ТиенамВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
• ATС-код: J01DH51
• Условие продажи: по рецепту

тиен
(TIENAM)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета
1 флакон содержит имипенема 500 мг циластатиннатрию 500 мг
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для внутримышечного инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Имипенем и ингибитор фермента. Код АТС J01DH51.
Тиенам состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса b-лактамных антибиотиков-тиенамицина и 2) циластатина натрия, особого ингибитораферменту, что блокирует метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию постоянного имипенема в мочевыводящих путях. Весовое спиввидношенняимипенему и циластатина натрия в Тиенам составляет 1: 1.
Класс тиенамицинових антибиотиков, к которому належитьимипенем, характеризуется широким спектром мощной бактерицидного действия, чем тот, что обеспечивается любым из изученных антибиотиков.
Фармакологические свойства.
Тиенам является мощным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерии и обладает бактерицидным действием в отношении широкого спектраграм и грамотрицательных, аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов.
Тиенам вместе с новейшими цефалоспоринамита пенициллинами имеет широкий спектр действия против грамотрицательных видов, но его выдающимся чертой является высокая активность против грамположительных видов, которым ранее отмечались только b-лактамные антибиотики узкого спектра. Спектр активностиТИЕНАМ®у охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу и проблемную в клиническом плане группу возбудителей, устойчивых, как правило, к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к руйнуванняb-лактам азами бактерий, благодаря чему он эффективен против большого килькостимикро организмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, виды Serratia и Enterobacter, которые являются от природы устойчивыми к большинству b-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенам шире, чем любого другого из уже известных антибиотиков, и охватывает, по сути, все клинически важные патогенные микроорганизмы. К микроорганизмов, против якихТИЕНАМ® есть конечно эффективным in vitro, относятся:
Грамотрицательные аэробные бактерии:
виды Achromobacter
Виды Acinetobacter (ранее Mima-Herellea)
Aeromonas hydrophila
виды Alcaligenes
Bordetella bronchicanis
Bordetella bronchiseptica
Bordetella pertussis
Brucella melitensis
виды Campylobacter
виды Capnocytophaga
виды Citrobacter
Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
Eikenella corrodens
виды Enterobacter
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae (включаючиb-лактамаз-продуцирующие
штаммы)
Haemophilus parainfluenzae
Hafnia alvei
виды Klebsiella
Klebsiella oxytoca
Klebsiella ozaenae
Klebsiella pneumoniae
виды Moraxella
Morganella morganii (ранее Proteus morganii)
Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллин азо-штаммы)
Neisseria meningitidis
виды Pasteurella
Pasteurella multocida
Plesiomonas shigelloides
виды Proteus
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
виды Providencia
Providencia alcalifaciens
Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri)
Providencia stuartii
Виды Pseudomonas *
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Pseudomonas pseudomallei
Pseudomonas putida
Pseudomonas stutzeri
виды Salmonella
Salmonella typhi
виды Serratia
Serratia proteamaculans (ранее Serratialiquefaciens)
Serratia marcescens
виды Shigella
Виды Yersinia (ранее Pasteurella)
Yersinia enterocolitica
Yersinia pseudotuberculosis
* Xanthomas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и штаммы Pseudomonas cepacia в целом нечувствительны к Тиенам.
Грамположительные аэробные бактерии:
виды Bacillus
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
виды Nocardia
виды Pediococcus
Staphylococcus aureus (включая пенициллин азо-штаммы)
Staphylococcus epidermidis (включая пенициллин азо-штаммы)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus группы С
Streptococcus группы G
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans Streptococci (включая альфа тагами-гемолитические штаммы)
Enterococcus faecium и некоторые устойчивые к метицилинустафилококы нечувствительны к Тиенам.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
виды Bacteroides
Bacteroides distasonis
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovalus
Bacteroides thelaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Bacteroides vulgatus
Bilophila wadsworthia
виды Fusobacterium
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroidesasaccharolyticus)
Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius)
Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens)
Prevotella intermedia (ранее Bacteroidesintermedius)
Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroidesmelaninogenicus)
Veilonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
ВидиActinomyces
виды Bifidobacterium
виды ClostridiumClostridium perfringens
видики Eubacterium
виды Lactobacillus
виды Mobiluncus
Microaerophilic streptococcus
виды Peptococcus
виды Peptostreptococcus
Виды Propionibacterium (включая P. acnes)
другие:
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium smegmatis
Испытания in vitro свидетельствуют, что имипенем диесинергично с аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика.
