- Международное название: Distigmine bromide
- Фарм. группа: Парасимпатомиметики
- ATС-код: N07AA03
- Условие продажи: по рецепту
УБРЕТИД
(UBRETID)
Общая характеристика:
Международное название: distigmine;
N, N ', 1,1' - тетраметил - 3,3 '- гексаметиленды (карбамоилоксы) -дипиридиниюбромид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки - насечка, делящая ее на четверти, с другой - гравировка "UB" и "5,0";
1 таблетка содержит 5 мг дистигмину бромида;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, действующие на нервную систему.
Код АТС N07AA03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. УБРЕТИД - ингибиторацетилхолин эстеразы. Ацетилхолин - медиатор, высвобождающейся в парасимпатических и некоторых симпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желез), а также в нервно-мышечных соединениях. Непосредственно после высвобождения нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинэстеразы (ацетилхолин эстераз) и тем самым инактивируется.
УБРЕТИД образует оборотные комплексы с холинэстеразы и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина.
УБРЕТИД повышает тонус кишечника, мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры. Имеет отрицательный хронотропный эффект.
Фармакокинетика. Так же как и другие ингибиторы холинэстеразы, УБРЕТИД является четвертичным аммониевым соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, непроходимые через гематоэнцефалический барьер и не влияют намедиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не вызывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.
Поскольку УБРЕТИД имеет две четвертичные аммониевые группы, его связывания зацетилхолин эстераз более устойчивым, и выделение с мочой после ензиматичнообумовленого гидролитического расщепления - более медленным, чем в ингибиторивхолин эстеразы с одной аммониевым группой.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 8:00 после приема препарата.
Биодоступность составляет 4,65%.
94,46% выводится с мочой.
Средняя почечная экскреция составляет 6,5%.
Показания.
После операционная атония кишечника.
После операционная атония мочевого пузыря и мочеточников.
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевыводящих путей пузыря.
Хроническая гипотоническая задержка стула, мегаколон.
Периферический паралич поперечносмугастихмьязив (myastenia gravis pseudoparalitica).
Способ применения и дозы.
Перорально.
В начале лечения принимать по 5 мг (1 таблетка) в день. В зависимости от положительной или отрицательной динамики симптоматики заболевания первой недели лечения доза может быть увеличена до 2 таблеток в день или уменьшена до 1 таблетки 1 раз в 2 или 3 дня.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в каждом случае в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Суточную дозу принимать за 1 раз натощак с небольшим количеством воды за полчаса до завтрака. Если в результате предварительного или одновременного приема ижидия УБРЕТИДа НЕ проявилась, то ни в коем случае в течение нескольких часов нельзя повторять прием препарата в этот день, так как это может привести к неконтролируемой кумуляции.
Препарат у детей не применяется.
Побочное действие.
После приема УБРЕТИДа могут развиться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазм, брадикардия (менее 60 ударов в минуту), сужение зрачка, усиленное потоотделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, затрудненное глотания. У женщин при временной дисменорее УБРЕТИД может вызвать вагинальное кровотечение.
Явления привыкания не описаны.
Побочные действия, вызванные передозировкой, купируются антидотом -атропином.
антидоты
Атропина сульфат 0,5 - 1,0 мг внутривенно, можно подкожно. Холинергический кризисов требует стационарного лечения пациента.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к компонентам препарата, аллергии на бром;
· Значительная ваготония (преобладание парасимпатического тонуса нервной системы), сопровождается снижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, значительным слюноотделением;
· Расстройства периферического кровообращения ;.
· Гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей;
· Язвенная болезнь желудка и воспаление кишечника;
· Выраженная гипотония;
· Повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, после операционные сосудистые кризы и шок, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
· Бронхиальная астма.
Передозировки.
Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.
Особенности применения.
Если есть противопоказания или проявляются побочные эффекты при применении этого препарата, необходимо информировать об этом врача.
Внимание! Этот препарат влияет на скорость и точность реакций, поэтому во время его приема необходимо воздержаться от управления автомобилем.
Период беременности и лактации.
Во время беременности или лактации можно применять УБРЕТИД только прижизненную показаниям.
При длительном использовании необходимо делать однодневные перерывы с целью предупреждения кумуляции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антихолинергические препараты (например, атропин и т.д.), психотропные таантигистаминни средства проявляют антагонистическое действие по отношению домускариноподибного эффекта УБРЕТИДа. УБРЕТИД является антагонистом курареподибнихмио релаксантов, действие деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония) с помощью УБРЕТИДа может быть пролонгировано.
Некоторые антибиотики, особенно неомицин, стрептомицин, канамицин имеют слабое блокирующее действие на нервно-мышечную передачу и тем самым уменьшают ефектУбретиду.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25º С. Срок годности 5 лет
