ТазоцинВ аптеках Украины

• Международное название: Comb drug
• Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
• ATС-код: J01CR05
• Условие продажи: по рецепту

Тазоцин
(Tazocin)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: белого или почти белый порошок.
состав
флаконы по 2,25 г:
каждый флакон с одной дозой содержит натриевую сильпиперациллину в количестве эквивалентном 2 г пиперациллина и натриевую сильтазобактаму в количестве эквивалентном 0,25 г тазобактама;
флаконы по 4,5 г:
каждый флакон с одной дозой содержит натриевую соль пиперациллина в количестве эквивалентном 4 г пиперациллина и натриевую соль тазобактама в количестве эквивалентном
0,5 г тазобактама.
Каждый флакон содержит 2,35 мэкв (54 мг) натрия на 1 грамм пиперациллина.
Препарат не содержит консервантов и екципиентив.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета лактамаз. Код АТС J01CR05
Фармакологические свойства.
фармакодинамика
Пиперациллин, полусинтетический пенициллины широкого спектра действия, активен против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, подавляет активность бактерий путем ингибирования формирования клеточной перегородки и синтеза клеточной стенки. Тазобактам, сульфоновой похиднетриазолилметилпеницилановои кислоты, является ингибитором многих бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные ферменты, которые часто вызывают устойчивость к пенициллину в и цефалоспоринов, включая цефалоспорины третьего поколения. Тазобактам имеет лишь небольшую антибактериальную активность. Присутнистьтазобактаму в комбинированном препарате Тазоцин усиливает и расширяет антимикробный спектр пиперациллина, включая бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, конечно нечувствительны к нему и других бета-лактамных антибиотиков. Таким образом, Тазоцин сочетает в себе свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Тазоцин активен в отношении: грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (Включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (В т. Ч.Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. (В т. Ч. Moraxellacatarrhalis), Morganella morganii, Proteus spp. (В т. Ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллин-чувствительные штаммы), Pseudomonas spp. (Включая Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas cepacia), Neisseria spp. (В т. Ч. Neisseria meningitidis), Haemophilus influenzae (ампициллин-резистентные штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, включаючиHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (ВключаючиSerratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersiniaspp., Campilobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (ВключаючиEnterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (ВключаючиCitrobacter freundii, Citrobacter diversus), Providencia spp., Acinetobacterspp. (Те, что продуцирующие и не продуцирующие хромосомную бета-лактамазу) грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides cappillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, Bacteroidesasaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (В т. Ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aurens метициллин-чувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria monicytogenes, Nocardia spp .; грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (Включая Clostridium perfringens, Clostridiumdifficile), Peptostreptococcus spp., Eurobacterium spp., Veilonella spp., Actynomyces spp ..
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация пиперациллина и тазобактамудосягаеться сразу после завершения внутривенного введения. Концентрацияпиперацилину в плазме после введения Тазоцин течение 30 минут была аналогична таковой при введении эквивалентных доз моно препарата пиперациллина, а средние максимальные концентрации в плазме составляли 134 и 298 мкг / мл при введении 2,25 и 4,5 г. Тазоцин соответственно. Соответствующие средние максимальные концентрации тазобактама в плазме составляли, соответственно, 15 и 34 мкг / мл. Как пиперациллин, так и тазобактам примерно на 30% связываются белками плазмы. Связывание метаболита тазобактама с белком незначительно. Тазоцин хорошо распределяется по тканям таридинам организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легкого, желчь, костную ткань и ткани женской репродуктивной системы (матку, яичники и фалопиеви трубы). Средние концентрации в тканях обычно составляют от 50 до 100% от таковых в плазме. Практически не проникают через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Пиперациллин метаболизируется в слабоактивных дезетиловийметаболит, тазобактам - в неактивный метаболит. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: пиперациллин - на 68% в неизмененном виде, тазобактам - на 80% в неизмененном виде и незначительное количество - в виде метаболита. Остальные выводится с желчью.
