвертываемого лечения, дополнительно назначается или отменяется любой лекарственный препарат. В таких случаях следует проводить частый контроль больного.
К лекарственным препаратам, которые могут усиливать действие варфаринунасамперед за счет ингибирования печеночных ферментов, относятся следующие:
Сульфинпиразон, сульфаниламиды, фенилбутазон, метронидазол, эритромицин, циметидин.
Против аритмичные - амиодарон, пропафенон, хинидин.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая дифлюнизал, мефенамовукислоту, флюрбипрофен, пироксикам, сулиндак, фенилбутазон, азапропазон, декстропропоксифен, индометацин и, возможно, другие.
Стероидные анаболики - станозолол, оксиметолон и другие.
Антидепрессанты - амитриптилин, нортриптилин, пароксетин, флувоксамин.
Антибактериальные препараты - некоторые цефалоспорины, хлорамфеникол, ципрофлоксацин, котримоксазол, эритромицин, метронидазол и, возможно, налидиксовая кислота, неомицин, норфлоксацин, тетрациклин и другие антибиотики широкого спектра, такие как ампициллин.
Противогрибковые средства - миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол.
Другие - омепразол, тироксин, симвастатин, даназол, флютамид, тамоксифен, дисульфирам, клофибрат, аллопуринол.
Спирт - большие количества или хроническое употребление больными с недостаточностью функции печени.
Другие препараты, которые потенциально являются гепато токсичными.
Лекарственные препараты, которые могут ингибировать действие варфарина в основном за счет индукции микросомального фермента печени:
Аминоглютетимид, барбитураты, рифампицин, глютетимид, карбамазепин, примидон.
Другие - контрацептивы для приема внутрь, гризеофульвин, Витамин К (энтеральное питание).
Сукральфат - нарушает всасываемость варфарина.
Лекарственные препараты, которые, согласно сообщениям, как потенцируют,
так и ингибируют действие варфарина: фенитоин, кортикостероиды, АКТГ ихолестирамин.
Лекарственные препараты, которые увеличивают риск кровотечения за счет ихантитромбоцитарнои действия дифлюнизал, салицилаты, дипиридамол и фенилбутазон. Салицилаты, дифлюнизал и фенилбутазон имеют также дополнительную нежелательное действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (вызывают эрозии).
Передозировки. Атипичная кровотечение является основным признаком передозуванняварфарину и может проявляться в виде крови в стуле, гематурии, дьогтьоподибного стул, петехий, чрезмерного кровотечения при менструации или выделении крови при поверхностных повреждениях.
В случае кровотечения, которая является угрозой для жизни, следует ввести 5-10 мг витамина К1 (Фитоменадион) в виде медленных внутренне веннихиньекций, а также при наличии концентрата факторов II, IX и X с концентратом фактора VII. В случае отсутствия концентрата следует перелить свежую замороженную плазму (примерно 1 л для взрослых), хотя это может оказаться неэффективным. При проведении вливаний следует тщательно контролировать состояние больного, чтобы избежать развития отека легких у пациентов с заболеваниями сердца или больных пожилого возраста.
Менее тяжелые кровотечения можно контролировать, временно отменив варфарин, и в случае необходимости ввести 0,5-2 мг витамина К1 в виде медленной внутривенной инъекции.
Особенности применения. Изменения клинического состояния больного, особенно связанные зинтеркурентним заболеванием или заболеванием печени, требуют более частого контроля МНО.
Нарушение функции почек может снизить скорость выведения варфарина и уменьшить потребность в дозе. Снижение массы тела и пониженное поступление витамина Кпидсилюе действие варфарина, в то же время в случае увеличения массы тела или увеличенного поступления витамина К, а также в случае желудочно-кишечного расстройства, нужна более высокая поддерживающая доза. Частый контроль МНО необходим в томурази, если для лечения больного при стабилизированных дозах варфарина включается новый лекарственный препарат, отпускаемый без рецепта, или любой препарат исключается из лечения, или если меняется доза препарата, который применяется для сопутствующего лечения.
Больной должен иметь при себе сообщение, свидетельствующее о том, что он принимает антикоагулянт варфарин, он должен предупреждать всех врачей, в том числе зубных врачей, а также фармацевтов о том, что принимает такой препарат.
В случае возникновения каких-либо симптома кровотечения больной должен немедленно обратиться к врачу.
Условия хранения. Хранить при температуре от 10 до 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

  • Варфарекс Профилактика и лечение тромбоза (глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии) с целью снижения риска внезапной смерти, повторного инфаркта и тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда. Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с мерцанием предсердий или с протезированием сердечных клапанов.
    Варфарекс в аптеках