После внутримышечного назначения препарата Тиенам по 500 мг с лидокаином (1%) пиковые уровни в плазме имипенема наблюдались через 2 часа и в среднем составляли 10 мкг / л. По сравнению с внутривенной формоюТИЕНАМу, имипенем был биодоступным примерно на 75%. Абсорбция имипенема с места инъекции длилась 6-8 часов и обеспечивала уровне в плазме имипенема более 2 мкг / мл в течение по крайней мере 6:00 после введения в дозы. Применение ТИЕНАМупо 500 мг каждые 12:00 приводило к незначительному аккумуляции имипенема. Ривниимипенему в моче были более 10 мкг / мл в течение 12:00 после в / м введенняТИЕНАМу. Экскреция имипенема с мочой в среднем составляла 50% дозы.
Пиковые уровни в плазме циластатина после застосуванняТИЕНАМу в дозе 500 мг в среднем составляли 24 мкг / мл и достигались в течение 1 часа. По сравнению с в / в применением препарата Тиенам, циластатин был биодоступнимприблизно на 95%. Абсорбция циластатина с места внутримышечной иньекциипрактично заканчивалась в течение 4:00. Не наблюдали акумуляциициластатину после применения препарата Тиенам 500 мг дважды в день. Екскрецияциластатину с мочой в среднем составляла 75%.
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство из этих смешанных инфекций связаны с заражением фекальной флорой или флорой, происходит из влагалища, из кожи или из ротовой порожнини.Bacteroides fragilis - анаэробный патоген, что чаще всего встречается при таких смешанных инфекциях и есть конечно устойчивым к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллинов . Однако Bacteroides fragilis является, как правило, чувствительным к Тиенам.
Тиенам обнаружил свою действенность при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаеробнимиграм положительными и грамотрицательные бактерии, устойчивыми к цефалоспоринам, в том числе и к цефазолина, цефоперазона, цефалотину, цефокситина, цефотаксима, моксалактаму, цефамандола, цефтазидиму и цефтриаксону. Большое количество инфекций, обусловленных устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацина, тобрамицину) и / или пенициллинов (ампициллина, карбенициллина, пенициллина-G, тикарциллину, пиперациллина, азлоциллина, мезлоциллином) возбудителями, также поддается лечению Тиенам.
Тиенам не показан для лечения менингита.
Показания.
лечение
Тиенам применяют для лечения поле микробнихта смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии, щопередуе определению микро организма возбудителя.
Тиенам показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
внутрибрюшного инфекций;
инфекций нижних дыхательных путей
гинекологических инфекций;
инфекций поло-мочевыводящих путей
инфекций костей и суставов;
инфекций кожи и мягких тканей.
профилактика
Тиенам показан также для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у больных, испытывающих хирургического вмешательства, которое сопровождается заражением или его риском, или же тогда, когда эти инфекции приводят к особенно тяжелым последствиям.
Способ применения и дозы.
В рекомендациях по дозировке ТИЕНАМ®увказана необходима для введения количество имипенема, а также эквивалентное количество циластатина.
Суточную дозу и способ введения Тиенам определяют, принимая во внимание тип и степень тяжести инфекции; доза распределяется на несколько равных приемов, учитывая степень чувствительности возбудителя (ов), функцию почек и массу тела.
Внутримышечное ВВЕДЕНИЕ
Лекарственная форма Тиенам внутримышечного введения может применяться как альтернативавнутришньо венной форме препарата при тех инфекциях, лечение которых может осуществляться путем введения препарата.
Не рекомендуется внутримышечно вводить болеечем 1,5 г в сутки. Если возникает необходимость в более высоких дозах, следует прибегнуть довнутришньо венных форм и к соответствующему пути введения препарата.
При лечении уретрита или цервицита, викликанихпеницилин азо-никак продуцирующими Neisseria gonorrhoeae, достаточно применения одной дозы в 500 мг Тиенам в / м.
Вводить Тиенам внутришньомьязовийпотрибно глубоко в толщу крупных мышц (таких, как ягодичные, или мышцы боковой поверхности бедра).
Тиенам внутримышечно можно назначать без снижения обычных доз больным, у которых клиренс креатинина нустановить не менее 20 мл / мин. / 1,73 м2. У больных с показателями клиренса креатинина ниже этого уровня применения Тиенам не исследовался.
Использование Тиенам внутришньомьязовийу детских возрастных группах не изучалось.
Приготовления суспензии для внутримышечного введения
Тиенам внутримышечно выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих после разведения 500 мгимипенему и циластатина в эквивалентах дозам, содержащиеся в готовом для применения растворе. Тиенам внутримышечно 500 мг содержит 32мг натрия (1,4 мэкв).
Суспензию Тиенам внутримышечного применения следует готовить из стерильного порошка, разводя его в 1% растворе, водном или солевом, лидокаина гидрохлорида (без адреналина), как это показано в табл. 5. Готовая к введению суспензиявнутришньомьязевого Тиенам собой бесцветную или слегка желтоватой.
