ТенаксумВ аптеках Украины

  • Международное название: Rilmenidine
  • Фарм. группа: Антиадренергические средства с центральным механизмом д...
  • ATС-код: C02AC06
  • Условие продажи: по рецепту

ТЕНАКС®
(TENAXUM®)
состав
Действующее вещество: 1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидину дигидро фосфата, соответствует 1 мг рилменидину;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин 54/56, натрия крахмала, тальк, белый пчелиный воск.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Антигипертензивные средства, анти адренергические средства центрального действия, агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С 02А С 06
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к рилменидину или к любым эксципиентов.
Тяжелая депрессия.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл / мин).
В сочетании с сультопридом.
Способ применения и дозы:
Для перорального применения.
Принимать по 1 таблетке один раз в сутки утром.
При необходимости дополнительного снижения артериального давления после одного месяца применения, доза может быть увеличена до 2 таблеток в день (по 1 таблетке утром и вечером) перед приемом пищи.
Благодаря хорошей переносимости ТЕНАКСУМ может назначаться пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.
Для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы при клиренсе креатинина более 15 мл / мин.
Препарат назначается для долговременного применения.
Побочные реакции.
По данным контролируемых исследований при применении препарата ТЕНАКСУМ в дозе 1 мг в сутки было доказано, что частота побочных эффектов была одинаковой по сравнению с приемом плацебо.
Контролируемые сравнительные исследования с клонидином (0.15 - 0.30 мг / день) или альфа метил допой (500 - 1000 мг / день) продемонстрировали, что частота побочных эффектов при применении препарата ТЕНАКСУМ в дозе 2 мг в сутки значительно ниже, чем при приеме препаратов сравнения .
Побочные эффекты при приеме препарата в терапевтических дозах жидкая, тяжелыми и временными: астения, учащенное сердцебиение, бессонница, сонливость, утомляемость при нагрузках, боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, кожная сыпь; редко охлаждения конечностей, ортостатическая гипотензия, сексуальные расстройства, тревога, депрессия, зуд, отек, судороги, тошнота, запор, приливы.
Передозировки.
Нет данных о случаях приема слишком больших доз. Возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии и снижение бдительности. Лечение: промывание желудка, при необходимости назначения симпатомиметиков. ТЕНАКСУМ незначительно подвергается диализу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременным женщинам необходимо избегать применения препарата ТЕНАКСУМ из-за отсутствия клинических данных о его безопасности. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного или эмбрио- токсического эффекта.
Применение рилменидину в период кормления грудью противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.
Дети.
Этот препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия исследований в таких группах пациентов.
Особенности применения.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.
Как и при применении других антигипертензивных препаратов центрального действия лечения нельзя прекращать внезапно. При необходимости отмены препарата доза должна быть снижена постепенно.
Пациенты с недавно перенесенными инсультом или инфарктом миокарда. Как и при применении других антигипертензивных препаратов необходимо проводить регулярный медицинский контроль при назначении препарата ТЕНАКСУМ.
Употребление алкоголя. Во время лечения ТЕНАКСУМ следует избегать употребления алкоголя.
Для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина более 15 мл / мин. Препарат назначается пациентам, если клиренс креатинина менее 15 мл / мин.
Для пациентов, страдающих сахарным диабетом ТЕНАКСУМ может назначаться, он не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа) и на метаболизм липидов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
ТЕНАКСУМ не влияет на бдительность пациентов при применении в терапевтических дозах (1-2 мг в сутки).
При превышении терапевтических доз или при комбинации рилменидину с препаратами, которые могут снижать бдительность, водители автотранспорта и операторы потенциально опасных механизмов должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
противопоказаны комбинации
Сультоприд. Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт".
нежелательные комбинации
Алкоголь усиливает седативный эффект. Нарушение бдительности может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Бета-блокаторы, которые назначаются пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол). Центральное снижение тонуса симпатической системы и вазодилататорный эффект антигипертензивных препаратов центрального действия может быть вредным для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих одновременно бета-блокаторы и вазодилататоры.
Комбинации, требующие внимания
Баклофен усиливает гипотензивное действие; необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозу антигипертензивных препаратов.
Бета-блокаторы. Отмечалось повышение артериального давления в случаях внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены терапии антигипертензивными препаратами центрального действия. Необходимо проводить контроль за клиническим состоянием пациента.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (за исключением Сультоприд): класс Иа антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), класса III антиаритмические препараты (амиодарон, дофетилида, ибутилид, соталол), нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амилсульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутренне венный.
Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходимо проводить клинический и ЭКГ мониторинг.
Альфа-блокаторы потенцируют гипотензивное действие. Повышается риск ортостатической гипотензии.
Амифостин усиливает гипотензивное действие.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия) (исключая гидрокортизона, который назначается в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) - уменьшение гипотензивного действия из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Нейролептики, имипрамин антидепрессанты повышают гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).
