ТулозинВ аптеках Украины

• Международное название: Tamsulosin
• Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии...
• ATС-код: G04CA02
• Условие продажи: по рецепту

ТУЛОЗИН
(TYLOSIN)
Состав.
Действующее вещество: тамсулозин;
1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и етилокрилату, твин 80, триэтилцитрат, тальк
оболочка капсулы: желатин, индиго, хинолин желтый, титана диоксид.
Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида или любого другого компонента препарата. Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Тяжелая печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется применять по 1 капсуле в сутки после приема пищи в одно и то же время каждый день.
Капсулу проглатывать целиком, не разрушать и не жевать, поскольку это повлияет на управляемое высвобождение активного вещества.
Побочные реакции.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, сонливость; иногда - головная боль, снижение остроты зрения; редко - потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея, запор.
Кожа и подкожные ткани: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница редко - ангионевротический отек.
Со стороны половой системы: иногда - ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Передозировки.
Случаи острой передозировки не описаны.
Однако теоретически передозировка может вызвать острую гипотонию. В таком случае пациента следует положить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.
Если это не поможет, следует назначить лечение, которое поддерживало бы сердечно-сосудистую систему (увеличение объема крови, при необходимости - прессорные препараты).
Следует следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию.
Диализ может быть неэффективным, поскольку тамсулозин очень прочно связывается с белками плазмы крови.
После приема внутрь больших доз препарата, а также если после его применения прошло немного времени, можно принять меры по снижению всасывания препарата, к числу которых относится стимуляция рвоты или промывание желудка. После этого можно дать активированный уголь и соляной слабительное средство, например, сульфат натрия.
Особенности применения. Как и при приеме других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения Тулозин может снизиться артериальное давление, иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациент должен сидеть или лежать до исчезновения симптомов. До начала курса лечения Тулозин пациента следует обследовать с целью исключения состояний, которые могут вызывать симптомы, напоминающие признаки доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует провести пальцевое ректальное обследование, а в случае необходимости - определение простатспецифического антигена (ПСА) до начала лечения и регулярно - во время лечения.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин.) Этот препарат следует применять с осторожностью, поскольку эта группа пациентов не была исследована.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Тулозин может неблагоприятно влиять на способность управлять механизмами и транспортными средствами, поскольку может вызвать сонливость, нарушение остроты зрения, головокружение и потерю сознания.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяется, поскольку Тулозин предназначен только для пациентов мужского пола.
Применение у детей.
Данные о применении Тулозину у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют для этой возрастной категории.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не обнаружено лекарственных взаимодействий при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременный прием циметидина приводит к повышению уровня тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни совпадают в пределах терапевтически активных уровней и дозирования менять не следует.
В экспериментах in vitro не наблюдалось изменения свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека при наличии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина. Также тамсулозин не менял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Исследования in vitro с применением микросомальных фракций печени (содержащие ферментные системы лекарственного метаболизма, связанные с цитохромом Р450) не выявило взаимодействий с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом на уровне печеночного метаболизма. Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.
Существует теоретическая возможность усиления гипотензивного эффекта при одновременном приеме тамсулозина с препаратами, снижающими артериальное давление, в том числе анестетиками и другими антагонистами альфа-1 адренорецепторов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа-1 рецепторами, в частности с подтипами альфа-1А и альфа-1D, в результате чего наступает расслабление гладких мышц мочеиспускательного канала и предстательной железы.
Тамсулозин максимально улучшает струю мочи вследствие снижения напряжения гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, таким образом устраняя их обструкцию.
Препарат также ослабляет комплекс симптомов раздражения и обструкции, в которых важную роль играют нестабильность функции мочевого пузыря и гладких мышц нижних отделов мочеиспускательного тракта. Альфа-1 блокаторы могут снижать артериальное давление вследствие снижения периферического сопротивления. При исследовании тамсулозина не обнаружено клинически значимого снижения артериального давления.
При длительном лечении терапевтический эффект не уменьшается.
Тамсулозин в значительной мере увеличивает срок, в течение которого хирургическое вмешательство не обязательно, и сокращает продолжительность катетеризации.
Фармакокинетика.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике и имеет почти полную биодоступность.
Равномерность всасывания возрастает, если пациент ежедневно применяет Тулозин в одно и то же время после приема пищи.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается.
Для тамсулозина характерна линейная кинетика.
После однократного приема тамсулозина после еды его уровень в плазме крови достигает максимума через 6 ч. и в равновесном состоянии, наступает на 5-й день многократного приема препарата, максимальная концентрация (max) у пациентов примерно на 2/3 превышает уровень, достигнутый после однократного приема. Это было отмечено у пациентов пожилого возраста, однако такие же процессы могут происходить и у молодых пациентов.
Распределение. У человека примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, а объем распределения мал (примерно 0,2 л / кг).
Био трансформация.
Тамсулозин незначительно подвергается метаболизму первого прохождения. Его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
У крыс тамсулозин не вызывает или почти не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой, причем примерно 9% дозы обнаруживается в неизменном виде.
После однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии измеренный период полувыведения составлял соответственно около 10 и 13 час.
При нарушении функции почек дозу препарата корректировать не надо.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом и непрозрачной крышкой зеленого цвета (17026), которые содержат беловатые паллеты.
Срок годности. 15 месяцев.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.