СермионВ аптеках Украины

• Международное название: Nicergoline
• Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
• ATС-код: C04AE02
• Условие продажи: по рецепту

СЕРМИОН
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 4 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 4      

Ницерголин    4 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, кислота винная.
Растворитель: натрия хлорид, бензалконий хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ницерголин (1,6-диметил-8?-(5-бромоникотинол-оксиметил)-10-?-метоксиэрголин) является производным эрголина с ?1 -адреноблокирующим действием. Применяется для улучшения метаболизма и кровоснабжения головного мозга. Обладает также антиагрегантным эффектом и улучшает реологические свойства крови.
После приема внутрь быстро метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различные отделы ЦНС. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, влияет на различные нейротрансмиттерные системы. Изучение фармакодинамики проводилось с применением компьютеризированной ЭЭГ у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций. Сермион оказывал нормализующее влияние на ЭЭГ после гипоксии, что проявлялось повышением ?- и ?-активности и снижением ?- и ?-активности. Продолжительное применение (2–6 мес) Сермиона сопровождалось положительной динамикой у пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции различного происхождения.
При пероральном применении быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина, которая изучалась при пероральном и в/в введении у 3 здоровых добровольцев, составляла ?5%. Тот же уровень отмечен и для основных метаболитов препарата. Концентрация ницерголина в плазме крови после перорального приема была низкой и составляла ?1 нг/мл. После приема ницерголина внутрь в дозе 30 мг максимальная концентрация основных метаболитов препарата в плазме крови наблюдалась через 1–4 ч. После достижения максимальной концентрации уровень метаболитов в плазме крови снижался; период полувыведения — 13–20 ч. Всасывание препарата не зависело от одновременного приема пищи и применяемой лекарственной формы препарата. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин широко связывается с белками плазмы крови (90%) с большим сродством к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину. Соотношение концентрации ницерголина в цельной крови к концентрации в плазме составляло 0,5, что позволяет предположить, что ницерголин и его метаболиты способны проникать в форменные элементы крови. Фармакокинетика ницерголина у пожилых пациентов не отличается от фармакокинетики у более молодых пациентов.
Выделяется препарат в виде метаболитов с мочой и в меньшем количестве — с калом. После однократного приема ницерголина в дозе 30 мг внутрь у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью было отмечено снижение концентрации метаболитов препарата в моче на 32, 32 и 59% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек.

ПОКАЗАНИЯ: легкие и умеренно выраженные формы болезни Альцгеймера и сосудистой деменции; синдром сенильного когнитивного расстройства, которое характеризуется появлением интеллектуальных, эмоциональных, поведенческих и соматических нарушений, таких как потеря памяти, ухудшение внимания и концентрации, нарушение настроения, головокружение и астения.
Парентерально применяют при острых или хронических васкулярно-метаболических мозговых нарушениях, вызванных атеросклерозом, тромбозом и эмболией мозговых сосудов, транзиторной мозговой ишемией; органической и функциональной артериопатией лимбической зоны; при периферических острых и хронических сосудисто-метаболических нарушениях (болезнь Рейно и другие синдромы, связанные с нарушением периферического кровообращения); при головной боли; как компонент комбинированной терапии в лечении АГ, гипертонических кризов.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат в форме таблеток по 5 или 10 мг принимают 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Для улучшения всасывания препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи.
Таблетки по 30 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, обычно во время завтрака и обеда. Принимают не разжевывая с небольшим количеством жидкости. При назначении Сермиона в дозе 30 мг в сутки таблетку желательно принимать утром.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
В некоторых случаях лечение следует начинать с парентерального введения препарата. Дозу и способ введения устанавливают индивидуально.
В/м вводят по 2–4 мг 2 раза в сутки. Возможно в/в капельное введение, для чего 4–8 мг препарата растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят 1 раз в сутки; при необходимости возможно повторное введение.
При в/а введении 4 мг Сермиона растворяют в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят в течение 2 мин и более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, выраженная брадикардия, нарушения ортостатической регуляции, артериальная гипотензия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают редко, не носят тяжелого характера и обычно связаны с сосудорасширяющим действием препарата. Возможны артериальная гипотензия, головокружение, приливы крови, приступы стенокардии, похолодение конечностей, потливость, а также повышение кислотности желудочного сока, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, в конечностях, нарушения эякуляции, кожная сыпь, сонливость, бессонница, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (снижения дозы препарата или его отмены не требовалось).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД.
С осторожностью назначают пациентам с гиперурикемией или указанием на приступы подагры в анамнезе.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата. Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Хотя в экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, в период беременности препарат назначают только в случае крайней необходимости.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении Сермиона с антигипертензивными и антихолинолитическими препаратами возможно усиление их эффекта. Антациды и колестирамин замедляют всасывание препарата. Поскольку Сермион метаболизируется при участии фермента CYP 2D6, нельзя исключить его взаимодействие с препаратами, которые тоже метаболизируются при участии этого фермента (хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: порошок лиофилизированный хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20–25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.