После однократного или многократного введенняТазоцину здоровым людям, период полувыведения пиперациллина и тазобактама плазме варьирует от 0,7 до 1,2 часов и не зависит от дозы или от тривалостиинфузии. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама, повышается по мере снижения почечного клиренса.
Тазобактам не вызывает значительных изменений фармакодинамикипиперациллину. Очевидно, пиперациллин снижает скорость вывода тазобактама.
Фармакокинетика в особых группах больных.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактамузбильшуеться примерно на 25% и 18%, соответственно, у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми людьми.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактамузбильшуеться по мере уменьшения клиренса креатинина. Период полувыведения увеличивается в два и в четыре раза для пиперациллина и тазобактама, соответственно, при клиренсе креатинина ниже 20 мл / мин по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
При гемодиализе выводится от 30 до 50% пиперациллина, 5% дозы тазобактама дополнительно выводится в виде его метаболита. При перитонеальном диализе выводится примерно 6% и 21% от дозы пиперациллина и тазобактама, соответственно, и до 18% дозы тазобактама виде его метаболита.
Показания
Тазоцин применяется при лечении системных и / или локальных бактериальных инфекционных процессов, вызванных грам-положительной и грамм-отрицательной аэробной и анаэробной флорой, которая чувствительна к пиперациллина или пиперациллина / тазобактаму.
У взрослых
Инфекции нижних дыхательных путей.
Инфекции мочевыводящих путей.
· Гинекологические инфекции, включая послеродовой эндометрит и аднексит.
· Интраабдоминальные инфекции.
Инфекции кожи и ее дериватов.
· Септицемия.
· В комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.
Инфекции костей и суставов.
· Смешанные инфекции (вызванные грам-положительной Тагро-отрицательной аэробной и анаэробной флорой).
У детей до 12 лет.
· В комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении (у детей от 2 месяцев).
· Интраабдоминальные (у детей от 2 лет).
Способ применения и дозы.
Тазоцин следует вводить внутривенно капельно в течение примерно 20 -30 минут или внутривенно струйно медленно, как минимум, в течение 3 - 5 минут.
Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекционного процесса, а также динамикой клинических и бактериологических показателей.
У взрослых и детей старше 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина / 1,5 г тазобактама, разделенная на 3-4 введения (каждые 8 ??или 6:00). При тяжелых инфекциях суточные дозе могут достигать 18 г пиперациллина / 2,25 г тазобактама в день, введенных в 4прийомы.
При нейтропении у детей.
У больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, в комбинации заминогликозидамы:
у детей с нормальной функцией почек и весом менее 50 кг доза должна составлять 80 мг пиперациллина / 10 мг тазобактама на кг массы тела каждые 6:00 в сочетании с соответствующей дозой аминогликозидов.
У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой и вводится в комбинации с аминогликозидами в соответствующей дозе.
У детей при интраабдоминальных инфекциях.
У детей с весом до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина / 12,5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8:00.
У детей с весом более 40 кг и нормальной функцией почек доза соответствует взрослой. Рекомендуется проводить лечение минимум 5 дней и максимум 14 дней, принимая во внимание то, что введение препарата повиннепродовжуватись, как минимум, в течение 48 часов после исчезновения клинических ознакта симптомов инфекции.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
При назначении препарата больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозы и интервал между ними в зависимости от степени почечной недостаточности.
Доза для взрослых и детей
(Масса тела> 50 кг) при почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (мл / мин)
Рекомендуемые дозы
Тазоцин
20 - 80
12г / 1,5 г / сутки
по 4г / 500 мг каждые 8:00
<20
8 г / 1 г / сут
по 4г / 500 мг каждые 12:00
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г / 1г Тазоцин.
Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина удаляется через 4:00, необходимо назначение дополнительно 2г / 0,25 Тазоцин после каждого сеанса диализа. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью в подборе дозы может помочь определение концентрации Тазоцин в сыворотке крови.