ФОРМЫ Тиенам внутримышечного инъекций должны применяться для внутривенного.
Таблица 5.
Приготовления суспензии ТИЕНАМ®удля введения.
Дозы Тиенам (мг имипенема)
Надлежащий объем растворителя (мл)
Общий объем (мл)
5:00
2
2,8
Стабильность.
Неразведенный препарат следует хранить при комнатной температуре (15 - 25 ° С).
Полученную суспензию необходимо использовать в течение одного часа.
Суспензию Тиенам внутримышечного запрещается смешивать с другими антибиотиками.
Побочное действие.
Тиенам в целом хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам переносился так же как цефазолин, Цефалотин i цефотаксим. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения и, как правило, являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко. Среди известных побочных эффектов чаще всего наблюдаются местные.
местные проявления
Эритема, боль и инфильтраты в месте введения препарата, тромбофлебиты.
Аллергические реакции / кожные проявления
Высыпания, зуд, крапивница, много формная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, жар, включая медикаментозный жар, анафилактические реакции.
Реакцииз стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, понос, окрашивание зубов и / или языка. Как и при применении многих других антибиотиков широкого спектра, регистрируется псевдомембранозный колит.
кровь
Зарегистрированные эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцит оз, снижение уровня гемоглобина и удлинение протромбинового нового времени. В некоторых лиц может видмичатисьпрямий положительный тест Кумбса.
функция печени
Повышение уровня трансаминаз, билирубина и / аболужнои фосфагазы сыворотки, гепатит (редко).
функция почек
Олигурия / анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль, которую играет Тиенам в повреждении почек, оценить трудно, так как одновременно снуют, как правило, и другие факторы, способствующие нарушению их функции и развития азотемии.
Наблюдались повышение уровня креатинина нусироваткы и азота мочевины крови. Отмечалась изменение цвета мочи. Явление это не представляет никакой угрозы, и его не следует путать с гематурией.
Проявления со стороны нервной системы и психики
При применении Тиенам, как и при применении других b-лактамных антибиотиков, встречаются побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как миоклония, психические отклонения (включая галлюцинации), спутанность сознания и припадки (судороги). Парестезии.
органы чувств
Снижение слуха, искажение вкусовых ощущений.
Относительно внутримышечного применения обращайтесь к источникам, в которых о применении лидокаина гидрохлорида.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку в качестве растворителя при приготовлении суспензии Тиенам внутримышечного используется лидокаинугидро хлорид, препарат противопоказан больным с чувствительностью к местных анестетиков и в амидного типа и больным с тяжелым шоком или сердечными блокадами (ознакомьтесь с информацией о лидокаина гидрохлорида).
Передозировки.
Не существует достаточной информации по лечению передозировки Тиенам. Имипенем-циластатин натрия удаляется при гемодиализе. Однако эффективность этой процедуры при передозировке не установлена.
Особенности применения.
общие положения
Известны некоторые клинические и лабораторные данные, которые указывают на частичную перекрестную алергеннистьТИЕНАМ®у и других b-лактамных антибиотиков, пенициллинов цефалоспоринов. Тяжелые реакции (включая анафилаксии) встречаются при применении большинства b-лактамных антибиотиков. Перед началом терапии ТИЕНАМ®омслид провести тщательный опрос больного на предмет выявления у него в анамнезе реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам. Если во время лечения Тиенам развилась аллергическая реакция, введения препарат вслед отменить и провести соответствующие мероприятия.
Развитие псевдомембранозного колита был зарегистрирован как осложнение при применении почти всех антибиотиков; формы и могут быть от легких к таким, которые угрожают жизни больного. Поэтому антибиотики необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых оказываются желудочно-кишечные заболевания, и особенно колиты. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита, когда у больного во время лечения антибиотиками развивается диарея. Несмотря на существующие данные исследований, которые указывают на то, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первоочередной причиной колита, связанного с применением антибиотиков, не следует упускать из поля зрения и другие возможные факторы.
Дополнительные меры предосторожности, связанные с применением лидокаина HCl в качестве растворителя для внутримышечного Тиенам, освещаются в соответствующих циркулярах для врачей по лидокаина.
Применение во время беременности
Применение Тиенам для лечения беременных женщин должным образом не изучено. Назначать его во время беременности следует только тогда, когда ожидаемый эффект оправдывает возможный риск для плода.
Назначение матерям, которую кормят грудью
Имипенем был обнаружен в материнском молоке. Если назначение Тиенам является абсолютно необходимым, мать должна прекратить кормление.
Применение в педиатрии
Использование внутримышечного ТИЕНАМ®уу детских возрастных группах не изучалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Суспензию Тиенам внутримышечного применения запрещается смешивать с другими антибиотиками.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 25? С, в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.