ТранстекВ аптеках Украины

  • Международное название: Buprenorphine
  • Фарм. группа: Опиоиды.
  • ATС-код: N02AE01
  • Условие продажи: по рецепту

Международное название
Buprenorphine
код АТС
Средства, действующие на нервную систему
N02Анальгетикы
N02AОпиоиды
N02AEПроизводные орипавина
N02AE01Бупренорфин
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды.
состав
действующее вещество: buprenorphine;
1 пластырь трансдермальный (трансдермальная терапевтическая система) содержит бупренорфина 20 мг / 25 см2 высвобождается в течение 35 мкг / ч.
1 пластырь трансдермальный (трансдермальная терапевтическая система) содержит бупренорфина 30 мг / 37,5 см2, высвобождается в течение 52,5 мкг / ч.
1 пластырь трансдермальный (трансдермальная терапевтическая система) содержит бупренорфина 40 мг / 50 см2, высвобождается в течение 70 мкг / ч.
вспомогательные вещества: олейлолеат, повидон K 90, левулонова кислота, акрил-винилацетата клеящий сополимер с перекрестными связями (Durotak 387-2051), сополимер акрил-винилацетата связующее перекрестными связями (Durotak 387-2054), полиэтилентерефталат (ПЭТФ ) соединительная ткань, полиэтилентерефталат (ПЭТФ) фольга (2Змкм) полиэтилентерефталат (ПЭТФ) фольга, с добавлением алюминия и кремния (100мкm)
Лекарственная форма
Пластырь трансдермальный (трансдермальная терапевтическая система).
Фармакологическая группа
Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A E01.
показания
Терапия умеренно выраженного и сильной боли при онкологических заболеваниях и при болевых синдромах, не купируются ненаркотическими анальгетиками, за исключением острой боли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Зависимость от опиоидных анальгетиков; угнетение дыхательного центра; применение ингибиторов МАО в течение последних 2 недель больные алкоголизмом, миастенией gravis. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Дозы подбирает врач индивидуально, учитывая интенсивность боли и индивидуальное состояние пациента. Препарат следует назначать с минимальной дозы, достаточной для обезболивания. Применяют 3 трансдермальные системы - пластыри ТМ 35 мкг / ч, 52,5 мкг / ч и 70 мкг / ч.
Подбор начальной дозы: пациенты, которые ранее не применяли анальгетики, получают 1 трансдермальные терапевтическую систему Транстек 35 мкг / час. Пациенты, которые принимали неопиоидних анальгетики, получают 1 трансдермальные терапевтическую систему Транстек 35 мкг / час.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек следует начинать с трансдермальной системы 35 мкг / ч.
При применении анальгетиков 1 линии по классификации ВОЗ (неопиатного анальгетики), а также 2 линии (слабые опиатные анальгетики) терапию следует начинать с самого дозирования (пластырь ТМ 35 мкг / ч). В таком случае, согласно рекомендациям ВОЗ, следует продолжать применять неопиатного анальгетики в зависимости от общего состояния пациента.
При переходе с терапии анальгетиками 3 линии (сильнодействующие опиаты) на Транстек при выборе начальной дозы для предотвращения восстановления боли необходимо учитывать следующие факторы: форма анальгетика, ранее принимал больной, способ его применения, средняя ежедневная доза. Рекомендуется индивидуальный подбор дозировки, начинать который следует с минимальной дозы (пластырь ТМ 35 мкг / ч). Клинические данные свидетельствуют, что у пациентов, ежедневно принимали большие дозы опиоидных анальгетиков (что примерно соответствует 120 мг морфина при пероральном применении), следует начинать терапию пластырем со средним дозировкой.
При необходимости в период титрования дозы для улучшения процесса следует применять анальгетики немедленного действия.
Дозировка Транстек следует корректировать в соответствии с индивидуальными особенностями пациента: правильно подобранную дозу следует контролировать через равные промежутки времени.
После первого применения ТРАНСТЕК у пациентов, принимавших или не принимали анальгетики, отмечалось медленное увеличение концентрации в сыворотке крови бупренорфина. Поэтому на первых стадиях терапии не следует ожидать немедленного терапевтического эффекта, оценку его анальгезирующего действия следует проводить через 24 часа после применения ТРАНСТЕК.
Анальгетики, которые применяли ранее (за исключением трансдермальных опиатов), в течение 12:00 после перехода на Транстек следует применять в тех же дозах в течение следующих 12:00 при необходимости возможно применение анальгетиков быстрого действия.