Доза для детей (масса тела <50 кг) при почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (мл / мин)
Рекомендуемые дозы
Тазоцин
≥ 40
Подбор дозы не требуется
20 - 40
80 мг пиперациллин / 10мг тазобактам на кг массы тела в сутки, вводить каждые 8:00, (суммарная доза не более 12 г / 1,5 г в сутки)
<20
80 мг пиперациллин / 10мг тазобактам на кг массы тела в сутки, вводить каждые 12:00, (суммарная доза не более 8 г / 1г в сутки) Рекомендуемая доза для детей, находящихся на гемодиализе с массой тела <50 кг - 45 мг (40 мг пиперациллин / 5мгтазобактам) на кг массы тела в сутки, вводить каждые 8:00. Применение у больных с печеночной недостаточностью.
Для больных с печеночной недостаточностью индивидуального подбора дозы Тазоцин.
Рекомендации по смешиванию и разведения
Только для внутривенного введения!
Содержание каждого флакона смешивается с тем объемом растворителя, который вказанийв таблице, приведенной ниже, при этом используется только совместимые растворители, после чего полученный раствор взбалтывается до полного растворения.
Размер флакона (Тазоцин)
Объем совместного растворителя, который добавляется в флакон
2,25 г
10 мл
4,50 г
20 мл
Растворы для разведения, которые совместимы с Тазоцин:
· 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций
· Стерильная вода для инъекций
· 5% раствор глюкозы
· Бактериостатический солевой раствор / парабен
· Бактериостатический водный раствор / парабен
· Бактериостатический солевой раствор / бензиловый спирт
· Бактериостатический водный раствор / бензиловый спирт
Приготовленный раствор можно подальше развести желаемому объема (например, от 50 мл до 500 мл) одним из совместных растворителей для внутривенного введения, приводимые ниже:
· 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций
· Вода для инъекций (максимальный рекомендуемый объем - 50 мл)
· 5% раствор глюкозы
· 6% раствор декстрана в солевом растворе.
Побочное действие
Побочные реакции перечислены в таблице по категориямCIOMS:
Очень часто ³ 10%
Часто ³ 1% и <10%
Нечасто ³ 0,1% и <1%
Редко ³ 0,01% и <0,1%
Очень редко <0,01%
Система органов Побочные эффекты
инфекции
Нечасто Грибковая инфекция.
Кровь и лимфатическая система
Нечасто лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
Редко Анемия, кровотечения (включая пурпура, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия.
Очень редко агранулоцитоз, положительная прямая реакция Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, збильшенняпротромби нового времени, тромбоцит оз.
Со стороны иммунной системы
Нечасто Реакции гиперчувствительности.
Редко анафилактические / анафилактоидные реакции (включая шок).
Нарушение метаболизма и питания
Очень редко Гипоальбуминемия, снижение уровня глюкозы сыворотки крови, гипопротеинемия, гипокалиемия.
Расстройства нервной системы
Нечасто головная боль, бессонница.
сосудистые расстройства
Нечасто гипотензия, флебит, тромбофлебит.
Редко Ощущение жара.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто диарея, тошнота, рвота.
Нечасто Запоры, диспепсия, желтуха, стоматит.
Редко боль в животе, псевдомембранозный колит.
Расстройства пищеварительной системы
Часто Повышение АЛТ, АСТ. Нечасто Повышение билирубина, щелочной фосфатазы.
Поражение кожи и подкожной клетчатки
Часто Высыпания.
Нечасто зуд, крапивница.
Редко буллезный дерматит, полиморфна эритема.
Очень редко Синдром Стивенса-Джонсона, токсичнийепидермолиз.
Опорно-двигательная система
Редко Артралгия.
Расстройства функции почек и мочевыводящих путей
Нечасто Повышение креатинина сыворотки крови.
Редко Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Очень редко Повышение уровня азота мочевины крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата
Нечасто Жар, реакции в месте введения.
Редко судороги.