Другие препараты, которые могут вызывать угнетение ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики отличные от бензодиазепинов, снотворные, нейролептики, антагонисты H1 гость меновых рецепторов, обладают седативным эффектом, седативные антидепрессанты (доксепин, амитриптилин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин.
Комбинация с вышеупомянутыми препаратами может вызвать угнетение центральной нервной системы. Снижение внимания может быть опасным при управлении транспортом и работе с механизмами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. ТЕНАКСУМ - оксазолинова соединение с антигипертензивными свойствами, действует как на мозговые так и на периферические вазомоторные структуры. ТЕНАКСУМ демонстрирует значительно большую селективность к имидазолиновых рецепторов, чем в церебральных α-адренорецепторов, что отличает его от α 2 агонистов. Эта селективность обеспечивает меньшее количество таких нежелательных эффектов, как сонливость, сухость во рту, синдром отмены.
ТЕНАКСУМ селективно действует на I1 имидазолинам рецепторы ствола головного мозга и почек. Действие на рецепторы головного мозга снижает гиперактивность симпатической нервной системы, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов. Действие на рецепторы проксимальных отделов витых канальцев почек обеспечивает долговременное снижение избыточной реабсорбции натрия и воды у пациентов с артериальной гипертензией. Благодаря этому механизму действия ТЕНАКСУМ является эффективным в течение длительного времени применения.По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и исследований с препаратом сравнения ТЕНАКСУМ в терапевтической дозе эффективно снижает систолическое и диастолическое давление в течение 24 часов при артериальной гипертензии мягкой и умеренной тяжести независимо от положения тела, в том числе при физической нагрузке. Антигипертензивное действие от дозы и сохраняется при длительном применении без возникновения толерантности.
 Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования подтверждают, что назначение препарата ТЕНАКСУМ 1 мг в сутки не влияет на бдительность пациентов (по результатам тестов). Частота возникновения побочных эффектов (сонливость, сухость во рту, запоры) была одинаковой с группой плацебо.
При применении препарата ТЕНАКСУМ в дозе 2 мг в сутки по сравнению с α 2 агонистов, которые предназначались в терапевтически эквивалентных дозах, частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность была значительно ниже.
В терапевтических дозах ТЕНАКСУМ не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки солей и воды и является метаболически нейтральным:
ТЕНАКСУМ обеспечивает выраженное антигипертензивное действие в течение 24 часов после приема со снижением общего периферического сопротивления, но не влияет на сердечный выброс. Препарат не влияет на сократимость и электрофизиологию миокарда.
ТЕНАКСУМ не вызывает ортостатической гипотензии (в том числе у пациентов пожилого возраста) и не влияет на физиологическое повышение частоты сердечного ритма при физической нагрузке.
ТЕНАКСУМ не влияет на почечный кровоток, клубочковой фильтрации, фракцию фильтрации и не влияет на функцию почек.
ТЕНАКСУМ не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа) и на метаболизм липидов.
Фармакокинетика.
абсорбция:
- Быстрая: максимальная концентрация в плазме (3.5нг / мл) достигается через 1,5 - 2 часа после абсорбции однократной дозы ТЕНАКСУМ 1 мг.
- Полная: биодоступность 100%, отсутствует эффект первого прохождения через печень.
- Стабильная: одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Уровень абсорбции при применении в терапевтических дозах не меняется.
Распределение Связывание с белками плазмы менее 10%. Объем распределения 5л / кг.
ТЕНАКСУМ очень незначительно метаболизируется. Незначительное количество его метаболитов определяется в моче и является результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не действуют на α 2 рецепторы.
ТЕНАКСУМ выводится преимущественно почками: 65% от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Почечный клиренс составляет две трети от общего клиренса.
Период полувыведения 8:00. Он не зависит от принятой дозы и от ее кратности. Продолжительность фармакологического действия более длиннее, значительная антигипертензивное действие продолжается в течение 24 ч после приема препарата у пациентов с артериальной гипертензией при применении дозы 1 мг в сутки.
Стадия стабильного равновесия в плазме крови достигается в течение 3 дней и остается стабильной в течение 10 дней.
Долговременный мониторинг уровня рилменидину в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение двух лет, показали, что уровень рилменидину в плазме крови является стабильным.
У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) период полувыведения составляет 12 ч (по данным фармакокинетических исследований).
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения составляет 11 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью вследствие преимущественно почечной элиминации препарата снижение уровня элиминации пропорционально тяжести почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл / мин) период полувыведения составляет около 35 ч.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства
Белые двояковыпуклые с гравировкой «Н» с обеих сторон.
Срок годности.
Срок годности - 2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в местах, недоступных для детей. Хранить при температуре до 30 ° C.
Упаковка.
30 таблеток в упаковке: по 15 таблеток в блистерах, по 2 блистера в коробке.
Условия отпуска.
По рецепту.