Поддерживающая терапия.
Замену пластыря следует проводить через 96 часов, то есть через 4 суток (максимальный интервал). Пластырь можно менять по 2 раза в неделю, через равные промежутки времени (например, утром в понедельник и вечером в четверг). В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу или наложением большего количества трансдермальных систем данного дозировки, или наложением трансдермальной терапевтической системы большего дозирования.
При переходе на пластырь с большей концентрацией бупренорфина следует учитывать объем всех опиатов, применялись, включая предварительный пластырь; подбор дозировки происходит согласно полученным данным. При необходимости дополнительного обезболивания (например, при обострении боли) на фоне поддерживающей терапии Транстек допускается дополнительное применение анальгетиков (например, 1 - 2 таблетки бупренорфина по 0,2 мг сублингвально). Если постоянно необходимо дополнительное применение бупренорфина в дозе 0,4 - 0,6 мг сублингвально, следует применять препарат в большей дозировке.
Способ применения.
Пластырь следует накладывать на невоспалительный участок кожи без волосяного покрова (лучше на верхнюю часть спины или груди). Волосы из кожи перед наложением пластыря следует подстричь (не сбривать!). Гигиеническую обработку кожи в области наложения пластыря следует проводить водой, при этом нельзя использовать мыло или другие моющие средства. Не следует использовать средства, способные ухудшить прилипание пластыря.
Пластырь накладывают на чистую сухую кожу сразу после снятия защитной пленки, плотно прижимают к поверхности кожи руками и держат примерно 30 с. При купании, плавании и при приеме душа пластырь не повреждается. Не следует подвергать пластырь значительном термическому воздействию (например, сауна, инфракрасное облучение).
Пластырь следует носить не снимая в течение 4 суток. После удаления пластыря новый пластырь следует наклеивать на другой участок кожи. Интервал между наклеиванием пластыря на одну и ту же участок кожи должен составлять не менее 1 недели.
После удаления пластыря концентрация бупренорфина в сыворотке крови снижается постепенно, поэтому анальгетический эффект сохраняется в течение некоторого времени. Это следует учесть, если после терапии Транстек планируется применение других опиатов. Обычно опиаты можно назначать не ранее чем через 24 часа после удаления пластыря.
Длительность применения трансдермальной терапевтической системы. Транстек следует применять дольше установленного срока. При необходимости длительного применения ТРАНСТЕК через выраженность заболевания, необходимо постоянное наблюдение врача.
побочные реакции
Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1 / 1,000, <1/100); редко (> 1 / 10,000, <1 / 1,000) очень редко (<1 / 10,000).
Наиболее частыми побочными эффектами были тошнота и рвота, а также местные побочные реакции - эритема и пурпура.
Иммунная система: очень редко - тяжелые аллергические реакции.
Метаболизм редко - потеря аппетита.
Психические нарушения: нечасто - беспокойство, нарушение сна, возбуждение; редко - галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, снижение либидо очень редко - зависимость, изменения настроения.
Нервная система: часто - головокружение, головная боль нечасто - седативный эффект, сонливость редко - заторможенность, нарушение речи, окоченелость, парестезии очень редко - мышечная фасцикуляция, парагевзия.
Глаза: редко - нарушение зрения, нечеткость зрения, отек век, очень редко - миоз.
Уши: очень редко - ушной боли.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипотензия, сердечная недостаточность редко - приливы крови к лицу.
Дыхательная система: часто - одышка; редко - угнетение дыхания очень редко - гипервентиляция легких, икота.
ЖКТ: часто - тошнота; часто - рвота, запор нечасто - ксеростомия; редко - изжога; очень редко - позыв к рвоте.
Кожа и подкожная клетчатка: часто - эритема, зуд часто - экзантема, повышенное потоотделение; нечасто - сыпь, редко - крапивница очень редко - гнойнички, пузырьки.
Мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочеиспускания, нарушение мочеиспускания.
Репродуктивная система: редко - снижение эрекции.
Общие нарушения: часто - отеки, утомляемость; редко - абстинентный синдром очень редко - грудной боль.
Бупренорфин имеет низкий риск зависимости. После отмены абстинентный синдром маловероятен. Это является следствием очень медленного распада бупренорфина с опиатных рецепторов и к постепенному снижению бупренорфина в сывороточной концентрации (обычно в течение 30 часов после удаления последней транседрмальнои системы). Однако, после длительного применения ТРАНСТЕК нельзя полностью исключить симптомы отмены, подобные опиатного синдрома отмены. Такими симптомами являются ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные расстройства.
