ТруксалВ аптеках Украины

  • Международное название: Chlorprothixene
  • Фарм. группа: Антипсихотические средства
  • ATС-код: N05AF03
  • Условие продажи: по рецепту

Труксал
(TRUXAL)
Состав.
действующее вещество: chlorprothixene;
1 таблетка содержит хлорпротиксена гидрохлорида в количестве, соответствующем 25 мг или 50 мг хлорпротиксена;
крахмал кукурузный, лактоза, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый RM1030.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Психолептическое средства. Код АТС N05AF03.
Клинические характеристики.
Показания.
Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревогой и возбуждением.
Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.
Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушениями сна.
Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.
Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).
Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревога, нарушения поведения и сна.
Педиатрия: расстройства поведения и сна.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.
Хлорпротиксен может привести к пролонгации интервала QT. Стойка пролонгация интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому Труксал противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например брадикардия <50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.
Труксал противопоказан пациентам с не корректируемой гипокалиемией и гипомагниемией.
Труксал противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала QT или установленным приобретенным удлиненным интервалом QT (QTc более 450 мс у мужчин и 470 мсек у женщин).
Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.
Возраст до 3 лет.
Способ применения и дозы.
Взрослые.
Дозы устанавливаются индивидуально в соответствии с состоянием пациента. В общем, сначала назначаются небольшие дозы, которые следует увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, основываясь на терапевтическом отклика.
Шизофрения и другие психотические состояния, мания.
Начальная доза 50-100 мг в сутки с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза 300 мг в сутки в отдельных случаях может достигать 1200 мг в сутки по необходимости.
Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки.
Через седативное действие дозу следует разделить на несколько приемов: с меньшими дозами днем ??и больше - вечером.
Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и с наркоманией.
500 мг в сутки в разделенных дозах в течение 7 суток. После преодоления периода абстиненции дозу следует медленно уменьшать.
Поддерживающая доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшать риск рецидива. Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.
Минимальная доза 25 мг в сутки. Дозу постепенно повышают до 75-100 мг в сутки, в тяжелых случаях - до 150 мг в сутки. Суточную дозу делят на три приема, таким образом применяют утром 1/3 вечерней дозы.
Нарушение сна.
25 мг в 1:00 до сна.
Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.
Применяют в 100-125 мг в сутки. У больных эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.
Хроническая боль.
Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличивают от 75-100 мг до 200-300 мг в сутки.
Гериатрия.
Индивидуальное подбора дозы в диапазоне 25-75 мг в сутки.
Педиатрия.
Применяют детям старше 3 лет в диапазоне 0,5-2 мг / кг массы тела.
Снижение функции почек и печени.
Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.
Таблетки проглатывают, запивая водой.
Побочные реакции.
Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.
Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.
Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:
очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе хлорпротиксена.
Внезапное прекращение применения хлорпротиксена может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревога и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Передозировки.
Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях повреждения почек.
При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка; может быть назначено активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - с помощью биперидена.
Для взрослых фатальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей - примерно 4 мг / кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.
Применение в период беременности и лактации.
Клинический опыт применения беременными ограничен. Хлорпротиксен не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.
Новорожденные, матери которых принимали нейролептики на поздних стадиях беременности, могут иметь симптомы интоксикации, такие как апатичность, тремор и гипервозбудимость, а также низкую оценку по шкале Апгар.
Хлорпротиксен оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.
Особенности применения.
Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди летальных случаев преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.
Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.
Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры и узким углом камеры.
При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT-за риска злокачественных аритмий.
До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QTc интервал во время такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин. Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают если QT удлиняется и прекращают терапию, если QTc> 500 мс.
Рекомендуется периодический контроль уровня электролитов.
Совместное применение с другими нейролептиками следует избегать.
Подобно другим нейролептиков, хлорпротиксен должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.
Как другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.
Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки.
вспомогательные вещества
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.
Дети.
Применяют детям старше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Труксал является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут испытывать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.
Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.
Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазин ом повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголь / дисульфирам.
Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT интервал. Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:
класс Иа и ИИИ анти аритмиям средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
некоторые макролиды (например эритромицин)
некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
некоторые хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Перечень приведен выше неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT интервал (например цизаприд, литий).
Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, повышающие концентрацию хлорпротиксена также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Хлорпротиксен является нейролептиком из группы тиоксантена.
Антипсихотическое эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с возможным привлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.
Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и a1-адреноцепторамы и в этом отношении подобен высокодозовых фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и ать печного нейролептика клозапина. Он обладает высокой гистаминную (Н1) аффинность, что равняется аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновых рецепторов. Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профиля клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.
Труксал является седативным нейролептики с широким диапазоном показаний.
Труксал ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонница, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах обладает антидепрессивным действием, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, Труксал усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, против зудящие и противорвотные свойства.
Фармакокинетика.
При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2:00 (диапазон 0,5-6 часов). Биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм хлорпротиксена проходит главным образом путем сульфокислення и N-деметилирования.
Период полувыведения (Т1 / 2β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cls) - примерно 1,2 л / мин. Экскреция происходит с калом и мочой.
Хлорпротиксен выделяется в малых количествах в молоко кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко / плазма составляет 1,2-2,6.
Информация о фармакокинетику при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Различий между концентрациями хлорпротиксена в плазме или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больными алкоголизмом не установлено, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-коричневого цвета таблетки по 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-коричневого цвета.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. Таблетки по 25 мг - 100 таблеток в контейнере. Таблетки по 50 мг - 50 таблеток в контейнере.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Хлорпротиксен Депрессии, в том числе реактивные и невротические депрессии с проявлениями тревоги; состояния возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий, нарушения сна при соматических заболеваниях; судорожный кашель, спастический состояние желудочно-кишечного тракта, для премедикации, при аллергических реакциях. В педиатрической практике препарат применяют для лечения психосоматических, невротических и поведенческих расстройств у детей.
    Хлорпротиксен в аптеках