- Международное название: Atosiban
- Фарм. группа: Прочие средства, применяемые в гинекологии
- ATС-код: G02CX01
- Условие продажи: по рецепту
Трактоцила
(TRACTOCILE)
состав
действующее вещество: атозибан;
1 мл атозибана ацетат в пересчете на атозибан 7,5 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), 1М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Другие гинекологические препараты. Код ATC G02C X01.
Клинические характеристики.
Показания.
Трактоцил применяется для замедления родовой деятельности при угрозе преждевременных родов у беременных в случае, когда имеют место:
регулярные маточные сокращения продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 раз в течение 30 мин
при расширении шейки матки от 1 до 3 см (0 - 3 см для женщин, которые рожают впервые), сглаживание более чем на 50%
у женщин старше 18 лет;
срок беременности от 24 до 33 полных недель
нормальная частота сердечных сокращений у плода.
Противопоказания.
Трактоцил не следует применять в следующих случаях:
- Срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель
- Преждевременный разрыв оболочек при беременности более 30 недель
- Внутриутробная ретардация роста и аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) плода
- Перед родовая маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
- Эклампсия и тяжелая пре эклампсии, что требует немедленных родов;
- Внутриутробная смерть плода
- Подозрение на внутренне маточную инфекцию
- Предлежание плаценты
- Отслоение плаценты
любые другие состояния, касающиеся как матери, так и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
- Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ в анамнезе.
Способ применения и дозы.
Терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.
Трактоцил вводится внутривенно в 3 последовательных этапа:
- Сначала болюсно вводится раствор для инъекций в начальной дозе 6,75 мг
- Сразу после этого проводится продолжительная инфузия концентрата для приготовления др фузионные раствора в высокой дозе - 300 мкг / мин. (Погрузочная инфузия) в течение 3:00;
- После этого продолжительная (до 45 ч) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг / мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.
Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330 мг.
Внутривенное одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после постановки диагноза преждевременных родов. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию. Если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.
Данные о необходимости специального подбора доз пациентам с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют.
В таблице представлена ??полная методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии
Этап Режим Скорость инъекции / инфузии Доза атозибана
0,9 мл внутривенно болюс 3-часовая внутренне венная погрузочная инфузии
Следующая длительная инфузия течение 1 минуты
24 мл / ч
8 мл / ч 6,75 мг
18 мг / ч
6 мг / ч
повторное применение
Если возникает потребность в повторном применении атозибана, его также следует начинать с болюсного введения раствора для инъекций, за которым следует введение концентрата для приготовления др фузионные растворов.
Повторное лечение можно начинать в любое время после первого лечения, его можно повторять до 3 раз.
Указания по вводу
Перед введением раствора флаконы следует осмотреть визуально на предмет наличия частиц и изменения цвета раствора.
Набрать из флакона 0,9 мл Трактоцила и вводить внутривенно медленно в течение 1 мин под наблюдением врача в акушерском отделении.
Раствор для инъекций должен быть использован немедленно.
Побочные реакции.
В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери и не было обнаружено специфических побочных эффектов атозибана у новорожденных. Побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных, находились в пределах нормы.
У женщин отмечались такие побочные эффекты:
Очень часто (> 1/10)
Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота.
Часто (> 1/100, <1/10)
Со стороны обмена веществ и трофики - гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, приливы крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Общие нарушения в месте введения: реакция в месте введения.
Иногда: (> 1/1000, <1/100)
Психические нарушения: бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь.
Общие нарушения в месте введения: гипертермия.
Редко (> 1 / 10,000, <1 / 1,000)
Маточные кровотечения, атония матки.
Описан один случай аллергической реакции.
Передозировки.
Описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков. Специфический антидот при передозировке неизвестен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов от 24 до 33 полных недель беременности.
При клинических испытаниях атозибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшие количества атозибана проникают в грудное молоко кормящих грудью.
Исследование эмбриофетальной токсичности не выявили токсического воздействия атозибана. Исследование фертильности и раннего периода эмбриогенеза не проводились.
Особенности применения.
В случае, когда атозибан применяется у пациенток, у которых невозможно исключить преждевременный разрыв оболочек, преимущества пролонгирования родов следует сопоставлять с потенциальным риском развития хориоамнионита.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
Опыт применения атозибана при многоплодной беременности, а также при сроках беременности от 24 до 27 недель ограничен.
Возможно повторное применение Трактоцила, но не более 3 раз (из-за отсутствия клинического опыта).
В случае внутриутробного ретардацией роста, решение о продлении ввода или о повторном введении Трактоцила зависит от оценки зрелости плода.
При длительной мышечной активности матки при введении атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода.
Как антагонист окситоцина атозибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, потому что нужно постоянно оценивать кровопотери при родах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Как показали исследования in vitro атозибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не влияет на метаболизм препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атозибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.
При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий. При совместном применении атозибана и лабеталола максимальная концентрация лабеталола снижалась на 36%, а максимальный период полувыведения удлинялся на 45 мин, однако характер биодоступности лабеталола не менялся. Лабеталол не влиял на фармакокинетику атозибана.
Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи и антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола, не проводились.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Атозибан - синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом подавляя эффект вазопрессина.
В случае развития преждевременных родов атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабления матки начинается почти сразу же после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12:00.
Фармакокинетика.
У здоровых небеременных женщин, получавших атозибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг / мин в течение 12:00), стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.
У женщин, получавших атозибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг / мл в течение 6 - 12:00) по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1:00 после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг / мл, в интервале 298 - 533 нг / мл).
После прекращения инфузии концентрация в плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа соответственно. Средний клиренс - 41,8 ± 8,2 л / час. Средний объем распределения - 18,3 ± 6,8 л.
Связывания атозибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%.
Атозибан проникает через плаценту. В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 (дез- (орнитин, глицин-NH2) - [Mpa, D-тирозин (Et) 2, треонин-окситоцин) и концентрации атозибана в плазме составило 1,4 и 2,8 на два часа инфузии и после ее прекращения, соответственно. Неизвестно, накапливается Ml в тканях. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрацию Ml. Соотношение атозибана, выведенного с калом, а не определялось. Главный метаболит M1 активен, как и оригинальный лекарственный препарат, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит Ml выделяется в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор свободный от видимых частиц.
Несовместимость.
Учитывая отсутствие исследований, касающихся совместимости препаратов, этот препарат не следует смешивать с любыми другими препаратами. Если другой препарат необходимо вводить одновременно, можно использовать ту же канюлю или место для внутривенной инъекции. Это позволяет осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузии.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в холодильнике (при температуре 2 - 8 ° C) в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 0,9 мл раствора для инъекций во флаконах № 1.
Категория отпуска. по рецепту