У больных муковисцидозом ликуванняпиперациллином повышало вероятность возникновения лихорадки и сыпи.
Влияние на результаты лабораторных и других диагностических исследований.
Введение Тазоцин может привести к псевдо положительной реакции на глюкозув мочи при использовании реакции с солями меди, что характерно и для иншихпенициллинив. Рекомендуется использовать методы определения глюкозы, основанные на ферментативном окислении глюкозы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам или ингибиторов бета-лактамаз.
Осторожно следует назначать Тазоцинв следующих случаях: тяжелые кровотечения (в том числе в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и сыпи на коже), псевдомембранознийентероколит, тяжелая хроническая почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Передозировки.
Большинство симптомов, наблюдаемых при передозировке (включая тошноту, рвоту и диарею), имели место и при введении обычных доз. У больных может возникать повышенная нейромьязевазбудливисть или судороги при введении доз, превышающих рекомендованные (особенно при наличии почечной недостаточности). Лечение передозировки должно быть симптоматическим согласно клинических проявлений. Повышенная концентрация в сыворотке крови пиперациллина или тазобактама может быть снижена за допомогоюгемодиализу.
Особенности применения.
Перед началом лечения Тазоцин необходимо подробно расспросить больного о наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности допенициллинив и цефалоспоринов, а также к другим аллергенов. Описаны тяжелые тачасом смертельные случаи реакций гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, получавших лечение пенициллин, включая Тазоцин. Эти реакции с большей вероятностью могут развиться у больных с гиперчувствительностью к нескольким аллергенам в анамнезе. Тяжелые аллергические реакции могут требовать прекращения введения антибиотиков, назначение адреналина и других неотложных мероприятий.
Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колитможе проявляться тяжелой, постоянной диареей, которая может угрожать жизни больного. Псевдомембранозный колит может начаться во время или после антибактериального лечения.
У отдельных больных, получавших бета-лактамные антибиотики, возникали кровотечения.
Иногда эти реакции сопровождались изменениями лабораторных параметров свертывания крови, таких как время свертывания крови, агрегация тромбоцитов и протромбиновое новое время, чаще они возникали у больных с почечной недостаточностью. Если возникают признаки кровотечения, следует прекратить антибиотикотерапии и назначить соответствующее лечение.
Препарат содержит 2,35 мэкв (54 мг) натрия на грампиперациллину, что может повышать общее поступление натрия в организм больного. У больных с низким депо калия или у тех, кто одновременно принимает препараты, которые способны снизить уровень калия может развиться гипокалиемия у таких больных следует периодически проводить исследования электролитов крови.
Во время длительного лечения могут возникать лейкопения и нейтропения; таким образом, следует периодически определять гематологический статус больного.
При тяжелых инфекциях можно начать эмпирическую терапию Тазоцин до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.
Беременность.
Исследования на лабораторных щурахта мышах не выявили эмбриотоксического или тератогенного эффектов комбинациипиперациллину и тазобактама. Не проводилось адекватных контролируемых исследований использования Тазоцин или пиперациллина и тазобактама отдельно среди беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам способны проникать через плаценту. Препарат может назначаться беременным женщинам только в том случае, если ожидаемый эффект перевешивает возможный риск по отношению к самой беременной таплоду.
Период кормления грудью.
Пиперациллин в низких концентрациях выделяется в грудное молоко; содержание тазобактама в грудном молоцине изучался. Препарат может назначаться женщинам, которые кормят только в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный риск по отношению к самой беременной и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Во всех случаях, когда Тазоцин используется одновременно с другим антибиотиком (например, аминогликозиды), препараты следует вводить в разные участки тела и с интервалом не менее 1:00. ЗмишуванняТазоцину с аминогликозидом in vitro может привести к существенной инактивацииаминогликозиду.
Тазоцин не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или капельнице, поскольку их совместимость не изучена.

Условия хранения.
При контролируемой температуре от 15 до 25о С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Препарат не должен використовуватисьписля истечения срока годности.