- Фарм. группа: Средства, применяемые для лечения печени и желчных путей.
Урсолив
(URSOLIV)
состав
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота
1 капсула содержит кислоты урсодезоксихолевой 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа.
Средства, применяемые для лечения печени и желчных путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТС А05А А02.
Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТС А05В.
Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ов).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока).
Капсулы Урсоливу не назначают больным с желчным пузырем, не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.
Способ применения и дозы.
Возрастных ограничений по применению Урсоливу нет.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что эквивалентно:
до 60 кг 2 капсулы
61-80 кг 3 капсулы
81-100 кг 4 капсулы
более 100 кг 5 капсул
Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки, вечером перед сном.
Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
1 капсула Урсоливу 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсоливу 250 мг принимают в течение 10 - 14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсоливу 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день, вечером.Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Применение капсул Урсоливу 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсоливу 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Побочные реакции.
Оценка побочных реакций базируется на нижеприведенных данных об их частоту.
Очень часто более чем в 1 из 10 леченных
Часто более чем у 1 из 100 леченных
Нечасто более чем в 1 из 1000 леченных
Редко более чем у 1 из 10000 леченных
Очень редко у 1 из 10000 леченных или реже, включая отдельные случаи
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто пастообразные стул или диарею протяжении лечения терапии урсодезоксихолевой кислотой
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза сообщалось о сильном боль в животе с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
реакции гиперчувствительности
Очень редко может наблюдаться сыпь (крапивница).
Передозировки.
В случаях передозировки возможно диарея. Вообще, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а в случаях постоянной диареи терапию необходимо прекратить.
В специфических мероприятиях необходимости нет, и последствия диареи необходимо лечить симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных показали наличие тератогенного эффекта. Учитывая это Урсол нельзя применять во время беременности, если это не является крайне необходимым.
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности, в том числе в I триместре, нет.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначить лечение только тогда, когда перед началом лечения беременность была исключена, и при условии, что в период лечения женщина будет применять надежную контрацепцию.
Попадает урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Поэтому капсулы Урсоливу нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсоливу, кормление грудью необходимо прекратить.
Дети.
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсоливу детям, но капсулы не назначают детям с массой тела менее 47 кг.
Особенности применения.
Капсулы Урсоливу следует применять под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем - каждые 3 месяца.
При применении для растворения холестериновых желчных камней для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положениях пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль ) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь не может быть визуализовиний на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсоливу принимать нельзя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Капсулы Урсоливу нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и (или) смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности. Если применение препаратов, содержащих одно из веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема капсул Урсоливу.
Капсулы Урсоливу могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях капсулы Урсоливу могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (max) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизируется лекарственные средства. Итак, в случаях совместного применения лекарственных продуктов, метаболизирующихся с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.
После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика.
При пероральном введены урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в пустой и верхней подвздошной кишке путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.
В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и в конечном итоге с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: непрозрачные продолговатые белые или почти белые твердые желатиновые капсулы «0» размера, содержащие белый или почти белый гранулированный порошок.
Срок годности. 2 года.
Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
