ТизалудВ аптеках Украины

  • Международное название: Tizanidine
  • Фарм. группа: М + B3473
  • ATС-код: M03BX02
  • Условие продажи: по рецепту

ТИЗАЛУД
(TIZALUD)
Общая характеристика:
Международное название: tizanidine; 5-хлор-4 (2-имидазолин-2-иламино) -2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;
1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, аэросил, стеариновая кислота.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Мио релаксанты центрального действия.
Тизанидин. Код ATC М 03B X02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения "возбуждающих" аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартата. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Имеет также умеренный центральный анальгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не влияет на нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика. После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет примерно 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения из системного кровотока составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками (60-70%) и кишечником (20-25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин.) Максимальная концентрация в плазме крови превышает этот показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.
При приеме действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.
Показания. Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвоночных диска, остеоартроза тазобедренного сустава); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин.) Начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Продолжительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс лечения, который определяется индивидуально и составляет в среднем от 3-6 недель до 1 года.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту редко - расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.
Другие утомляемость, редко - аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница).
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Передозировки. При превышении рекомендуемых доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия. Показано форсированный диурез. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, применяющих тизанидин в суточной дозе 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).
Применение во время беременности и лактации. Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) Пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управление транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1A2 флувоксамином.
Необходимо с осторожностью применять одновременно тизанидин с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмическими (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, оральными контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.
Условия и срок хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.

  • Сирдалуд Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночных диска или остеоартроза тазобедренного сустава. Спастичность при неврологических заболеваниях, в том числе, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.
    Сирдалуд в аптеках