Передозировка
Бупренорфин имеет широкий диапазон безопасности.
Симптомы передозировки Транстек такие, как и при передозировке другими опиоидами, а именно: угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота, рвота, острая сердечно-сосудистая недостаточность, выраженный миоз.
Лечение: промывание желудка. Особенности применения. Поддержка дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Умеренное угнетение дыхания возможно лишь при значительном превышении терапевтических доз. При необходимости назначают ингаляции кислорода и дыхательные аналептики. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон, однако вследствие высокой аффинности бупренорфина в мю-рецепторов может возникнуть необходимость в применении высоких доз налоксона (например, начиная с применения болюса 1 - 2 мг). Достигнув адекватного антагонистического эффекта, рекомендуется поддерживать постоянные уровне инфузии налоксона в плазме.
Применение в период беременности и кормления грудью
Нет адекватных данных по применению препарата беременным. Имеются сообщения, что при применении бупренорфина беременным в больших дозах в короткий период может вызвать угнетение дыхания у новорожденных. Применение бупренорфина в течение последних 3 месяцев беременности может привести к абстиненцию у новорожденных. Поэтому препарат не назначают в период беременности.
Бупренорфин выводится в грудное молоко. Поэтому препарат не назначают в период кормления грудью. При необходимости применения ТРАНСТЕК кормления грудью следует прекратить.
дети
Транстек не назначают детям в возрасте до 18 лет.
Особые меры безопасности
С особой осторожностью Транстек следует назначать при таких заболеваниях и симптомах: дыхательная недостаточность, печеночная / почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, недостаточность надпочечников, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура уретры, хронический алкоголизм .
С особой осторожностью следует применять препарат при таких состояниях: алкогольная интоксикация, судороги, травма головы, потеря сознания неясного генеза, повышение внутричерепного давления.
особенности применения
Бупренорфин иногда вызывает угнетение дыхания. Поэтому следует с осторожностью назначать Транстек пациентам с дыхательной функции.
Следует строго придерживаться рекомендуемых доз из-за риска возникновения абстинентного синдрома.
Бупренорфин метаболизируется в печени. Интенсивность и продолжительность эффекта могут изменяться у больных с нарушениями функции печени. Поэтому во время лечения пациентам рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Лихорадка и повышение температуры тела могут увеличить всасывание через кожу. Таким образом, сывороточные уровни бупренорфина могут увеличиваться в течение лечения. Поэтому при лечении Транстек следует обратить внимание на то, что существует возможность возникновения опиатных реакций у пациентов с лихорадкой и повышением температуры тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение бупренорфина с наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, седативными и снотворными средствами, центральными анестетиками и другими депрессантами ЦНС может усиливать угнетение центральной нервной системы.
Поскольку бупренорфин метаболизируется с участием CYP ЗА4, одновременное его применение с другими ингибиторами CYP ЗА4 (например, кетоконазол) может повлиять на сывороточную концентрацию бупренорфина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Препарат действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов. По фармакологическим действием сильнее морфина в 25 - 50 раз. Значительно меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.
Фармакокинетика. Связывается с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделение происходит через кишечник и почками. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организме обеспечивается адгезивно полимерной матричной системой.
После наложения трансдермальной терапевтической системы на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышается и через 12 - 24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг / мл. Максимальная концентрация в плазме крови (max) - 305 мг / мл (Транстек 35 мкг / ч) и достигается через 57 часов; С max - 624 пг / мл (Транстек 70 мкг / ч) и достигается через 59 часов.
Период полувыведения - 30 часов.
Основные физико-химические свойства
прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированным твердом защитном слое, удаляемого с основой телесного цвета. В центре пластыря расположен резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию ??- светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Срок годности - 3 года.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка:3, 5 или 10 индивидуально упакованных трансдермальных терапевтических систем.
Категория отпуска.По рецепту.

  • Эднок Показания: Лечения опиоидной зависимости. Лечение болевого синдрома высокой интенсивности (после оперативных вмешательств у онкологических больных, ожоги, инфаркт миокарда, почечная колика).
    Эднок в аптеках
  • Бупрен Показания: Лечение острого и хронического болевого синдрома высокой интенсивности (у онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).
    Бупрен в аптеках