ТетурамВ аптеках Украины

  • Международное название: Disulfiram
  • Фарм. группа: Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах
  • ATС-код: N07BB01
  • Условие продажи: по рецепту

ТЕТУРАМ
(TETURAM)
состав
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблетка содержит дисульфирама (в пересчете на 100% и сухое вещество) - 150 мг
вспомогательные вещества: макрогол 6000, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТС N07B B01.
Клинические характеристики.
Показания.
Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дисульфирама или к любому компоненту препарата
сердечно-сосудистые расстройства;
сахарный диабет
психоневрологические расстройства;
эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии)
тяжелая дыхательная недостаточность
тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность
употребление напитков или применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, менее чем за 24 часа до приема дисульфирама.
Способ применения и дозы.
Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения.
Препарат предназначен для приема внутрь. Применяют взрослым утром, во время завтрака, в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней.
Через 7-10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40% раствора спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл, максимальная доза - 100-120 мл.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях - через 3-5 дней.
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Побочные реакции.
Нервная система: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей, нервно-психические расстройства, ухудшение / потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, чувство повышенной утомляемости, астения, сонливость. Иногда могут развиваться энцефалопатия, судороги / эпилептиформные припадки, кататония.
Психотические реакции обычно возникали на фоне высокого дозирования, применение с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя.
Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомы, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или с уменьшением дозы.
Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз, редко - желтуха, гепатит (в т.ч. холестатический, фульминантной). Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Применение дисульфирама следует немедленно прекратить при ухудшении функции печени.
Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожные высыпания, в том числе угревая, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфида тетраметилтиураму, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфирама.
Половая система: в единичных случаях - снижение либидо, потенции.
Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирама и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции).
Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама: интенсивный румянец на лице, эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потливость, жажда, недомогание, боль в груди, сердцебиение , одышка, гипервентиляция, тахикардия, артериальная гипотензия.
В отдельных более тяжелых случаях - аритмии, приступы стенокардии, обмороки, цианоз губ, ногтей, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, отек мозга, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги / эпилептиформные припадки, потеря сознания, летальный исход.
Передозировки.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата, возможны экстрапирамидные симптомы, спутанность сознания, энцефалопатия. В тяжелых случаях - кома, сердечно-сосудистая недостаточность, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое.
В результате передозировки дисульфирам в сочетании с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности применение препарата противопоказано. Перед началом лечения необходимо полностью исключить возможность беременности, во время лечения - применять надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Препарат противопоказан детям.
Особенности применения.
Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники и т.д.), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом.
Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится под наблюдением врача после тщательного обследования пациента (включая лабораторные исследования) и при отсутствии у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Препарат никогда нельзя назначать пациентам без их ведома и пациентам в состоянии алкогольного опьянения.
Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию.
За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.
Функциональные пробы печени, в том числе определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом и в дальнейшем через равные интервалы времени, особенно в течение первых 3 месяцев лечения.
Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, что в три раза превышает верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами до нормализации показателей функциональных проб печени.
С обрежнистю следует применять пациентам с никелевым дерматитом за повышенного риска возникновения гепатита.
Поскольку есть сообщения о единичных случаях скоротечного гепатита, в случае возникновения астении, анорексии, тошноты, рвоты, абдоминальной боли или желтухи, потемнение мочи необходимо прекратить прием препарата и провести обследование пациента, включая определение лабораторных показателей функции печени.
Пациентов следует предупредить, что во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя, парфюмерно-косметических средств, лаков, красок, растворителей на спиртовой основе, а также лекарственных средств, пищевых продуктов, содержащих этанол. Пациента необходимо предупредить о риске развития дисульфирамовой реакций различной степени тяжести, в редких случаях - роковых, в случае одновременного применения и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве, и при нарушении режима трезвости до 2 недель после окончания лечения (подробно - в разделе «Побочные реакции »).
Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, гипотиреоидизме из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции.
Дисульфирамовой реакция развивается в течение 10 минут после употребления алкогольвмисних продуктов и может длиться 30 минут и более.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется комбинации Тетурама:
с алкоголем - развитие дисульфирамовой реакции. Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, содержащих спирт
с изониазидом - возможные острые нарушения поведения и координации движений;
с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) - возможные острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии;
с гидантоином (фенитоином) - возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями;
с гепатотоксичными препаратами - вероятность токсического поражения печени.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами - возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и удлинение ПВ (опасность кровотечений). Следует контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
с теофиллином - возможно снижение метаболизма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина следует зкоригуваты;
с бензодиазепинами -Возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС вследствие ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозировка бензодиазепинов следует корректировать;
с барбитуратами, морфином, пентидином - усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции;
с буспироном - потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании)
с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) - возможно усиление непереносимости алкоголя, развитие острого органического мозгового синдрома;
с производными фенотиазина (в т.ч. перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО - риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственной взаимодействием.
с хлорзоксазоном - повышается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС
с кокаином - повышается риск кардиоваскулярных побочных реакций кокаина;
с кофеином - снижение общего клиренса и увеличение периода полувыведения кофеина, возможно, в результате ингибирования его печеночного метаболизма. Клиническое значение не установлено, но следует контролировать применение кофеинвмисних препаратов и продуктов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тетурам - специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N, N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение, чувство страха, озноб, снижение артериального давления). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах алкоголя и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Продолжительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Сероуглерод выделяется через легкие.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошенными краями (фаской) и чертой.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.